intTypePromotion=1
zunia.vn Tuyển sinh 2024 dành cho Gen-Z zunia.vn zunia.vn
ADSENSE
 » 
 » 

CƠ CHẾ TÁC DỤNG CỦA THUỐC

Chia sẻ: Va Ha Nguyen | Ngày: | Loại File: PPT | Số trang:65

Thêm vào BST
Báo xấu
154
lượt xem 26
download
 
  Download Vui lòng tải xuống để xem tài liệu đầy đủ

I.1. ĐỊNH NGHĨA: Receptor (hay thụ thể, nơi tiếp thu) là những protein có phân tử lượng lớn, tồn tại với một lượng giới hạn trong các tế bào đích, có khả năng nhận biết và gắn đặc hiệu với một số phân tử khác (ligand) ở ngoài tế bào đích để gây ra tác dụng sinh học đặc hiệu. D + R DR R’ + D E D:...

Chủ đề:

Bình luận(0) Đăng nhập để gửi bình luận!

Lưu

Nội dung Text: CƠ CHẾ TÁC DỤNG CỦA THUỐC

  1. DƯỢC ĐỘNG HỌC Trường Đại Học Y Dược Cần Thơ Khoa Dược - Bộ môn Dược Lý 1
  2. MỤC TIÊU BÀI GIẢNG Sau khi học xong bài này, sinh viên có thể biết được:  Các quá trình ảnh hưởng đến số phận của thuốc trong cơ thể.  Các thông số đặc trưng về Dược Động Học và ý nghĩa của chúng. 2
  3. VAÄN MEÄNH CUÛA DÖÔÏC PHAÅM TRONG CÔ THEÅ SÖÏ HAÁP SÖÏ ÑAØO THU THAÛI T1/2 Sinh khaû duïng CL SÖÏ PHAÂN Noàng ñoä thuoác trong huyeát töông: Chaát CHUYEÅ PHOÁI PHÖÙC HÔÏP THUOÁC-PROTEIN HUYEÁT chuyeå N HOAÙ Vd TÖÔNG THUOÁC n hoaù THUOÁC Thuoác ôû daïng gaén keát vôùi (Gan) THUOÁC ÔÛ DAÏNG TÖÏ DO moâ RECEPTOR HIEÄU ÖÙNG DÖÔÏC TAÙC DUÏNG LYÙ ÑOÄC TÍNH PHUÏ TAÙC DUÏNG TRÒ LIEÄU 3
  4. A. SÖÏ HAÁP THU DÖÔÏC PHAÅM  Söï haáp thu döôïc phaåm laø quaù trình thuoác thaâm nhaäp vaøo moâi tröôøng cô theå, ñeán nôi taùc ñoäng.  Ñeå vaøo ñöôïc heä tuaàn hoaøn chung cuûa cô theå, thuoác phaûi traõi qua 3 giai ñoaïn haáp thu nhö sau:  Söï haáp thu ngang qua maøng teá baøo.  Hieäu öùng vöôït qua laàn ñaàu (First-Pass Effect).  Trong heä tuaàn hoaøn chung. 4
  5. A. SÖÏ HAÁP THU DÖÔÏC PHAÅM I. Giai ñoaïn ñaàu tieân: Söï haáp thu döôïc phaåm ngang qua maøng teá baøo I.1.Maøng teá baøo: Vôùi baát cöù ñöôøng cho thuoác naøo, döôïc phaåm muoán ñeán caùc receptor ñeå phaùt sinh hoaït tính sinh hoïc ñeàu phaûi vöôït qua maøng teá baøo. Söï haáp thu cuûa thuoác phuï thuoäc raát nhieàu vaøo baûn chaát cuûa maøng teá baøo. 5
  6. SÖÏ HAÁP THU DÖÔÏC PHAÅM Giai ñoaïn ñaàu tieân: Söï haáp thu thuoác ngang qua maøng teá baøo I.2. Cô cheá vöôït qua maøng teá baøo cuûa thuoác: 6
