Biperiden
Tên chung quốc tế: Biperiden
Mã ATC: N04A A02
Loại thuốc: Thuốc điều trị bệnh Parkinson
Dạng thuốc và hàm lượng
Biperiden hydroclorid; biperiden lactat
Viên nén uống chứa 2 mg biperiden hydroclorid
Ống tiêm (1 ml) để tiêm bắp hoặc tĩnh mạch chứa 5 mg biperiden lactat/ml
trong dung dịch nước 1,4% natri lactat
Dược lý và cơ chế tác dụng
Biperiden là một thuốc kháng acetylcholin ngoại biên yếu, do đó có tác dụng
giảm tiết dịch, chống co thắt và gây giãn đồng tử. Biperiden còn có tác dụng
hủy nicotin. Hội chứng Parkinson là do mất cân bằng giữa hệ kích thích (tác
dụng qua acetylcholin )và hệ ức chế (tác dụng qua dopamin) trong đường
liềm đen - thể vân của hệ thần kinh trung ương. Cơ chế tác dụng của thuốc
kháng actylcholin trung ương như biperiden có liên quan tới sự đối kháng
cạnh tranh của acetylcholin ở các thụ thể gắn acetylcholin trong thể vân, làm
phục hồi sự cân bằng
Biperiden dạng tiêm là thuốc có hiệu quả và đáng tin cậy để điều trị những
đợt rối loạn ngoại tháp cấp tính đôi khi xảy ra trong khi điều trị với các
thuốc an thần kinh. Chứng ngồi nằm không yên, mất vận động, run loạn vận
động, rét run, cơn xoay mắt, vẹo cổ co thắt, và ra nhiều mồ hôi giảm đáng kể
hoặc được loại trừ. Thuốc tiêm biperiden có tác dụng nhanh chóng kiểm soát
những rối loạn do thuốc kể trên. Sau đó duy trì bằng biperiden uống cùng
với thuốc an thần trong bệnh loạn tâm thần và các bệnh khác cần một chế độ
điều trị liên tục
Dược động học
Biperiden được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa. Ðạt nồng độ tối đa trong
huyết thanh sau khi uống 1 - 1,5 giờ. Nửa đời trong huyết thanh là 18,4 -
24,3 giờ. Sau khi tiêm bắp, bắt đầu tác dụng sau 10 - 30 phút. Sau khi tiêm
tĩnh mạch, bắt đầu tác dụng sau vài phút; thời gian tác dụng: 1 - 8 giờ.
Biperiden chuyển hóa thông qua phản ứng hydroxyl hóa. Không có tư liệu
về phân bố, độ thanh thải, chuyển hóa và bài tiết qua thận của biperiden
Chỉ định
Ðiều trị bệnh Parkinson nguyên phát, hội chứng Parkinson (sau viêm não, do
xơ cứng động mạch)
Kiểm soát những rối loạn ngoại tháp do thuốc, loạn vận động khởi phát và
loạn trương lực cơ cấp tính do thuốc gây nên
Chống chỉ định
Bí tiểu tiện không được điều trị; glôcôm góc khép; tắc đường tiêu hóa; đại
tràng to (phình giãn đại tràng); quá mẫn với biperiden; loạn vận động muộn
Thận trọng
Dùng biperiden thận trọng cho người phì đại tuyến tiền liệt, nhịp tim nhanh,
động kinh, suy gan hoặc thận. Tránh ngừng thuốc đột ngột. Ðôi khi thuốc có
thể gây ngủ gà, và phải cảnh báo cho người lái xe và người vận hành máy
móc biết những điều này. Như đối với các thuốc khác tác dụng trên hệ thần
kinh trung ương, kiêng uống rượu trong khi điều trị với biperiden
Thời kỳ mang thai
Không biết biperiden có gây độc hại cho thai khi dùng cho phụ nữ mang thai
hoặc có ảnh hưởng đến khả năng sinh sản hay không. Do vậy, chỉ dùng
biperiden cho phụ nữ mang thai khi thật cần thiết
Thời kỳ cho con bú
Biperiden được phân bố trong sữa. Vì biperiden đạt nồng độ cao trong sữa,
nên có nguy cơ tác động trên trẻ bú mẹ, do đó không cho trẻ bú trong khi
điều trị với biperiden
Tác dụng không mong muốn (ADR)
ADR của biperiden chủ yếu là do tăng tác dụng kháng cholinergic của thuốc.
Biperiden còn có tác dụng làm chậm phản xạ, là nguy cơ cho người lái xe,
hoặc làm công việc đòi hỏi phản xạ nhanh và đáp ứng mau lẹ. Người có góc
mắt hẹp, có nguy cơ cao bị glôcôm khi điều trị với biperiden
Thường gặp, ADR >1/100
Mắt: Khó điều tiết
Khác: Khô miệng
Ít gặp, 1/1000 < ADR <1/100
Chung: Mệt mỏi, chóng mặt, kích thích giảm tiết mồ hôi
Tuần hoàn: Nhịp tim nhanh, hạ huyết áp
Tiêu hóa: Táo bón
Tâm thần: Tình trạng kích thích, lú lẫn, loạn tâm thần, hoang tưởng, lo lắng
Niệu - sinh dục: Khó/bí tiểu tiện, đặc biệt ở người phì đại tuyến tiền liệt
Hiếm gặp, ADR <1/1000
Da: Ban da dị ứng
Thần kinh và cơ xương: Loạn vận động, mất điều hòa, rung cơ cục bộ
Tâm thần: Mất trí nhớ, ảo giác, nói khó
Niệu - sinh dục: Bí tiểu tiện
Hướng dẫn cách xử trí ADR
Nếu bị kích ứng dạ dày sau khi uống biperiden, có thể tránh bằng cách uống
thuốc trong hoặc sau bữa ăn
Hạ huyết áp tư thế và nhịp tim chậm nhẹ, nhất thời, có thể xảy ra sau khi
tiêm biperiden, được giảm thiểu hoặc phòng ngừa bằng cách tiêm tĩnh mạch
chậm
Liều lượng và cách dùng
Ðiều chỉnh liều lượng biperiden tùy theo nhu cầu và sự dung nạp của từng
người bệnh. Liều lượng sau đây được dùng cho người cân nặng 70 kg
Bệnh/hội chứng Parkinson. Liều uống - Bắt đầu điều trị với 1/2 viên (1 viên
= 2 mg), ngày 2 lần (sáng và chiều). Tăng dần liều tới liều phù hợp với
người bệnh. Thường cần 1 - 4 mg (1/2 - 2 viên), ngày 3 - 4 lần
Liều tiêm. Trong trường hợp nặng, có thể cần tiêm chậm tĩnh mạch hoặc
tiêm bắp mỗi ngày 10 - 20 mg, chia nhiều lần trong 24 giờ (10 - 20 mg/24
giờ/70 kg)