Tổng quan THUỐC TRỢ TIM

Chia sẻ: Nguyen Uyen | Ngày: | Loại File: PDF | Số trang:10

Thêm vào BST

Báo xấu

139
lượt xem 15
download

Download Vui lòng tải xuống để xem tài liệu đầy đủ

Phân loại theo nguồn gốc: - Thiên nhiên: Glycosid trợ tim: Digoxin, digitoxin v.v... - Tổng hợp hóa học: Amrinon, flosequinan, milrinon A. Glycosid trợ tim Cấu tạo: Nguồn gốc: Genin-O-đường (ose) - Digoxin, digitoxin: Từ Dương địa hoàng (Digitalis) - Ouabain: Từ Strophantus sp. (sừng dê). - Acetylstrophantidin: Đơn thuần genin, từ Corchiorrus sp. DIGITALIS (chế phẩm từ Dương địa hoàng) Tác dụng: Trực tiếp làm tăng lực bóp cơ tim, cường tim; ...

Chủ đề:

Bình luận(0) Đăng nhập để gửi bình luận!

Lưu

Nội dung Text: Tổng quan THUỐC TRỢ TIM

THUỐC TRỢ TIM Phân loại theo nguồn gốc: - Thiên nhiên: Glycosid trợ tim: Digoxin, digitoxin v.v... - Tổng hợp hóa học: Amrinon, flosequinan, milrinon A. Glycosid trợ tim Cấu tạo: Genin-O -đường (ose) Nguồn gốc: - Digoxin, digitoxin: Từ Dương địa ho àng (Digitalis) - Ouabain: Từ Strophantus sp. (sừng d ê). - Acetylstrophantidin: Đơn thu ần genin, từ Corchiorrus sp. DIGITALIS (ch ế phẩm từ Dương địa hoàng) Tác dụng: Trực tiếp làm tăng lực bóp cơ tim, cường tim;
Tăng tiết niệu giảm phù, Giảm tiết renin thận Cơ chế t/d: Phong b ế Na+/K+-ATP-ase (Na+/K+ adenosin triphosphat).  tăng Na+, giảm K+;  tăng Ca++ nội bào, tăng lực bóp cơ tim. Liên quan cấu trúc-tác dụng: Genin: Steroid cấu hình đ ặc trưng, tác dụng chủ đạo. Ose: Đường hiếm tác dụng nhất định. Chỉ định: Suy tim sung huyết, lực bóp yếu máu không ra hết thất. * Ngộ độc qúa liều: Xem ở digoxin Một số điều nhắc nhở khi d ùng Digitalis: 1. Giới hạn an toàn h ẹp: - Liều điều trị gần liều độc; - Tích lũy lâu/cơ th ể, khó giải độc.  Mỗi bệnh nhân 1 chế độ dùng riêng; điều chỉnh liều. 2. Chống chỉ định đường uống: Suy tim cấp; bệnh đường tiêu hóa. 3. Sử dụng digitalis luôn bắt đầu liều thấp.
Bảng 50 -TM/dh Thuốc trợ tim-tiếp 4. Các trường hợp digitalis không hiệu qủa: Bệnh lý tim ngo ài nguyên nhân nhồi m áu cơ tim, suy tim: Nhiễm độc cấp, điện giật, xơ vữa động mạch, tăng HA kéo d ài. DIGITOXIN Tên khác: Cardigin; Cardioxin Nguồn gốc: Từ lá Digitalis purpurea (Dương địa hoàng tía), Digitalis lanata (Dương địa ho àng lông). Công thức: O O C H3 O O C H3 H 12 R= 11 2 O CH3 CH3 H OH O 1 OH 2 H H 3 HO Dig ito xig en in R Dig ito xo s e H OH Tính chất: Bột kết tinh màu trắng, không mùi. Tan trong nước; tan hơn trong ethanol, cloroform. []D = +4,8 o.
Định tính: + Chế phẩm/ acid acetic khan có FeCl3 + H2SO4 đ ậm đặc: màu xanh. + Phổ IR và SKLM, so với digitoxin chuẩn. Định lượng: Phương pháp đo quang P/ư tạo màu: digitoxin + d.d. natri picrat kiềm; đo E ở 495 nm. Chỉ định: Suy tim. Đặc điểm : Hấp thu tốt khi uống; t/d sau uống 4 -12 h và kéo dài 14 ngày; vì vậy khó xử lý khi ngộ độc. Liều dùng: Bắt đầu bằng liều thấp, tăng dần tới phù hợp. Cấp: NL, uống liều đầu 0,6 mg; sau 4 -6 h uống 0,2-0,4 mg/4-6 h; đến đạt tổng liều 1,6 mg/24 h; duy trì 0,05-0,3 mg/lần/24 h. Thông thường: Uống 0,2 mg/lần  2 lần/24 h; đợt 4 ngày. TE 1-2 tuổi uống 0,04 mg/kg/24 h; chia 2 -3 lần. Chú ý: Điều chỉnh liều phù hợp cho từng bệnh nhân. Bảo quản: Tránh ánh sáng.
