9/26/2016
STREPTOGRAMIN SYNERGISTIN
1
CÁC HOẠT CHẤT TRONG NHÓM
Pristinamycin
Quinupristin + Dalfopristin
NGUỒN GỐC
2
1
Từ Streptomycetes và bán tổng hợp
9/26/2016
CẤU TRÚC HOÁ HỌC
Quinupristin
Dalfopristin
3
CƠ CHẾ TÁC ĐỘNG
Gắn kết trên đơn vị 50S của ribosom vi khuẩn Ức chế tổng hợp protein
4
2
Đề kháng có nguồn gốc plasmid và theo cơ chế vi khuẩn tiết enzym vô hoạt kháng sinh hay dùng bơm đẩy thuốc ra ngoài.
9/26/2016
PHỔ KHÁNG KHUẨN
Gram(+), cả chủng đã đề kháng với kháng sinh khác (Staphylococcus, Enterococcus, Gonococcus,..) vi khuẩn kỵ khí, vi khuẩn nội bào.
5
Đề kháng tự nhiên với trực khuẩn Gram ( - ) hiếu khí (họ khuẩn đường ruột, Pseudomonas).
DƯỢC ĐỘNG HỌC
Hấp thu từ 15 - 20 % qua đường uống, phân bố tốt vào các mô (da, xương, phổi, gan, thận), ngoại trừ dịch não tủy.
6
3
Thuốc được chuyển hóa qua gan, bài tiết vào mật (90 %), chỉ một phần nhỏ vào nước tiểu.
9/26/2016
CHỈ ĐỊNH
Nhiễm tụ cầu vàng kháng meticillin (MRSA) da, mô mềm, xương khớp, phổi - phế quản
Nhiễm trùng sinh dục (lậu, viêm tuyến tiền liệt.), tràng cầu khuẩn kháng vancomycin (VRE)
Thay penicillin trong nhiễm trùng phổi - phế quản, ORL, H. influenza, vi khuẩn kỵ khí.
7
Hiệp lực (nhất là trong điều trị tụ cầu) với các Aminoglycosid, rifampicin, Fluoroquinolon, vancomycin, acid fusidic..
TÁC DỤNG PHỤ - THẬN TRỌNG- CHỐNG CHỈ ĐỊNH
Rối loạn tiêu hóa (phụ thuộc liều): buồn nôn, ói mửa, tiêu chảy..
Rất hiếm: dị ứng da, đau cơ khớp
Kích ứng tĩnh mạch (dạng chích)
8
4
Do ức chế Cyt 450 gan (CYP3A4) phối hợp quinupristin + dalfopristin có thể gây tương tác với các thuốc chuyển hóa qua isoenzym này và dẫn đến độc tính.
9/26/2016
CHẾ PHẨM
9
5
