FLIXOTIDE
(Kỳ 1)
GLAXOWELLCOME
khí dung 25 mg/liều : ống xịt 60 liều và 120 liều.
khí dung 50 mg/liều : ống xịt 60 liều và 120 liều.
khí dung 125 mg/liều : ống xịt 60 liều và 120 liều.
khí dung 250 mg/liều : ống xịt 60 liều và 120 liều.
THÀNH PHẦN
cho 1 liều
Fluticasone propionate
25 mg
cho 1 liều
Fluticasone propionate
50 mg
cho 1 liều
Fluticasone propionate
125 mg
cho 1 liều
Fluticasone propionate
250 mg
DƯỢC LỰC
Cơ chế tác dụng :
Fluticasone propionate dùng qua ống hít với liều khuyến cáo có tác động
kháng viêm glucocorticoid mạnh tại phổi, làm giảm các triệu chứng và cơn hen
phế quản, mà không có các tác dụng ngoại ý như khi dùng corticosteroid theo
đường toàn thân.
Chức năng thượng thận :
Lượng hormone thượng thận tiết ra hàng ngày vẫn duy trì trong giới hạn
bình thường trong quá trình điều trị dài hạn với fluticasone propionate hít ngay cả
khi dùng với liều cao nhất được khuyến cáo cho trẻ em và người lớn.
Sau khi chuyển từ các steroid hít khác sang fluticasone propionate hít,
lượng hormone tiết hàng ngày dần dần được cải thiện mặc dù trước kia hay hiện
tại có dùng gián đoạn các steroid đường uống, do đó chức năng thượng thận trở về
hoạt động bình thường khi dùng fluticasone propionate hít.
Dự trữ thượng thận vẫn duy trì bình thường trong quá trình điều trị dài hạn
fluticasone propionate hít khi đo bằng sự tăng bình thường trong một test kích
thích. Tuy nhiên, sự suy yếu dự trữ thượng thận tồn tại sau các điều trị trước đó có
thể kéo dài đáng kể và yếu tố này cũng cần được lưu ý (xem Chú ý đề phòng và
Thận trọng lúc dùng).
Số liệu an toàn tiền lâm sàng :
Độc tính cho thấy chỉ là những loại ảnh hưởng tiêu biểu của các
corticosteroid mạnh và chỉ xảy ra khi dùng với liều cao hơn rất nhiều so với liều
được đề nghị cho điều trị.
Không tìm thấy được ảnh hưởng nào mới qua các test về độc tính với liều
lập lại, các nghiên cứu về sinh sản hay nghiên cứu về tính sinh quái thai.
Fluticasone propionate không gây đột biến in vitro và in vivo và không cho thấy
khả năng sinh khối u ở loài gặm nhấm. Thuốc không gây kích ứng và không gây
nhạy cảm trên mẫu thú vật.
DƯỢC ĐỘNG HỌC
Sau khi dùng theo đường uống 87 - 100% liều dùng được đào thải qua phân
với 75% hợp chất dưới dạng không được hấp thu ban đầu tùy theo liều dùng. Có
một chất chuyển hóa chủ yếu không có hoạt tính.
Sau khi tiêm tĩnh mạch có một sự thanh thải nhanh chóng trong huyết
tương gợi ý cho sự đào thải mạnh ở gan. Thời gian bán hủy đào thải trong huyết
tương vào khoảng 3 giờ. Thể tích phân bố khoảng 250 lít.