Chư¬ng 5
C¸c thuèc h¹ nhiÖt, gi¶m ®au, chèng viªm
kh«ng steroid
Môc tiªu häc tËp:
1. C¬ chÕ t¸c dông vµ c¸ch ph©n lo¹i c¸c thuèc h¹ nhiÖt, gi¶m
®au, chèng viªm theo cÊu tróc hãa häc.
2. Phư¬ng ph¸p tæng hîp, c«ng dông c¸c thuèc nhãm dÉn chÊt:
- Acid salixylic, - Anilin,
- Pyrazolon, - Indol,
- Phenyl-propionic, - Acid anthranilic,
- Aryl-acetic, - Oxycam
- C¸c nhãm kh¸c. 1
1. §¹i C¦¥NG:
- CÊu tróc ho¸ häc rÊt kh¸c nhau, kh«ng cÊu tróc steroid.
- T¸c dông h¹ nhiÖt, gi¶m ®au, kh¸ng viªm (trõ d/c anilin)
- C¬ chÕ t¸c dông:
-øc chÕ enzym cyclooxygenase (COX). ChØ t¸c dông víi
c¸c chøng ®au nhÑ, khu tró (®au khíp, viªm c¬, viªm d©y thÇn
kinh, ®au r¨ng).
- T¸c dông h¹ nhiÖt do t¸c dông lªn trung t©m ®iÒu nhiÖt ë
n·o, lµm gi·n m¹ch ngo¹i vi, t¨ng tiÕt h«i.
-Thuèc chØ t¸c dông ch÷a triÖu chøng.
2
Ph©n lo¹i theo cÊu tróc hãa häc:
Nhãm acid salixylic vµ dÉn chÊt.
Nhãm c¸c dÉn chÊt cña anilin.
Nhãm dÉn chÊt cña pyrazolon.
Nhãm dÉn chÊt cña indol.
Nhãm phenyl-propionic.
Nhãm acid anthranilic.
Nhãm aryl-acetic.
Nhãm oxycam.
C¸c dÉn chÊt kh¸c.
3
2. C¸C THUèC H¹ NHIÖT gi¶m ®au chèng viªm:
2.1. Nhãm acid salixylic vµ dÉn chÊt:
- C¸c dÉn xuÊt:
natri salixylat (2),
acid acetyl-salicylic (3, aspirin),
muèi calci cña acetyl-salixylic (4, kalmopyrin),
salixylamid (5).
- T¸c dông: h¹ nhiÖt, gi¶m ®au vµ chèng viªm.
COOR1
OR2
4
Phư¬ng ph¸p tæng hîp:
- §iÒu chÕ acid salixylic:
- Tõ phenol vµ CO2(Kolbe-Schmidt)
OH
+ NaOH
ONa
+ H2O
ONa
+
CO2
OCONa
O
60 90 C
o
-
6 7 atm
-atm
oC140
8
OH
COONa
Na2SO4
+
1
2
H2SO4
2
OH
COOH
+
OH
COONa
5