ÔN THI TỐT NGHIỆP – THUỐC (PHẦN 1)
1) Aspirin
Nhóm: 5ASA.
-----------------------
Vài nét về NSAID (wiki)
+ các dẫn xuất:
1) Acid salicylic: Aspirin (acetylsalicylic acid = ASA)
2) pyrazolon: Phenylbutazon
3) indol
4) phenylacetic: Diclofenac
5) propionic: Ibuprofen, Indoprofen, Pirprofen, Naproxen, Fenoprofen,
Ketoprofen..
6) oxicam
7) anilin: Paracetamol (acetaminophen)
8) Thuốc ức chế chọn lọc COX-2: Meloxicam (Mobic)
9) thuốc ức chế chuyên biệt COX-2 (nhóm COXIBs).
+ tác dụng: hạ sốt - giảm đau - chống viêm.
+ là nhóm giảm đau ngoại vi, không gây nghiện.
+ các thuốc thường dùng: aspirin, ibuprofen, diclofenac, naproxen,
Paracetamol.
+ cơ chế chung: ức chế men COX (cyclo-oxygenase) làm giảm tổng hợp
Prostaglandin (PG) -> ức chế sinh tổng hợp PG.
* COX: có các chất đồng dạng: COX 1, COX 2 ( năm 2002 COX 3 được
phát hiện).
. COX 1: điều hòa các hoạt động sinh lý của hệ thống tiêu hóa, thận và nội
mô mạch máu (ảnh hưởng tiểu cầu).
. COX 2: liên quan quá trình viêm.
+ về tác dụng hạ sốt:
- Sốt do:
1) pyrogen ngoại lai (vi khuẩn, nấm, độc tố..)
2) chất gây sốt nội tại ( do BC sản xuất )
3) PG (tăng tạo nhiệt + giảm thải nhiệt).
- quá trình: VK (1) vào cơ thể kích thích bạch cầu tạo chất gây sốt nội tại
(2) -> hoạt hóa men COX làm tổng hợp PG (3).
- NSAID ức chế men COX làm giảm tổng hợp PG -> triệt tiêu 1/3 tác nhân
gây sốt. Tuy nhiên, thuốc không khống chế được 2 TN còn lại nên chỉ có
tác dụng điều trị triệu chứng.
+ về tác dụng chống viêm:
- Viêm do:
1) chất môi giới (mediatior) gây viêm: kinin, histamin, collagenase,
chymotrysinase, yếu tố hóa ứng động.. ; trong đó quan trọng nhất là
prostaglandin. Các chất môi giới này được tạo ra từ tế bào mô tổn thương.
2) sản phẩm chuyển hóa trung gian: hydrogen peroxide, ..
- Thuốc có tác dụng chống viêm nhờ tác dụng ức chế quá trình tạo ra các
chất môi giới hay ức chế chính các chất môi giới: ức chế men COX làm
giảm tổng hợp PG, ức chế kinin, ức chế cơ chất của enzym...
+ về tác dụng giảm đau:
- Đau do:
1) cảm thụ thần kinh: cảm thụ thể nhận cảm đau một cách thái quá, rồi dẫn
truyền về thần kinh trung ương.
2) nguyên nhân thần kinh: cơ chế lạc đường dẫn truyền vào (chưa rõ).
3) nguyên nhân tâm lý.
- NSAID ức chế tổng hợp PGE2α nên giảm tính cảm thụ của các ngọn dây
cảm giác với các chất gây đau (bradykinin, histamin, serotonin).
- Voltaren (Diclofenac) có tác dụng giảm đau mạnh nhất trong nhóm này.
+ nguyên tắc chung khi sử dụng:
1) Các thuốc đều gây kích ứng niêm mạc dạ dày gây loét, chảy máu (trừ
paracetamol) nên:
- uống lúc no
- không dùng cho BN loét - đang & đã - nếu buộc phải dùng cần kết hợp
với Misoprostol để bảo vệ dạ dày.
2) thận trọng với suy thận - suy gan - dị ứng - THA.
3) nếu dùng liều cao tấn công: kéo dài max 5 - 7 ngày.
4) tương tác thuốc:
- không dùng với kháng vitamin K ( warfarin, sintrom..) vì làm tăng tác
dụng chống đông.
- không dùng cùng các sulfamid hạ đường huyết vì thuốc đẩy chúng ra khỏi
huyết tương làm tăng độc tính.
-> Khi cần phối hợp với các thuốc trên thì phải giảm liều các thuốc đó.