Triamcinolon
Tên chung quốc tế: Triamcinolone.
Mã ATC: A01A C01, D07A B09, D07X B02, H02A B08, R01A D11,
R03B A06, S01B A05.
Loại thuốc:Glucocorticoid.
Dạng thuốc và hàm lượng
Kem bôi, mỡ, bột nhão: 0,1%; lọ tiêm: 5 mg/ml; 25 mg/ml; 40 mg/ml; nhũ
dịch: 10 mg/ml; ống tiêm: 3 mg/ml (5 ml); 10 mg/ml (5 ml); 40 mg/ml (1,5
và 10 ml); siro: 2 mg/5 ml; 4 mg/ml (120 ml); viên nén: 1, 2, 4, 8 mg.
Bình xịt mũi định lượng 55 microgam triamcinolon acetat/1 xịt.
Bình xịt qua miệng có định lượng liều: 100 microgam triamcinolon acetat/1
xịt và 200 microgam triamcinolon acetat/1 xịt.
Dược lý và cơ chế tác dụng
Triamcinolon là glucocorticoid tổng hợp có fluor. Ðược dùng dưới dạng
alcol hoặc este, để uống, tiêm bắp hoặc tiêm tại chỗ, hít hoặc bôi ngoài để
điều trị các rối loạn cần dùng corticoid: Chống viêm, ức chế miễn dịch,
chống dị ứng. Vì thuốc gần như không có tác dụng của các corticoid điều
hòa chất khoáng nên thuốc không dùng đơn độc để điều trị suy thượng thận.
Tác dụng giữ muối và nước yếu nhưng tác dụng khác của glucocorticoid
mạnh và kéo dài hơn prednisolon. Số liệu dưới đây so sánh tác dụng chống
viêm và tác dụng giữ Na+ của vài loại corticosteroid. Nếu của cortisol là 1 và
1 thì của prednisolon là 4 và 0,8 và của triamcinolon là 5 và 0. Khoảng thời
gian tác dụng tính theo giờ và liều tương đương (mg) của cortisol là 12 giờ
và 20 mg, của prednisolon là 24 - 36 giờ và 5 mg, của triamcinolon là 24 -
36 giờ và 4 mg.
Với liều cao, dùng toàn thân, triamcinolon có tác dụng ức chế bài tiết
hormon hướng vỏ thượng thận (ACTH) từ tuyến yên (gây suy vỏ thượng
thận thứ phát), vỏ thượng thận ngừng tiết corticosteroid. Thời gian tác dụng
chống viêm tương đương thời gian ức chế trục HPA (dưới đồi - tuyến yên -
thượng thận). Sau một liều uống 40 mg, thời gian đó là 2,25 ngày. Sau khi
tiêm bắp 1 liều 40 mg, thời gian đó là 2 - 4 tuần.
Triamcinolon được hấp thụ tốt qua đường tiêu hóa. Cũng được hấp thụ tốt
khi tiêm tại chỗ hoặc dùng ngoài, đặc biệt khi băng kín hay da bị tổn thương,
hoặc xông, phun sương qua mũi miệng, thuốc có thể được hấp thu tốt, gây
tác dụng toàn thân. Dạng tan trong nước của triamcinolon để tiêm tĩnh mạch
có tác dụng nhanh, dạng tan trong dầu để tiêm bắp có tác dụng kéo dài hơn.
Triamcinolon được phân bố vào tất cả các mô trong cơ thể (cơ, gan, da, ruột,
thận...). Thuốc qua được hàng rào nhau - thai và tiết vào sữa một lượng nhỏ.
Triamcinolon chuyển hóa chủ yếu ở gan, một phần ở thận, và bài xuất qua
nước tiểu, nửa đời huyết tương là 2 - 5 giờ. Liên kết được với albumin huyết
tương.
Khi cần dùng triamcinolon kéo dài, nên dùng liều nhỏ nhất có thể, và thường
chỉ dùng như là thuốc phối hợp thêm. Người bệnh nên được kiểm tra thường
xuyên các dấu hiệu để điều chỉnh liều như là bệnh thuyên giảm hay nặng
lên, các stress (phẫu thuật, nhiễm trùng, chấn thương).
Ngừng thuốc ở liều điều trị phải dần dần cho đến khi chức năng trục HAP
phục hồi.
Chỉ định
Dạng hít: Dùng trong hen phế quản và các tình trạng co thắt phế quản.
Toàn thân: Dạng uống và tiêm dùng trong bệnh suy thượng thận cùng với
một mineralocorticoid khác, nhưng thường ưa dùng hydrocortison cùng với
fludrocortison hơn, thấp khớp, dị ứng, các bệnh về đường hô hấp có yêu cầu
dùng corticosteroid.
Dùng ngoài: Các bệnh ngoài da đáp ứng với steroid.
Chống chỉ định
Quá mẫn với thuốc; nhiễm nấm toàn thân; nhiễm khuẩn nặng cấp tính chưa
khống chế được bằng kháng sinh thích hợp; điều trị ngay từ đầu trạng thái
hen.
Thận trọng
Ðã có những người bệnh hen khi chuyển dùng thuốc toàn thân sang dạng hít
đã bị suy thượng thận và bị tử vong. Phải cần vài tháng mới hết hội chứng
suy thượng thận. Trong thời kỳ này, corticoid dùng dạng hít không cung cấp
đủ nhu cầu toàn thân để điều trị cho người bệnh bị chấn thương, nhiễm
trùng, phẫu thuật. Tránh dùng liều cao hơn liều qui định.
Phải dùng thuốc thận trọng ở người bệnh thiểu năng tuyến giáp, xơ gan,
viêm loét đại tràng không đặc hiệu, người có nguy cơ loét dạ dày. Không
băng kín vết thương chảy dịch đang dùng thuốc. Ngừng thuốc nếu có kích
ứng da hoặc viêm da tiếp xúc. Không dùng cho những người bệnh có tuần
hoàn da suy giảm. Tránh dùng trên mặt.
Cần thận trọng dùng thuốc dạng toàn thân cho người cao tuổi: Vì nguy cơ
xảy ra tác dụng không mong muốn cao, nên dùng liều thấp nhất với thời gian
ngắn nhất có thể. Triamcinolon dạng hít có liều định lượng, kèm theo một
buồng hít có thể phù hợp hơn với người cao tuổi.
Thời kỳ mang thai
Chỉ dùng khi thật cần thiết.
Thời kỳ cho con bú
Triamcinolon bài tiết qua sữa, cần theo dõi các dấu hiệu suy thượng thận của
trẻ nhỏ. Người mẹ dùng triamcinolon cần được ghi chép lại để giúp cho chỉ
định thuốc của trẻ sau này.
Tác dụng không mong muốn (ADR)
Hầu hết ADR là do tác dụng ức chế trục dưới đồi - tuyến yên - tuyến thượng
thận, bao gồm tăng huyết áp, phù, tim to, suy tim sung huyết, thiếu hụt K+,
nhiễm kiềm, giảm kali huyết.
Khi dùng ngoài trên diện rộng, nhất là khi da tổn thương, có thể gây tác
dụng toàn thân.
Thường gặp, ADR > 1/100
Chuyển hóa: Giảm K+ huyết, giữ Na+, phù, tăng huyết áp.
Cơ xương: Yếu cơ, teo cơ.