Bài giảng Kỹ thuật sản xuất dược phẩm 1 (Phần 1): Chương 2

Chương này trình bày về một số kỹ thuật tạo nhóm thế mới trong tổng hợp hóa dược, bao gồm nitro hóa, sulfo hóa và halogen hóa. Mỗi kỹ thuật được trình bày chi tiết về đại cương, cơ chế phản ứng, tác nhân, các yếu tố ảnh hưởng, cách tiến hành và ví dụ ứng dụng.

Sinh viên và các nhà nghiên cứu trong lĩnh vực hóa dược, hóa học hữu cơ và các ngành liên quan.

Chương này tập trung vào ba kỹ thuật chính để tạo nhóm thế mới trong tổng hợp hóa dược: nitro hóa, sulfo hóa và halogen hóa.

1. **Kỹ thuật Nitro hóa:** Trình bày khái niệm, mục đích, các tác nhân nitro hóa (acid nitric, hỗn hợp sulfo-nitric, acylnitrat), cơ chế phản ứng (thế ái điện tử, thế gốc tự do), các yếu tố ảnh hưởng (nhiệt độ, khuấy trộn, dung lượng khử nước) và cách tiến hành phản ứng. Ví dụ ứng dụng: tổng hợp paracetamol, metronidazol.

2. **Kỹ thuật Sulfo hóa:** Trình bày khái niệm, mục đích, các tác nhân sulfo hóa (SO3, phức hợp SO3, acid halogen sulfuric, acid sulfamic, muối sulfit), cơ chế phản ứng (thế ái điện tử, thế gốc tự do), điều kiện phản ứng, ứng dụng trong sulfo hóa các hợp chất mạch thẳng và hợp chất thơm, cách tiến hành và phương pháp tách acid sulfonic từ hỗn hợp phản ứng. Ví dụ ứng dụng: điều chế acid benzensulfonic, sản xuất thuốc sulfamid.

3. **Kỹ thuật Halogen hóa:** Trình bày khái niệm, mục đích, cơ chế phản ứng (ion, gốc), các tác nhân halogen hóa (halogen phân tử, acid hydro-halogenic, clorid acid vô cơ, muối halogen kim loại kiềm) và ví dụ ứng dụng (cloro hóa toluen, điều chế natri acetrizoat, tổng hợp hormon tuyến giáp).