TETRACYCLIN CYCLIN
1
CÁC HOẠT CHẤT TRONG NHÓM
Chlortetracyclin
Demeclocyclin
Doxycyclin
Methacyclin
Minocyclin
Oxytetracyclin
Tetracyclin
2
1
Tigecyclin
NGUỒN GỐC
Bán tổng hợp Doxycyclin Minocyclin
3
Tự nhiên Chlortetracyclin Demeclocyclin (Streptomyces aureofaciens) Tetracyclin (Streptomyces rimosus)
CẤU TRÚC HOÁ HỌC
4
2
PHÂN LOẠI
Thế hệ 1 Thế hệ 2
Tetracyclin Doxycyclin
Clotetracyclin Minocyclin
Oxytetracyclin
5
Demeclocyclin
CƠ CHẾ TÁC ĐỘNG
Kháng sinh kìm khuẩn
Gắn vào tiểu đơn vị 30S của ribosom vi khuẩn, ngăn cản sự tổng hợp protein
Đề kháng: ngăn chặn kháng sinh đi qua màng vi khuẩn hoặc đẩy kháng sinh ra ngoài màng bằng sự chuyển vận tích cực.
6
3
Đề kháng chéo giữa các Tetracyclin
PHỔ KHÁNG KHUẨN
Vi khuẩn Gram + (Streptococcus pneumoniae, Bacillus anthracis, Clostridium tetani), Gram – (Haemophilus influenzae, Propionibacterium acnes, Vibrio cholerae, Neisseria gonorrhoeae, Yersinia pestis, Escherichia coli), vi khuẩn nội bào (Mycobacterium pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Rickettsia), xoắn khuẩn (Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi)
Plasmodium falciparum, Helicobacter pylori
Hoạt tính kháng khuẩn
7
minocyclin > doxycyclin > tetracyclin
DƯỢC ĐỘNG HỌC Hấp thu PO: SKD 30 – 100 % (oxytetracyclin, tetracyclin, doxycyclin, minocyclin)
Tạo phức chelat (Canxi, Sắt, Magie …)
Phân bố tốt trên mô (ngoại trừ dịch não tuỷ), thâm nhập vào trong tế bào. Qua được nhau thai, sữa. Tích trữ ở gan, tỳ tạng, xương và răng.
Thời gian bán hủy: 5 - 19 giờ (oxytetracyclin, tetracyclin, doxycyclin, minocyclin)
8
Đào thải chủ yếu qua đường tiểu (ngoại trừ doxycyclin).
4
CHỈ ĐỊNH
Nhiễm trùng đường hô hấp, sinh dục những chủng nhạy cảm
Nhiễm trùng do các vết cắn của súc vật (Pasterellose, Tularemie...)
Bệnh Brucellose, Bệnh Lyme, Rickettsiose
Mụn nhọt
Mắt hột
Nhiễm Helicobacter pylori
9
Phối hợp trong điều trị sốt rét
TÁC DỤNG PHỤ - THẬN TRỌNG- CHỐNG CHỈ ĐỊNH
Trên da: Da dễ nhạy cảm với ánh sáng
Xáo trộn tiêu hóa: nôn mửa, tiêu chảy, viêm ruột, bệnh candidose...
Tổn thương gan, suy thận (liều cao)
Ở trẻ em < 8 tuổi, gây bất thường ở xương và làm răng có màu vàng vĩnh viễn.
Ngứa, nổi mẩn, hen... ; viêm tĩnh mạch khi tiêm tĩnh mạch; xáo trộn về máu như giảm tiểu cầu, thiếu máu tiêu huyết.
10
5
TƯƠNG TÁC THUỐC
Các ion kim loại, nhất là Ca, Al, Mg, các thuốc kháng acid làm giảm hấp thu các Tetracyclin. Doxycyclin và minocyclin tan dễ trong lipid nên ít bị ảnh hưởng hơn.
Các Tetracyclin làm tăng hiệu lực chống đông của các thuốc kháng vitamin K.
11
Các chất gây cảm ứng hệ microsom gan (barbiturat, diphenylhydantoin) làm giảm thời gian bán hủy của doxycyclin.
CHẾ PHẨM
12
6
TÓM LƯỢC
13
7
Tetracyclin là các kháng sinh phổ rộng, ức chế sự tổng hợp protein vi khuẩn, mức độ vi khuẩn đề kháng thuốc cao, sử dụng giới hạn trong một số trường hợp (mụn, H. pylori, sốt rét, ricket, …)
