Bài giảng Dược lý học: Dược lý tâm thần kinh

Chia sẻ: _ _ | Ngày: | Loại File: PDF | Số trang:49

Thêm vào BST

Báo xấu

48
lượt xem 7
download

Download Vui lòng tải xuống để xem tài liệu đầy đủ

Bài giảng Dược lý học: Dược lý tâm thần kinh cung cấp cho người học những kiến thức cơ bản về: thuốc chữa động kinh, phân loại và cách tác dụng của thuốc chữa động kinh, các thuốc chính chữa động kinh, thuốc chữa động kinh thể hỗn hợp, các thuốc chữa động kinh khác, những vấn đề trong sử dụng thuốc, thuốc chữa Parkinson. Mời các bạn cùng tham khảo.

Chủ đề:

Bình luận(0) Đăng nhập để gửi bình luận!

Lưu

Nội dung Text: Bài giảng Dược lý học: Dược lý tâm thần kinh

DƯỢC LÝ TÂM THẦN KINH Thuốc chữa động kinh
1. Đại cương Thuốc chữa động kinh là những thuốc có khả năng loại trừ hoặc làm giảm tần số, mức độ trầm trọng của các cơn động kinh, hoặc các triệu chứng tâm thần kèm theo bệnh động kinh.
1.1.Phân loại * Thuốc chống động kinh cơn lớn: phenobarbital; deoxybarbital, phenyltoin * Thuốc chống động kinh cơn nhỏ: Sucinimid; oxazolidin; Benzodiazenpin (BZD) * Thuốc chống động kinh thể tâm thần vận động: Carbamazepin * Thuốc chống động kinh đa trị: Nalproicacid; Progabid (Gabren).
1.2.Cách tác dụng của thuốc chữa động kinh Các thuốc chữa động kinh có thể tác động theo một trong 3 cơ chế sau: Làm tăng dẫn truyền ức chế các hệ tiết GABA. Làm giảm dẫn truyền kích thích, thường là hệ tiết glutamat. Làm thay đổi sự dẫn truyền ion qua màng nơron
2.Các thuốc chính 2.1.Dẫn xuất hydantoin:Diphenylhydantoin(phenyt oin, Dilantin) Diphenylhydantoin là một trong những thuốc có tác dụng tốt chữa mọi thể động kinh, trừ động kinh thể không có cơn co giật.
 Tác dụng: - Là thuốc chữa mọi thể động kinh nhất là động kinh cơn lớn. - Không ức chế toàn bộ hệ thần kinh trung ưương như:ư phenobarbital, không gây an thần và ngủ. - Không có hiệu lực với động kinh cơn nhỏ. - Làm ổn định màng tế bào thần kinh và cơ tim, nên còn có tác dụng chống loạn nhịp.
 Tác dụng không mong muốn: - Da, niêm mạc: Viêm lợi quá sản, mẩn da. - Máu: gây thiếu máu do thuốc ức chế hấp thu acid folic tại ruột. - Tiêu hoá: nôn, đau bụng. - Thần kinh: nhức đầu, buồn nôn, rung giật nhãn cầu, mất phối hợp động tác. - Xương: còi xương, mềm xưương, có thể do rối loạn chuyển hoá Vitamin D
 Chế phẩm và liều: Diphenylhydantoin(phenytoin, Dilantin) viên 30 – 100 mg, ống tiêm 50 mg/ ml. Liều 3 – 5 mg/ kg (300mg/ ngày) uống, tiêm tĩnh mạch < 50mg/phút. Không tiêm bắp, gây tổn thưương tổ chức. Nghỉ 2 tuần giữa các đợt điều trị.
Dược động học: - Phenytoin là một acid yếu, Pka = 8,3, ít tan trong nước - Hấp thu chậm qua đưường tiêu hoá. - Gắn vào protein huyết tưương 90 %. - Thấm tốt qua hệ thần kinh trung ưương - Chuyển hoá ở gan - Thải trừ qua thận
