55
Lactose
1. Tên theo một số dược điển
BP: Lactose monohydrate.
JP: Lactose.
PhEur: Lactosum.
USP: Lactose monohydrate.
JP và USP cũng có chuyên luận cho lactose khan.
2. Tên khác
Fast-Flo; 4-(β-galactosido)-D-glucose; Lactochem; Microtose; đường của sữa;
Pharmatose; saccharum lactis; Tablettose; Zeparox.
3. Tên hóa học
O-β-D-galactopyranosyl-(14)-α-D-glucopyranose khan.
O-β-D-galactopyranosyl-(14)-α-D-glucopyranose monohydrat.
4. Công thức tổng quát và khối lượng phân tử
C12H22O11 = 342,30 (khan).
C12H22O11.H2O = 360-31 (monohydrat).
5. Phân loại theo chức năng
Tá dược độn cho thuốc viên.
6. Mô tả
Lactose là bột hay tiểu phân tinh thể trắng hay gần như trắng, không mùi, vị hơi ngọt.
α-lactose ngọt bằng khoảng 15% đường kính. Dạng β ngọt hơn dạng α. Trên thị trường
có sẵn nhiều loại lactose: α khan hay ngậm nước, β khan (70% dạng β và 30% dạng α).
Dạng α cũng lẫn một ít dạng β.
7. Ứng dụng trong dược phẩm, mỹ phẩm và thực phẩm
Lactose được dùng rộng rãi làm tá dược độn (hòa loãng) trong thuốc viên và được phát
triển thêm ra các chế phẩm đông khô và thực phẩm cho trẻ em.
Trên thị trường có nhiều loại lactose, khác nhau về tính chất vật lý như kích thước tiểu
phân và độ trơn chảy. Điều này cho phép chọn lựa nguyên liệu thích hợp nhất cho mỗi
ứng dụng như cỡ tiểu phân thường tùy thuộc loại máy đóng nang, loại mịn được dùng
trong tạo hạt ướt cho viên nén, loại mịn cho phép trộn tốt hơn với các thành phần khác
và dùng tá dược dính hiệu quả hơn.
56
Những áp dụng khác của lactose gồm có làm chất dẫn hay độn cho chế phẩm khí dung
và chế phẩm đông khô. Lactose được thêm vào dung dịch đông lạnh để tăng thể tích
và giúp tạo bánh đông khô. Lactose được dùng cùng đường kính (khoảng 1/3) để pha
dung dịch bao viên.
Phương pháp tách lactose từ sữa được đăng ký từ 1937 còn phương pháp phun sấy để
làm tá dược dập viên trực tiếp được đăng ký năm 1958. Từ đó, lactose được coi là
chuẩn để so sánh các tá dược dập thẳng hiện đại. Đây có lẽ là tá dược được nghiên cứu
nhiều nhất. Nói chung, loại lactose được chọn theo dạng bào chế dự kiến. Loại để dập
trực tiếp (thường là loại phun sấy, thành phần chính là α-lactose monohydrat tinh chế
và một ít lactose vô định hình) dễ trơn chảy và dễ nén hơn loại tinh thể hay bột. Loại
này cũng có thể phối hợp thêm với cellulose hay tinh bột và có thể cả magnesi stearat
0,5% w/w. Nồng độ sử dụng lactose trong các công thức này là 65-85%, có ưu thế là
làm tăng lực chịu bẻ của viên. Khi thêm tinh bột tiền gel hóa thì sẽ giảm lượng lactose
phun sấy xuống.
8. Độ ổn định và điều kiện bảo quản
Khi RH 80%, nấm mốc có thể phát triển. Trong bảo quản, lactose có thể bị nâu đi, nhất
là khi nhiệt độ cao. Tùy theo độ tinh khiết, độ ổn định về màu có khác nhau và việc
đánh giá màu có thể là quan trọng, nhất là khi dùng cho viên màu trắng.
Lactose phải được bảo quản trong thùng kín, để nơi khô và mát.
57
Lanolin
1. Tên theo một số dược điển
BP: Wool fat (Mỡ len).
JP: Purified lanolin (Lanolin tinh chế).
PhEur: Adeps lanae (Mỡ len).
USP: Lanolin.
2. Tên khác
Corona; lanolin khan; lanolin tinh chế; mỡ len tinh chế.
3. Tên hóa học
Lanolin khan.
