NGUYỄN THỦY K60TYA<br />
<br />
HỌC VIỆN NÔNG NGHIỆP VIỆT NAM<br />
ĐỀ CƯƠNG DƯỢC LÝ HỌC THÚ Y<br />
Câu 1. Nêu các yếu tố cơ thể ảnh hưởng tới tác dụng dược lý của thuốc?Cho ví dụ?<br />
Trả lời:<br />
Các yếu tố cơ thể ảnh hưởng tới tác dụng dược lý của thuốc:<br />
a. Loài vật, giống:<br />
- Loài: do cấu tạo đặc điểm sinh lý khác nhau, khả năng hấp thu, chuyển hóa, thải trừ của<br />
thuốc trong các loài vật khác nhau mà sự mẫn cảm của chúng với thuốc cũng khác nhau.<br />
- Giống: Cùng là lợn nhưng chỉ có giống lợn nhập ngoại siêu nạc ở nước ta mới phải bổ sung<br />
thêm sắt khi mới sinh.<br />
- Ví dụ:<br />
+ Độ mẫn cảm của Xylazin với receptor đặc hiệu tương ứng ở bò mạnh hơn nhiều so với các<br />
loài khác.<br />
+ Cường độ hấp thu của 1 số loại thuốc: chloramphenicol, các salixilat, ampicillin,<br />
cephalosporin cũng rất khác nhau giữa các loài vật.<br />
+ Bò, ngựa, người rất mẫn cảm với atropin khi uống nhưng chó, mèo, dê tác dụng rất kém.<br />
Thỏ cho uống thì hầu như ko có tác dụng. Do thuốc hấp thu kém, bị phân hủy và chuyển hóa<br />
đặc biệt nhanh.<br />
+ Mèo mẫn cảm nhiều với salicylat, dẫn xuất phenothiazin cũng do tốc độ chuyển hóa của<br />
thuốc.<br />
b. Tính biệt:<br />
- Do hoạt động của tuyến sinh dục, hormon đối với hoạt tính của men chuyển hóa thuốc khác<br />
nhau giữa con đực và con cái. Giá trị LD50 của thuốc ở con đực lớn hơn con cái 1 chút.<br />
- Ví dụ:<br />
+ Con cái mẫn cảm với nicotin, strychnine, các thuốc ngủ đặc biệt khi con cái mang thai, cho<br />
con bú.<br />
+ Một số thuốc thải qua sữa sẽ gây độc cho ấu súc.<br />
c. Lứa tuổi:<br />
- Tuổi động vật có ảnh hưởng đến trọng lượng, liều lượng thuốc theo trọng lượng.<br />
- Trong lâm sàng, gia súc trưởng thành phản ứng với thuốc giống lý thuyết.<br />
- Gia súc càng non, ấu súc do trong gan chưa có khả năng tạo đủ các men chuyển hóa thuốc.<br />
- Gia súc già công năng gan, thận yếu nên chúng mẫn cảm với thuốc hơn gia súc trưởng<br />
thành. Thuốc gây nghiện thì gia súc chịu đựng thuốc tốt hơn con non và trưởng thành.<br />
d. Cá thể:<br />
- Mỗi cá thể phản ứng với thuốc khác nhau.<br />
- Những con sinh cùng trứng có phản ứng với thuốc hoàn toàn giống nhau.<br />
1<br />
<br />
- Việc dùng lặp lại 1 loại thuốc nhiều lần sẽ dẫn đến các hiện tượng:<br />
+ Tích lũy làm tăng độc tính của thuốc trong các tổ chức.<br />
+ Hiện tượng quen thuốc làm mất tác dụng của thuốc.<br />
+ Hiện tượng dị ứng thuốc gây shock quá mẫn như dị ứng penicillin ở người, chó, mèo tiêm<br />
B-complex dưới da.<br />
e. Trạng thái bệnh lý:<br />
- Thuốc chỉ tác dụng khi cơ thể trong thời kỳ bệnh lý như: thuốc giảm sốt, thuốc giảm đau,…<br />
- Tế bào bệnh lý mẫn cảm với thuốc tốt hơn.<br />
- Khi bị bệnh ở gan, cơ thể rất mẫn cảm với các thuốc trị sán lá, kí sinh trong gan như:<br />
bithionol, diaphenetic, tetrachloruacarbon, dertil,…<br />
Câu 2. Nêu các yếu tố ngoài cơ thể ảnh hưởng tới tác dụng dược lý của thuốc? Cho ví dụ?<br />
Trả lời:<br />
Các yếu tố ngoài cơ thể ảnh hưởng tới tác dụng dược lý của thuốc:<br />
a. Đường đưa thuốc:<br />
- Cùng 1 thuốc, cùng liều lượng nhưng do đường đưa thuốc khác nhau nên tác dụng thuốc<br />
cũng khác nhau.<br />
- Ví dụ:<br />
+ MgSO4 cho uống có tác dụng tẩy-nhuận tràng; tiêm có tác dụng ngủ-mê.<br />
+ Adrenalin, strophatin cho uống không còn tác dụng.<br />