Bảng 51 -TM/dhạn DIGOXIN Tên khác: Cardioxil; Dolanacin Công thức: Là digitoxin thêm –OH ở C12 (phần genin là digoxigenin). Nguồn gốc: Từ lá cây dương đ ịa hoàng lông Digitalis lanata. Tính chất: Bột kết tinh màu trắng, không mùi. Tan trong ethanol, cloroform; tan ít trong nước. Định tính, định lượng: Tương tự digitoxin. Chỉ định: Suy tim. Đặc điểm : Dung dịch/cồn uống hấp thu tốt hơn dung d ịch/nước; Phát huy tác dụng sau uống 1-2 h, kéo dài 6 ngày (< digitoxin)  ngộ độc sẽ ít phức tạp hơn. Do đặc điểm n ày digoxin đư ợc ưa dùng hơn digitoxin Liều dùng: Tu ỳ thuộc mức độ bệnh, sau đây là liều dùng tham khảo:
Trị nhanh: NL, uống 0,75-1,5 mg/24 h đầu; chia ra 1-3 lần. Cấp: NL, tiêm IV lúc đầu 0,5 -1 mg; sau đó duy trì bằng uống. TE: (Phức tạp hơn) Thường uống 0,025-0,045 mg/kg/24 h. Giảm liều với người suy thận. Ngộ độc digitalis: Xảy ra do qúa liều tích lũy, biểu hiện: - Buồn nôn và nôn, sợ ăn là d ấu hiệu đầu tiên. - Đau đầu, mệt mỏi, lơ mơ mất hư ớng, loạn thị giác. - Loạn nhịp thất hoặc nhĩ, trụy tim. Hạ mức kali/máu. Giải độc: Dùng thuốc chống loạn nhịp tim: Nặng: Tiêm lidocain, edetat natri Nhẹ: Dùng quinidin, proccainnamid Uống KCl để bù kali. Chống chỉ định: Nhịp tim chậm, rung thất, viêm cơ tim , rối loạn nhĩ-thất. Bảo quản: Tránh ánh sáng. * Đọc thêm: OUABAIN
Nguồn gốc: Glycosid từ hạt Strophantus gratus, hoặc từ thân (gỗ) cây Acokanthera oubalo (Apocynaceae). Tính chất: Bột kết tinh màu trắng. Tác dụng: Tăng lực bóp cơ tim, điều hòa nhịp tim (như digoxin). Chỉ định: Cấp cứu, điều trị duy trì suy tim. Phát huy nhanh, không tích lũy thuốc. Liều dùng: Người lớn, uống 24 mg/24 h. Cấp cứu: Tiêm IV 0,25 mg/lần (1 ống 0,25 mg/ 1 ml); 0,5 mg/24 h. Tránh thoát mạch. Bảo quản: Tránh ánh sáng. Bảng 52 -TM/dhạn B. Thuốc trợ tim tổng hợp hóa học: Việc tìm ra các thuốc tổng hợp hóa học có ý nghĩa: - Đa d ạng thuốc trong điều trị suy tim, - Khắc phục nh ược điểm của glycosid trợ tim, - Giảm phụ thuộc vào thiên nhiên.
Sự kiện có ý nghĩa bắt đầu khi sử dụng Amrinon năm 1977. Tác dụng: Tăng lực bóp cơ tim + giãn mạch, Cơ chế tác dụng: Phong b ế phosphodiesterase không chọn lọc. Gồm: Amrinon, milrinon và flosequinan: H H CH3 N CH3 O N N O F NC SCH3 H2N N O N O Flosequinan Amrinon Milrinon C11H10FNO2S (239, 26) C10H9N3O (187, 20) C12H9N3O (211, 22) AMRINON Biệt dược: Inocor, Amcoral Tên khoa học: 5 -Amino -[3,4’-bipyridin]-6(1H)-on Tính chất: Lưỡng tính Bột kết tinh màu vàng nh ạt; nóng chảy ở khoảng 295 oC. Tan được ở pH 4; 6 và 8 (C = 25; 0,9 và 0,7 mg/ml tương ứng)
Tác dụng: Tăng lực bóp cơ tim và giãn mạch. Chỉ định: suy tim, điều trị thời hạn ngắn; Thay th ế các thuốc khác khi cần. Liều dùng: Tiêm t/m chậm 750 g/kg/ 2-3 phút; tối đa 10 mg/24 h. Tác dụng không mong muốn: Hạ HA quá mức, tăng nhịp thất, cơn đau như đau thắt ngực. Bảo quản: Tránh ánh sáng. Bảng 53 -TM/dhạn Đọc thêm: Thuốc chống loạn nhịp tim AMIODARON HYDROCLORID Biệt dược: Cordarone; Miodaron Tính chất: Bột kết tinh màu trắng; bị biến màu ch ậm ngoài ánh sáng.
Tan ít trong nước, ethanol; tan trong methanol. Tác dụng: Làm chậm nhịp tim. Cơ chế: Ức chế lưu thông K+ màng tế bào, làm ch ậm nhịp nút xoang, nút nhĩ-th ất (A-V) và các bó dẫn truyền thần kinh tim. Dược động học: Hấp thu khi uống không ổn định. t1/2 50 ngày. Chỉ định, cách d ùng và liều dùng: Chỉ dùng ở b ệnh viện chống loạn nhịp tâm thất và trên thất. Người lớn, uống tuần đầu: 200 mg/lần  3 lần/24 h; tuần tiếp theo uống 2 lần/24 h. Duy trì: uống 200 mg/24 h hoặc th ấp hơn. Cấp: Truyền 5 mg/kg/ 60 -120 phút, pha trong 250 ml glucose 5%. Dạng bào chế: Viên 200 và 400 mg; Dịch pha truyền 50 mg/ml. Tác dụng không mong muốn: Truyền tốc độ nhanh dễ ngừng tim. Chống chỉ định: Chậm nhịp tim, huyết áp thấp, suy hô hấp; rối lo ạn tuyến giáp. Bảo quản: Tránh ánh sáng.