Bài thuyết trình về thuốc Macrolid

Chia sẻ: Phan Duc | Ngày: | Loại File: PPT | Số trang:46

Thêm vào BST

Báo xấu

484
lượt xem 93
download

Download Vui lòng tải xuống để xem tài liệu đầy đủ

Lịch sử và nguồn gốc: Erythromycin được khám phá năm 1952 bởi McGuire, trong sản phẩm chuyển hoá của một chủng Streptomyces erythreus.Erythromycin được khám phá năm 1952 bởi McGuire, trong sản phẩm chuyển hoá của một chủng Streptomyces erythreus.

Chủ đề:

Bình luận(0) Đăng nhập để gửi bình luận!

Lưu

Nội dung Text: Bài thuyết trình về thuốc Macrolid

Bàn : 2 ; Nhóm : 6 Lớp : D2006B Buổi thực tập : Chiều thứ 2
Sử dụng kháng sinh không hợp lý • Sự đề kháng kháng sinh
Nguyên tắc sử dụng kháng sinh • Sáu điều cân nhắc khi chọn kháng sinh (theo Tổ chức Y tế thế giới, 1991) cho một vi khuẩn là tác nhân gây bệnh
Nguyên tắc sử dụng kháng sinh • Phổ tác dụng của thuốc • Đặc tính dược động học • Độc tính • Hiệu quả • Khả năng sẵn có • Giá cả
Lịch sử và nguồn gốc Erythromycin được khám phá năm 1952 bởi McGuire, trong sản phẩm chuyển hoá của một chủng Streptomyces erythreus. Clarithromycin và azithromycin là dẫn xuất bán tổng hợp của erythromycin.
Hóa học Erythromycin • Kháng sinh macrolid có cấu trúc gồm một nhân ( vòng lacton có từ 14 – 16 nguyên tử) gắn với các phân tử đường bằng những liên kết glycoside.
Phân loại 14 nguyên tử Erythromycin Troleandomycin (TAO) Roxithromycin Clarithromycin 15 nguyên tử Azithromycin 16 nguyên tử Josamycin Spiramycin
Cấu trúc 14 nguyên tử ở vòng lacton Erythromycin C37H67NO13
Cấu trúc 15 nguyên tử ở vòng lacton Azithromycin C37H72N2O12
Cấu trúc 16 nguyên tử ở vòng lacton Spiramycin
Hoạt tính kháng khuẩn  Mcrolid là một kháng sinh kìm khuẩn, nhưng có thể có tác động diệt khuẩn ở những nồng độ cao với những vi khuẩn cực kỳ nhạy cảm.  Tác động mạnh nhất trên Cocci và Bacilli hiếu khí gram dương.  Phổ kháng khuẩn giống penicillin, tức là tác động trên vi khuẩn trên gram ( +), ít tác động trên vi khuẩn gram -,tác động tốt trên vi khuẩn nội bào
Hoạt tính kháng khuẩn  Macrolid không có tác động trên virus, nấm men, hay nấm sợi.  Clarythromycin có tiềm lực trội hơn một ít so với erythromycin trên các chủng streptococci và staphylococci nhạy cảm.  Nó tác động khiêm tốn trên H. influenza và Chlamydia spp.,L.pneumophila, B. burgdorferi, Mycoplasma pneumonia, và H. pylori.  Clarithromycin và azithromycin có hoạt tính cao hơn erythromycin trên M.avium complex và Toxoplasma
Hoạt tính kháng khuẩn  Các bacilli gram âm cũng nhạy cảm với erythromycin ; các MIC điển hình là 1g/ml với Clostridium perfringens, từ 0,2 -3 g/ml với Corynebacterium diphtheria, và từ 0,25 – 4g/ml với Listeria monocytogenes.  Erythromycin không tác động trên hầu hết các bacilus đường ruột gram âm.  Tóm lại: không hiệu lực trên phần lớn vi khuẩn gram (-)
Hoạt tính kháng khuẩn  Azthromycin thường tác động kém erythromycin trên vi khuẩn gram dương nhưng tương đối mạnh hơn erythromycin hay clarithromycin trên H. influenza và Campylobacter spp.  Azithromycin tác động rất mạnh trên M. catarrhalis, P. multocida, Chlamydia spp., M. pneumoniae, L. pneumophila, B. burgdorferi, Fusobacterium spp., và N. gonorrhoeae.
Hoạt tính kháng khuẩn zithromycin và clarithromycin có tác đông tốt hơn trên M. avivum nội bào cũng như một số nguyên sinh động vật ((e.g., Toxoplasma gondii, Cryptosporidium, and Plasmodium spp.). larithromycin tác động tốt trên Mycobacterium leprae.
Cầu khuẩn gram Staphylococci, + Streptococci Trực khuẩn gram Baccilus + anthracis, Corynebacterium Cầu khuẩn gram - Neisseria Trực khuẩn gram H. influenzae, - Legionella pneumophila Vi khuẩn nội bào Chlammydia, Mycobacterium
Sự đề kháng  Đề kháng tự nhiên: đa số vi khuẩn gram-  Đề kháng nhân tạo:  Kháng macrolid thường phổ biến ở streptococci  Đề kháng macrolid thường thấy ở streptococci nhóm A, có thể lên đến 40%, liên quan tới việc sử dụng macrolid ở trong cộng đồng.
Sự đề kháng  Đề kháng macrolid ở S.pneumoniae thường đi cùng với đề kháng penicillin. Chỉ 5% chủng nhạy cảm penicillin có thể đề kháng macrolid.  Staphylococci không thực sự nhạy cảm với erythromycin. Chủng đề kháng macrolid của S.aureus có tiềm năng đề kháng chéo với clindamycin và streptogramin B (quinupristin).
Cơ chế tác dụng Gắn vào đơn vị 50S của ribosom Ức chế sự giải mã di truyền của t-ARN Ngăn sự tổng hợp protein cho vi khuẩn
DƯỢC ĐỘNG HỌC – Hấp thu • Hấp thu: macrolid có sinh khả dụng đường uống tốt. • Erythromycin: Không hấp thu hoàn toàn ở phần trên ruột non, do bị phân hủy bởi acid dạ dày • => Sử dụng dạng viên bao tan trong ruột hoặc dạng muối ester ( stearat, estolat, ethylsuccinat) được hấp thu tốt hơn Thức ăn cản trở sự hấp thu.