 Tương tác thuốc: Cloramphenicol, dicumarol, isoniazid, cimetidin có thể làm tăng nồng độ của phenyltoin trong huyết tương do làm giảm chuyển hoá. Trái lại, carbamazepin làm tăng chuyển hoá nên làm giảm nồng độ phenyltoin trong huyết tương. Salicylat, tolbutamid, tranh chấp với phenytoin ở vị trí gắn vào protein huyết tương.
2.2. Phenobarbital (gardenal, luminal) - Là thuốc đầu tiên dùng điều trị động kinh từ 1912. - Tác dụng tốt với động kinh cơn lớn - Khác với các barbiturat cùng nhóm, phenobarbital có tác dụng chống các cơn co giật động kinh ngay từ những liều chưưa gây an thần và ngủ. Vì vậy tác dụng chống động kinh của phenobarbital là tác dụng đặc hiệu
Tác dụng phụ: + An thần, ngủ gà. + Gây rối loạn hành vi ở trẻ em.  Liều: uống 0,1 – 0,3 g/ ngày (1 – 5 mg/kg)
2.3. Deoxybarbiturat (primidon) - Hấp thu nhanh, hoàn toàn qua đưường uống. - Trong cơ thể, Deoxybarbiturat chuyển hoá thành phenobarbital, vì vậy tác dụng chống động kinh kiểu phenobarbital - thuốc chống động kinh cơn lớn. - Primidon(mysolin) viên 50 và 250 mg ngày uống 3 viên, chia làm 3 lần.Trẻ em < 8 tuổi: 10 mg – 25 mg/kg theo cân nặng.
2.4. Dẫn xuất của iminostilben: Carbamazepin(Tegretol, 100mg)  Cấu trúc hoá học gần giống với thuốc chống trầm cảm loại 3 vòng  Dược động học: + chuyển hoá ở gan và thải trừ qua thận ở dạng không đổi, thời gian bán thải 20 giờ + hấp thu chậm qua đường tiêu hoá (sau 4 – 8 giờ) kéo dài tác dụng 24 giờ
+ gắn vào protein huyết tương 75% + phân phối vào mọi mô- và dịch não tuỷ Tác dụng dược lý: + Buồn nôn + Tác dụng chống động kinh ở bệnh nhân bị hưng cảm và trầm cảm + Tác dụng chống co giật (gây ra bởi Cardiazol) + Tác dụng chống bài niệu do làm giảm ADH
Tác dụng phụ + Chóng mặt, ngủ gà + Rối loạn tạo máu + Độc với gan, thận, tim  Chỉ định + Cơn động kinh thể tâm thần vận động + Co giật cứng toàn thân hoặc cục bộ + Giảm đau đặc hiệu trong viêm dây thần kinh tam thoa  Liều: 200 mg/l.1 – 2l/ngày
2.5. Dẫn xuất Succinimid: Ethossuxinimid (Zanontin) 250 mg.  Dược động học: - Hấp thu hoàn toàn qua đường tiêu hoá. - ít gắn vào Protein huyết tương. - Phân phối vào các mô, dịch trong cơ thể. - Thấm vào dịch não tuỷ. - Thời gian là 40 – 50 giờ - Chuyển hoá ở gan, thải trừ chậm qua thận 4 – 5 ngày sau mới thải trừ hết.
 Tác dụng: Là thuốc có tác dụng tốt nhất với động kinh thể nhỏ và không tác dụng với động kinh cơn lớn.  Tác dụng không mong muốn: - Buồn nôn, nấc - Ngủ gà, nhức đầu. - Giảm chức năng tạo máu.
 Chỉ định: - Các thể động kinh không có cơn co giật. - Động kinh thể nhỏ. - Liều: uống 500 mg/ngày, mỗi tuần tăng 250 mg cho đến khi có tác dụng thì giảm liều. - Liều duy trì 20 mg/kg.
2.6. Oxazolidindion (trimethadion) Là thuốc chữa động kinh thể nhỏ không có cơn co giật Nhiều tác dụng phụ: Viêm gan, viêm thân, suy tuỷ  Tác dụng phụ: - Buồn nôn. - Chóng mặt, ngủ gà. - Rối loạn tạo máu. - Độc với gan, thận, tim.