  7. A. SÖÏ HAÁP THU DÖÔÏC PHAÅM I. Giai ñoaïn ñaàu tieân: Söï haáp thu thuoác ngang qua maøng teá baøo i. I.2. Cô cheá vöôït qua maøng teá baøo cuûa thuoác: ii. i. Söï vaän chuyeån thuï ñoäng.  Khuyeách taùn qua lôùp lipid.  Khuyeách taùn qua loå loïc.  Qua maøng baèng caùc khe giöõa teá iii. baøo. ii. Söï vaän chuyeån thuaän lôïi iii. Söï vaän chuyeån chuû ñoäng. ATP ADP 7
  8. SÖÏ HAÁP THU DÖÔÏC PHAÅM Giai ñoaïn ñaàu tieân: Söï haáp thu thuoác ngang qua maøng teá baøo I.3. Caùc yeáu toá aûnh höôûng ñeán söï haáp thu döôïc phaåm: 1.3.1. Tính chaát lyù hoaù cuûa döôïc phaåm:  Tính hoaø tan cuûa döôïc phaåm.  Noàng ñoä döôïc phaåm taïi nôi haáp thu. 1.3.2. Ñaëc ñieåm nôi haáp thu döôïc phaåm:  Tuaàn hoaøn nôi haáp thu.  Beà maët nôi haáp thu.  Tình traïng nôi haáp thu.  Cô cheá laøm troáng daï daøy. 8 
  9. SÖÏ HAÁP THU DÖÔÏC PHAÅM Giai ñoaïn ñaàu tieân: Söï haáp thu thuoác ngang qua maøng teá baøo  pH nôi haáp thu:  Ña soá caùc thuoác laø acid yeáu hoaëc base yeáu, deã phaân ly thaønh daïng ion hoaù vaø khoâng ion hoaù.  Tyû leä khoâng ion hoaù/ ion hoaù cuûa thuoác phuï thuoäc vaøo haèng soá phaân ly cuûa thuoác vaø pH cuûa moâi tröôøng, baèng phöông trình Henderson- Hasselbalch: [Noàng ñoä khoâng ion hoaù] pH = pKa + log [Noàng ñoä ion hoaù] [A-]  Ñoái vôùi caùc acid: pH = pKa + log [HA] [B]  Ñoái vôùi caùc base: pH = pKa + log [BH+] 9
  10. SÖÏ HAÁP THU DÖÔÏC PHAÅM Giai ñoaïn ñaàu tieân: Söï haáp thu thuoác ngang qua maøng teá baøo I.3. Caùc yeáu toá aûnh höôûng ñeán söï haáp thu döôïc phaåm: 1.3.3. Caùc yeáu toá khaùc:  Thöùc aên.  Tuoåi taùc.  Beänh lyù.  Töông taùc thuoác.  Daïng thuoác.  Thaønh phaàn, coâng thöùc cuûa cheá phaåm. 10
  11. A. SÖÏ HAÁP THU DÖÔÏC PHAÅM II. Giai ñoaïn hai: Hieäu öùng vöôït qua laàn ñaàu  ÑÒNH NGHÓA: Hieäu öùng vöôït qua laàn ñaàu (First-pass effect) laø söï maát ñi moät löôïng thuoác do caùc enzym cuûa moät cô quan chuyeån hoaù thuoác ngay ñaàu tieân khi thuoác tieáp xuùc vôùi cô quan naøy. Thaønh phaàn thuoác bò bieán ñoåi ñöôïc goïi laø chaát chuyeån hoaù. II.1. Hieäu öùng vöôït qua laàn ñaàu ôû ruoät. II.2. Hieäu öùng vöôït qua laàn ñaàu ôû gan. II.3. Hieäu öùng vöôït qua laàn ñaàu ôû phoåi. 11
