07/01/2016
3
Ths.Bs. Nguyễn Quỳnh Châu
3. Các chất hoạt hoá plasminogen
3.1.t-PA (extrinsic activator)
- Là chất hoạt hóa cơ bản của quá trình tiêu fibrin, được
sản xuất chủ yếu từ tế bào nội mạc và được thải trừ qua
gan.
- t- PA hoạt hoá plasminogen thành plasmin với sự tham
gia của fibrin. Khi hàm lượng t- PA bình thường trong
máu, nếu không có fibrin thì plasminogen không chuyển
thành plasmin. Nếu có fibrin, thì ái lực của t- PA đối với
plasminogen sẽ tăng lên khoảng 100 lần và tác dụng
hoạt hoá sẽ xảy ra.
- Tác dụng tiêu fibrin của t-PA mạnh là do t- PA cùng
plasminogen gắn một cách dễ dàng lên sợi fibrin. Tác
dụng này cũng xảy ra với fibrinogen nhưng ít hơn
nhiều.Thuốc: Alteplase, Reteplase,
Tenecteplase
Ths.Bs. Nguyễn Quỳnh Châu
3.2. Urokinase (extrinsic activator)
- Được sản xuất bởi tế bào thận, dưới dạng tiền chất là pro-
urokinase và được bài tiết ra nước tiểu.
- u-PA được tiết ra dưới dạng single-chain molecule (scu-PA) và
được chuyển dạng thành two-chain form (tcu-PA) bởi plasmin
hoặc kallikrein.
-scu-PA có ái lực với fibrin nhưng hoạt động hoạt hóa chỉ xảy ra
khi được chuyển dạng thành tcu-PA.
-Mặc dù tcu-PA có thể hoạt hóa cả fibrin-bound plasminogen và
circulating plasminogen, sự hoạt hóa plasminogen của tcu-PA
tăng 10 lần nếu có sự có mặt của fibrin
Urokinase dạng trọng lượng phân tử thấp: tcu-PA thường được
sử dụng điều trị trên người.
Thuốc: UPA +Urokinase
(Saruplase)
