Thẩm định phương pháp và đánh giá tương đương in vitro của viên bao phim chứa telmisartan/amlodipin 80/10 so với viên Twynsta® 80/10

Tăng huyết áp là một trong những nguyên nhân hàng đầu gây tử vong trên toàn cầu, với gần 1,3 tỷ người mắc bệnh. Liệu pháp kết hợp ban đầu, đặc biệt là với các hoạt chất như telmisartan và amlodipin, được khuyến nghị rộng rãi để kiểm soát huyết áp hiệu quả hơn và giảm thiểu tác dụng phụ. Mặc dù sự kết hợp này được Tổ chức Y tế Thế giới công nhận là thuốc thiết yếu, thách thức lớn đặt ra là độ hòa tan kém của telmisartan, ảnh hưởng đến sinh khả dụng và chất lượng thuốc. Điều này càng trở nên cấp thiết tại Việt Nam, nơi các sản phẩm phối hợp chủ yếu là nhập khẩu. Do đó, việc nghiên cứu thẩm định phương pháp và đánh giá tương đương độ hòa tan in vitro cho viên nén bao phim telmisartan 80mg/amlodipin 10mg so với biệt dược gốc Twynsta® 80/10 là cần thiết. Nghiên cứu này nhằm mục tiêu đảm bảo chất lượng, tính tương đương sinh học và thúc đẩy sản xuất thuốc nội địa.

Nghiên cứu viên, dược sĩ, nhà khoa học dược phẩm, và chuyên gia quản lý chất lượng thuốc trong ngành dược.

Nghiên cứu này tập trung vào thách thức về độ hòa tan kém của hoạt chất telmisartan khi kết hợp với amlodipin trong điều trị tăng huyết áp. Mục tiêu chính là thẩm định phương pháp và đánh giá sự tương đương độ hòa tan in vitro của viên nén bao phim chứa telmisartan 80mg và amlodipin 10mg được sản xuất trong nước so với biệt dược gốc Twynsta® 80/10. Phương pháp bao gồm việc thẩm định quy trình sắc ký lỏng hiệu năng cao (HPLC/PDA) để xác định hàm lượng telmisartan và amlodipin besilat trong ba môi trường hòa tan có pH khác nhau (1,2; 4,5; 6,8). Sau đó, tiến hành thử nghiệm độ hòa tan trên viên nghiên cứu và viên đối chiếu với 12 mẫu mỗi loại trong từng môi trường pH và tính toán hệ số tương đồng (f2).

Kết quả thẩm định cho thấy phương pháp HPLC/PDA đáp ứng đầy đủ các tiêu chuẩn về tính tương thích hệ thống, đặc hiệu, tuyến tính, độ chính xác và độ đúng, với giá trị RSD dưới 5,0% trong cả ba môi trường. Đặc biệt, các giá trị hệ số f2 cho cả telmisartan và amlodipin besilat trong tất cả các môi trường pH thử nghiệm đều lớn hơn 50 (dao động từ 51,96 đến 75,96). Điều này khẳng định rằng viên nén bao phim telmisartan 80mg/amlodipin 10mg của nghiên cứu có độ hòa tan in vitro tương đương với biệt dược Twynsta® 80/10.

Giá trị ứng dụng của nghiên cứu rất lớn, cung cấp cơ sở khoa học ban đầu để dự đoán khả năng tương đương sinh học in vivo giữa hai sản phẩm, từ đó hỗ trợ cho các nghiên cứu sinh khả dụng/tương đương sinh học tiếp theo. Việc chứng minh được sự tương đương này có ý nghĩa quan trọng trong việc đảm bảo chất lượng thuốc, giảm chi phí điều trị và nâng cao khả năng tiếp cận thuốc cho bệnh nhân tại Việt Nam, đặc biệt là với các hoạt chất có tính bazơ yếu như amlodipin, nơi môi trường pH 4,5 có vai trò lâm sàng quan trọng trong quá trình hấp thu.