LOPRIL
(Kỳ 1)
BRISTOL-MYERS SQUIBB
viên nén dễ bẻ 25 mg : hộp 30 viên.
viên nén dễ bẻ 50 mg : hộp 30 viên - Bảng B.
THÀNH PHẦN
cho 1 viên
Captopril
25 mg
(Lactose)
cho 1 viên
Captopril
50 mg
(Lactose)
DƯỢC LỰC
Thuốc ức chế men chuyển angiotensine.
Captopril là thuốc ức chế men chuyển angiotensine I thành angiotensine II,
chất gây co mạch đồng thời kích thích sự bài tiết aldostérone ở vỏ thượng thận.
Kết quả là :
- giảm bài tiết aldostérone,
- tăng hoạt động của rénine trong huyết tương, aldostérone không còn đóng
vai trò kiểm tra ngược âm tính,
- giảm sự đề kháng ngoại vi toàn phần với tác động chọn lọc trên cơ và trên
thận, do đó không gây giữ muối nước hoặc nhịp tim nhanh phản xạ trong điều trị
lâu dài.
Tác động hạ huyết áp của captopril cũng được thể hiện ở những bệnh nhân
có nồng độ rénine thấp hoặc bình thường.
Đặc tính của tác động hạ huyết áp :
Captopril có hiệu lực ở mọi giai đoạn của cao huyết áp : nhẹ, vừa và nặng ;
Captopril được ghi nhận làm giảm huyết áp tâm thu và tâm trương, ở tư thế nằm
và tư thế đứng.
Tác động hạ huyết áp có được sau khi uống thuốc 15 phút và có hiệu lực tối
đa sau khi uống thuốc từ 1 đến 1 giờ 30 phút. Thời gian tác động tùy thuộc vào
liều, thường từ 6 đến 12 giờ.
Ở những bệnh nhân có đáp ứng, huyết áp được trở lại bình thường sau 15
ngày điều trị, và duy trì ở mức ổn định không tái lại.
Khi ngưng thuốc không xảy ra hiện tượng huyết áp tăng vọt trở lại.
Điều trị cao huyết áp động mạch bằng captopril sẽ cải thiện sự giãn động
mạch cũng như là giảm phì đại tâm thất trái.
Trong trường hợp cần thiết, có thể phối hợp với thuốc lợi tiểu nhóm
thiazide sẽ có tác dụng hiệp đồng. Ngoài ra, phối hợp thuốc ức chế men chuyển và
thuốc lợi tiểu nhóm thiazide sẽ giảm nguy cơ hạ kali huyết so với khi chỉ dùng một
mình thuốc lợi tiểu.
Cơ chế tác động trên huyết động ở bệnh nhân suy tim :
Captopril giảm công suất của tim :
- do tác động làm giãn tĩnh mạch, do điều chỉnh sự chuyển hóa của
prostaglandine : giảm tiền gánh ;
- do giảm sự đề kháng ngoại vi toàn phần : giảm hậu gánh.
Các nghiên cứu được thực hiện ở bệnh nhân suy tim cho thấy rằng :
- giảm áp lực đổ đầy thất trái và phải,
- giảm sự đề kháng ngoại vi toàn phần,
- tăng lưu lượng tim và cải thiện chỉ số tim,
- tăng lưu lượng máu đến cơ.
Các nghiệm pháp gắng sức cũng được cải thiện.