4. Công thức tổng quát và khối lượng phân tử
USP mô tả lanolin là một chất giống như mỡ tinh chế, thu được từ len cừu, Ovis aries
Linne (Họ Bovidae), đã được làm sạch, tẩy màu và tẩy mùi. Chất này có chứa không
quá 0,25% w/w nước và có thể chứa 0,02% w/w chất chống oxy hóa thích hợp. PhEur
xác định cho dùng tới 200ppm hydroxytoluen butylat hóa làm chất chống oxy hóa.
5. Phân loại theo chức năng
Chất nhũ hóa; tá dược thuốc mỡ.
6. Mô tả
Lanolin là một loại mỡ mềm, màu vàng nhạt, mùi đặc biệt. Khi đun chảy, lanolin là
chất lỏng trong, màu vàng.
7. Ứng dụng trong dược phẩm, mỹ phẩm và thực phẩm
Lanolin được dùng rộng rãi trong công thức thuốc dùng tại chỗ và trong các mỹ phẩm.
Lanolin có thể dùng làm chất dẫn thân nước và trong bào chế các kem nước/dầu và
thuốc mỡ. Khi trộn với dầu thực vật thích hợp hay mỡ parafin, nó tạo thành kem mềm,
thấm vào da và giúp cho hấp thụ thuốc. Lanolin có thể trộn với lượng nước bằng
khoảng 2 lần khối lượng của mình mà không bị tách, tạo nên nhũ dịch ổn định, không
dễ bị khét trong bảo quản.
8. Độ ổn định và điều kiện bảo quản
Lanolin bị tự oxy hóa dần trong quá trình bảo quản. Hydroxytoluen butylat hóa đã
được phép cho vào để ức chế quá trình này như một chất chống oxy hóa. Khi tiếp xúc
với nguồn nhiệt mạnh và lâu dài, lanolin bị chuyển thành khan, sẫm màu và có mùi
58
khét mạnh. Tuy thế, lanolin có thể tiệt trùng bằng nhiệt khô ở 150oC, lọc hay chiếu tia
gamma.
Lanolin phải chứa trong thùng đầy, đậy kín, tránh ánh sáng và để nơi khô, mát. Có thể
bảo quản trong 2 năm.
59
Lecithin
1. Tên theo một số dược điển
USP: Lecithin.
Tên khác
E322; lecithin trứng; phosphatid đậu tương hỗn hợp; ovolecithin; lecithin đậu tương;
phospholipid đậu tương; lecithin thực vật.
2. Tên hóa học
Lecithin.
Lecithin có trên thị trường được dùng trong mỹ phẩm, dược phẩm và thực phẩm là một
hỗn hợp phức tạp của phospholipid và vật liệu khác như 1,2-diacyl-sn-glycero-3-
phosphocholin. Nguyên liệu này là thành phần cơ bản của lecithin trứng. Một số
nguồn khác của lecithin là chiết từ đậu tương, lecithin lòng đỏ trứng.
3. Công thức tổng quát và khối lượng phân tử
USP mô tả lecithin là hỗn hợp phức tạp của phosphatid không tan trong aceton, có
thành phần chính là phosphatidylcholin, phosphatidylethanolamin, phosphatidinserin
và phosphatidylinositol phối hợp với những lượng khác nhau của các chất khác như
triglycerid, acid béo và carbohydrat tách từ nguồn dầu thực vật thô.
Thành phần của lecithin và tính chất vật lý của nó phụ thuộc rất nhiều vào nguồn gốc
lecithin và mức độ tinh chế. Ví dụ như lecithin trứng chứa 69% phosphatidyl cholin và
24% phosphatidylethanolamin trong khi lecithin đậu tương có 21% phosphatidylcholin,
22% phosphatidylethanolamin và 19% phosphatidylinositol cùng với các chất khác.
4. Phân loại theo chức năng
Chất làm mềm; chất nhũ hóa; chất tăng độ hòa tan.
5. Mô tả
Lecithin khác nhau nhiều về thể chất từ dạng nhớt mềm cho đến dạng bột tùy theo hàm
lượng acid béo tự do. Màu cũng có thể từ nâu cho tới vàng sáng tùy theo độ tinh khiết.
Khi để ra không khí, quá trình oxy hóa xảy ra nhanh làm sẫm màu.
Lecithin thực tế không có mùi. Loại có nguồn gốc thực vật có mùi giống như dầu đậu
tương, vị như hạnh nhân.
6. Ứng dụng trong dược phẩm, mỹ phẩm và thực phẩm