b. Hóa lý tính:<br />
- Tính tan: chỉ có thuốc tan trong nước mới được hấp thu, phân bố, di chuyển trong cơ thể để<br />
phát huy tác dụng cũng như độc tính của chúng. Tính tan trong nước của thuốc tỷ lệ nghịch<br />
với độ tan trong lipid.<br />
- VD:<br />
+ Tốc độ bốc hơi của thuốc mê bay hơi gây mêm qua đường hô hấp: thuốc nào bốc hơi<br />
nhanh, sẽ nhanh được hấp thu, động vật nhanh mê. Thuốc sẽ ít độc vì nhanh được tahir qua<br />
đường hô hấp và ngược lại.<br />
+ Thuốc tan trong lipid, ít bị ion hóa sẽ thải chậm qua thận như thuốc mê nhóm bacbiturat.<br />
Thuốc cũng ko di chuyển qua màng: dầu parafin làm thuốc nhuận tràng.<br />
c. Liên quan giữa cấu trúc và tác dụng:<br />
- Chỉ cần thay đổi nhỏ trong cấu trúc hóa học có ảnh hưởng đến hoạt tính của thuốc:<br />
+ Nhóm quyết định hoạt tính của thuốc: các sulphamid khi bị thay nhóm chức sẽ ảnh hưởng<br />
đến dược động học của thuốc.<br />
+ Thay đổi cấu trúc phân tử các thuốc mê, thuốc tê.<br />
+ Thay đổi đồng phân quang học: L – Lysin có hoạt tính sinh học cao còn D – Lysin gần như<br />
ko có tác dụng sinh học.<br />
+ Đồng phân hình học: giữa các đồng phân cis và trans có tác dụng dược lý không giống<br />
nhau. VD: oestrogen ở dạng trans có hoạt tính cao hơn dạng cis.<br />
d. Dạng thuốc:<br />
- Dạng thuốc, cách bào chế, điều kiện bảo quản có ảnh hưởng sâu sắc đến tác dụng dược lý<br />
của thuốc:<br />
2<br />
<br />
+ Độ tán nhỏ, mịn, bề mặt tiếp xúc của hạt thuốc với dung môi càng tăng, tốc độ hòa tan càng<br />
lớn, thuốc càng dễ hấp thu, hoạt tính càng cao.<br />
+ Dạng tinh thể hay dạng bột.<br />
+ Thuốc rắn có thể ở dạng kết tinh vô định hình hay dạng tinh thể.<br />
+ Thuốc có thể ở trạng thái khan hay ngậm nước.<br />
+ Ảnh hưởng của tá dược và dung môi bảo quản.<br />
- Dạng bào chế: dung dịch > nhũ tương > viên nang > viên nén > viên bao.<br />
+ Thuốc dạng lỏng tác dụng nhanh hơn thể rắn. Dạng rược tác dụng nhanh hơn thuốc nước.<br />
e. Liều lượng, liệu trình.<br />
e.1. Liều lượng<br />
- Liều lượng, nồng độ thuốc trong cơ thể quyết định tác dụng dược lý của thuốc.<br />
+ Liều thấp thuốc không có tác dụng.<br />
+ Liều cao sẽ gây độc, thậm chí còn giết chết động vật nuôi.<br />
- Cường độ tác dụng dược lý của thuốc tỷ lệ thuận với số lượng thụ cảm ( receptor) gắn vào<br />
thuốc.<br />
+ Số lượng thụ thể trên màng tế bào càng cao, thuốc sẽ tập trung ở đó nhiều nên tác dụng<br />
dược lý nơi đó là cao nhất. Cơ chế của oxytoxin và atropin trên cơ trơn.<br />
- Chia liều lượng thuốc thành:<br />
*) Theo thời gian:<br />
+ Liều 1 lần<br />
+ Liều 1 ngày<br />
+ Liều 1 đợt điều trị (liệu trình)<br />
*) Theo lượng thuốc:<br />
+) Liều tối thiểu tác dụng ( liều ngưỡng): lượng thuốc tối thiểu có trong cơ thể để thuốc có tác<br />
dụng chữa bệnh. Dưới nồng độ này thuốc ko có tác dụng.<br />
+) Liều điều trị: cao hơn liều ngưỡng. Tác dụng phòng trị hay khôi phục chức năng sinh lý,<br />
chức phận bình thường cho vật nuôi; ko gây rối loạn bệnh lý nào. Giới hạn từ liều trung bình<br />
có tác dụng 50% ĐV( ED50) đến liều tối đa.<br />
+ Liều điều trị tối thiểu: sử dụng cá thể mẫn cảm.<br />
+ Liều trung bình sủ dụng điều trị lâm sàng.<br />
+ Liều tối đa: vượt quá gây độc.<br />
+) Liều độc: cao hơn liều điều trị: có dấu hiệu biến đổi bệnh lý độc hại.<br />
+) Liều gây chết<br />