  12. Höôùng veà tuaàn PHOÅI hoaøn . SÖÏ HAÁP THU DÖÔÏC PHAÅM TIM . Giai ñoaïn hai: Hieäu öùng vöôït qua laàn ñaàu Ñöôøng SC, IM Ñöôøng IA Ñöôøng IV MOÂ Maùu Maùu THAÄN ñoäng tónh maïch maïch Tónh maïch cöûa gan MAØNG GAN NHAØY LOØNG RUOÄT Thaûi qua DAÏ CHO THUOÁC BAÈNG ÑÖÔØNG 12 phaân DAØY UOÁNG
  13. A. SÖÏ HAÁP THU DÖÔÏC PHAÅM II. Giai ñoaïn hai: Hieäu öùng vöôït qua laàn ñaàu  ÑAÙNH GIAÙ:  Ñeå ñaùnh giaù hieäu öùng vöôït qua laàn ñaàu, ngöôøi ta söû duïng heä soá ly trích (ER: The etraction ratio). ER ñöôïc ñònh nghóa laø tyû leä löôïng thuoác haáp thu bò ly trích (bò baét giöû laïi ôû cô quan hay bò maát ñi) ôû cô quan chuyeån hoaù do hieäu öùng vöôït qua laàn ñaàu tröôùc khi thuoác vaøo ñeán heä tuaàn hoaøn.  ER thay ñoåi töø 0 (khoâng bò ly trích) ñeán 1 (coù söï ly trích hoaøn toaøn) tuyø theo loaïi thuoác söû duïng.  Heä soá ly trích ôû ruoät (ERI).  Heä soá ly trích ôû gan (ERH). 13  Heä soá ly trích ôû phoåi (ER ).
  14. A. SÖÏ HAÁP THU DÖÔÏC PHAÅM III. Trong heä tuaàn hoaøn chung III. 1. Dieän tích döôùi ñöôøng bieåu C(µg/l) dieãn noàng ñoä-thôøi gian: Ñöôïc goïi laø dieän tích döôùi ñöôøng cong (AUC: Area Under the Curve). Noàng ñoä toái thieåu gaây ñoäc  Bieåu thò cho löôïng thuoác vaøo Cmax (MTC) ñöôïc voøng tuaàn hoaøn ôû daïng AUC cuûa thuoác coøn hoaït tính sau moät thôøi gian t. ñöa ñöôøng uoáng  Ñôn vò tính AUC laø mg hoaëc µg.h.l- 1 . Noàng ñoä toái thieåu coù hieäu löïc Töø giaù trò cuûa AUC, coù theå tính (MEC) AUC cuûa thuoác döôïc trò soá sinh khaû duïng cuûa ñöa ñöôøng IV thuoác. Tmax t (h)  Cmax: Noàng ñoä thuoác toái ña ñaït Ñoà thò noàng ñoä thuoác trong ñöôïc trong huyeát töông (cöôøng 14 huyeát töông theo thôøi gian ñoä taùc duïng).
  15. A. SÖÏ HAÁP THU DÖÔÏC PHAÅM III. Trong heä tuaàn hoaøn chung III. 2. Khaùi nieäm veà sinh khaû duïng (Bioavailability): Sinh khaû duïng cuûa thuoác laø thoâng soá bieåu thò tyû leä (%) löôïng thuoác vaøo ñöôïc voøng tuaàn hoaøn chung ôû daïng coøn hoaït tính (chöa bò chuyeån hoaù) so vôùi lieàu ñaõ duøng (Do) vaø toác ñoä (Tmax) vaø cöôøng ñoä (Cmax) thuoác thaâm nhaäp ñöôïc vaøo voøng tuaàn hoaøn.  Ñaây laø moät trong nhöõng thoâng soá chính cuûa döôïc ñoäng hoïc veà thuoác vaø ñaëc tröng cho pha haáp thu cuûa thuoác.  Ñöôïc ñaëc tröng bôûi :  Phaàn khaû duïng F. 15  Vaän toác haáp thu.
