THUỐC ỨC CHẾ MEN CHUYỂN
TRONG ĐIỀU TRỊ SUY TIM SAU
NHỒI MÁU CƠ TIM
PGS TS Võ Thành Nhân
Đại Học Y Dược – BV Chợ Rẫy TPHCM
ANGIOTENSIN SYSTEM
Angiotensinogen
renin
Ang I
Ang II
Potentiation of
sympathetic
activity
ACE
Kyninase
(enzyme)
BRADYKININ SYSTEM
kallikrein
kininogen
Bradykinin
Endothelium
Prostaglandin
NO
platelet
aggregation
SMC
mitogenesis Vasodilation
Inactive
peptide
+
FGF
PDGF
+
+
aldosterone release
Hệ Thống Angiotensin / Bradykinin
A II AT1
receptor
GFR
Proteinuria
Aldosterone release
Glomerular sclerosis
Atherosclerosis
Vasoconstriction
Vascular hypertrophy
Endothelial dysfunction
LV hypertrophy
Fibrosis
Remodeling
Apoptosis
Stroke
DEATH
Hypertension
Heart failure
MI
Renal failure
Angiotensin II Giữ Vai Trò Trung Tâm Trong Việc
Gây Tổn Thương Cơ Quan Đích
ANGIOTENSIN SYSTEM
Angiotensinogen
renin
Ang I
Ang II
Potentiation of
sympathetic
activity
ACE
Kyninase
(enzyme)
BRADYKININ SYSTEM
kallikrein
kininogen
Bradykinin
Endothelium
Prostaglandin
NO
platelet
aggregation
SMC
mitogenesis Vasodilation
Inactive
peptide
+
FGF
PDGF
+
+
aldosterone release
Hệ Thống Angiotensin / Bradykinin
Dược lý học thuốc ức chế men chuyển
• Khác biệt:
– Gốc hoạt động
•sulfhydryl -Captopril
•phosphinyl -Fosinopril
•carboxyl -Enalapril,lisinopril, Benzapril, Quinapril,
Ramipril,Trandolopril, Moexipril
– Độ mạnh và thời gian bán hủy trong huyết tương
– Phân phối và ái lực mô gắn kết men chuyển
– Ái lực với tim
•quinapril=benazapril>lisinopril>fosinopril>captopril
– Đường đào thải – tất cả đều qua thận (fosinopril và
trandolapril cũng được chuyển hóa qua gan)