  16. A. SÖÏ HAÁP THU DÖÔÏC PHAÅM III. Trong heä tuaàn hoaøn chung III. 2. Khaùi nieäm veà sinh khaû duïng (Bioavailability): III.2.1. Phaàn khaû duïng F:  Neáu thuoác ñöôïc duøng baèng ñöôøng IV thì F=1.  Neáu thuoác ñöôïc ñöa baèng ñöôøng ngoaøi tónh maïch thì F luoân < 1.  Trò soá F chæ ñöôïc ñaùnh giaù trong moái töông quan vôùi moät daïng baøo cheá quy chieáu.  Coù 2 loaïi sinh khaû duïng:  Sinh khaû duïng töông ñoái.  Sinh khaû duïng tuyeät ñoái. 16
  17. A. SÖÏ HAÁP THU DÖÔÏC PHAÅM III. 2. Sinh khaû duïng – Khaû duïng F Noàng ñoä Noàng ñoä IV Cmax Cmax PO PO PO Thôøi gian Thôøi gian Tmax Tmax  Sinh khaû duïng tuyeät ñoái:  Sinh khaû duïng töông ñoái (PO): (AUCt)PO (AUCt)test F% tuyeät ñoái = F% töông ñoái = x 100% x 100% (AUCt)standard (AUCt)IV 17
  18. A. SÖÏ HAÁP THU DÖÔÏC PHAÅM III. Trong heä tuaàn hoaøn chung III. 2. Khaùi nieäm veà sinh khaû duïng (Bioavailability): III.2.2. Vaän toác haáp thu: Ñöôïc ñaùnh giaù bôûi 3 yeáu toá:  Noàng ñoä toái ña trong huyeát töông (Cmax).  Thôøi gian ñeå ñaït ñöôïc noàng ñoä toái ña (Tmax).  Haèng soá cuûa vaän toác haáp thu (Ka). 18
  19. A. SÖÏ HAÁP THU DÖÔÏC PHAÅM C (µg/l) III. 2. Sinh khaû duïng – Vaän toác haáp thu Noàng ñoä toái thieåu gaây ñoäc Thuoác A Khoaûng ñieàu trò Thuoác B Noàng ñoä toái thieåu coù hieäu quaû Thuoác C t (giôø) Ñoà thò bieåu dieãn noàng ñoä thuoác trong huyeát töông theo thôøi gian laáy maãu maùu cuûa 3 daïng baøo cheá A, B, C cuûa cuøng moät hoaït chaát.  AUC thuoác A = AUC thuoác B = AUC thuoác C löôïng thuoác vaøo maùu nhö nhau.  Do toác ñoä hoaø tan hoaït chaát khaùc nhau hieäu quaû ñieàu trò khaùc nhau. 19
  20. B. SÖÏ PHAÂN PHOÁI DÖÔÏC PHAÅM  Xaûy ra sau khi thuoác ñöôïc haáp thu vaøo tuaàn hoaøn chung cuûa cô theå.  Döôïc phaåm thöôøng hieän dieän ôû 2 daïng :  Daïng töï do coù khaû naêng phaùt sinh ra hieäu öùng döôïc lyù.  Daïng gaén keát ñöôïc vaän chuyeån vaø phaân phoái trong cô theå. 20
ADSENSE

CÓ THỂ BẠN MUỐN DOWNLOAD

THÔNG TIN
TRỢ GIÚP
HỖ TRỢ KHÁCH HÀNG
Theo dõi chúng tôi

Chịu trách nhiệm nội dung:

Nguyễn Công Hà - Giám đốc Công ty TNHH TÀI LIỆU TRỰC TUYẾN VI NA

LIÊN HỆ

Địa chỉ: P402, 54A Nơ Trang Long, Phường 14, Q.Bình Thạnh, TP.HCM

Hotline: 093 303 0098

Email: support@tailieu.vn

Giấy phép Mạng Xã Hội số: 670/GP-BTTTT cấp ngày 30/11/2015 Copyright © 2022-2032 TaiLieu.VN. All rights reserved.

 

Đồng bộ tài khoản
5=>2