e.2. Liệu trình: số lần dùng thuốc trong ngày và tổng số ngày dùng thuốc trong 1 đợt điều trị.<br />
- VD: strychnin trị bại liệt cho ĐV: chó ko quá 4 ngày, lợn ko quá 7 ngày, trâu, bò, ngựa ko<br />
quá 10 ngày. Chú ý: cẩu ăn cẩu tử, mã ăn mã hí.<br />
g. Các yếu tố ngoại cảnh khác:<br />
- Chế độ ăn uống, chăm sóc, khai thác, quản lý ĐV bệnh…<br />
- Thời gian dùng thuốc: tối hay ban ngày, trước hay sau ăn…<br />
- Hiện tượng cảm ứng thuốc trong điều trị bệnh ( tương tác thuốc)<br />
- Các vitamin A, D, E tăng cường công năng gan nên tăng hoạt tính men chuyển hóa thuốc.<br />
Câu 3. Nêu các cách tác dụng dược lý của thuốc? Cho ví dụ?<br />
Trả lời:<br />
3<br />
<br />
Các cách tác dụng dược lý của thuốc:<br />
a. Tác dụng cục bộ và toàn thân<br />
b. Tác dụng chính và phụ<br />
c. Tác dụng hồi phục và không hồi phục<br />
d. Tác dụng đặc hiệu và không đặc hiệu<br />
e. Tác dụng đối kháng<br />
g. Tác dụng hiệp đồng<br />
Câu 4. Nêu cơ chế tác dụng đặc hiệu của thuốc? Cho ví dụ?<br />
Trả lời:<br />
Cơ chế tác dụng đặc hiệu của thuốc:<br />
1. Tác dụng dược lý do thay đổi sinh hóa:<br />
a. Thuốc ức chế enzyme<br />
b. Thuốc hoạt hóa enzyme<br />
c. Thuốc hoạt hóa receptor<br />
d. Các thay đổi khác<br />
e. Tác dụng lên những đích cụ thể trên tế bào vi khuẩn<br />
2. Tác dụng với trung gian hóa học thông qua các chất chuyển hóa.<br />
3. Tương tác với các autacoid.<br />
Câu 5. Nêu cơ chế tác dụng không đặc hiệu của thuốc? Cho ví dụ?<br />
Trả lời:<br />
Cơ chế tác dụng không đặc hiệu của thuốc:<br />
1. Thuốc tác dụng do tính chất lý hóa không đặc hiệu.<br />
2. Thuốc tác dụng do tính bazo hoặc axit.<br />
3. Cơ chế tạo chelat<br />
Câu 6. Nêu các cách vận chuyển thuốc qua màng?(4 cách sự hấp thụ thuốc qua màng)<br />
Trả lời:<br />
Các cách vận chuyển thuốc qua màng:<br />
1. Vận chuyển không đặc hiệu:<br />
a. Khuếch tán đơn thuần ( khuếch tán thụ động theo bậc thang nồng độ)<br />
b. Phương thức lọc<br />
2.Vận chuyển đặc hiệu ( vận chuyển tích cực).<br />
a. Vận chuyển thuận lợi ( vận chuyển tích cực thứ phát)<br />
b. Vận chuyển tích cực thực thụ ( vận chuyển tích cực nguyên phát)<br />
Câu 7. Nêu vai trò và các yếu tố ảnh hưởng tới sự chuyển hóa thuốc trong cơ thể?<br />
Trả lời:<br />
Vai trò sự chuyển hóa thuốc trong cơ thể :<br />
Các yếu tố ảnh hưởng tới sự chuyển hóa thuốc trong cơ thể:<br />
- Tuổi<br />
- Yếu tố ngoại lai:<br />
- Yếu tố di truyền:<br />
- Yếu tố sinh lý và bệnh lý:<br />
4<br />
<br />
- Tình trạng dinh dưỡng:<br />
- Gia súc có thai:<br />
Câu 8. Nêu các đường đào thải thuốc chủ yếu ra khỏi cơ thể vật nuôi? Ý nghĩa thực tiễn?<br />
Trả lời:<br />
1. Các đường đào thải thuốc chủ yếu ra khỏi cơ thể vật nuôi:<br />
a. Thải trừ qua thận<br />
b. Thải trừ qua đường tiêu hóa<br />
c. Thải trừ qua phổi<br />
d. Thải trừ qua tuyến sữa<br />
e. Thải trừ qua da và các đường khác.<br />
Câu 9. Sự chuyển hóa, tác dụng dược lý và ứng dụng điều trị của cafein?<br />
Trả lời:<br />
Tên thuốc<br />
Caphein<br />
& dẫn xuất<br />
Ancaloid chiết từ 7 cây trong thiên nhiên: chè, cà phê, lá và hạt cacao.( từ<br />
Nguồn gốc<br />
acid uric).<br />
- Trên bán cầu đại não. Tăng cường hưng phấn vỏ đại não, mất cảm giác mệt<br />
mỏi, buồn ngủ.<br />
+ Tăng cường khả năng nhận biết của các cơ quan thính, khứu, vị giác,.. tăng<br />
khoan khoái, dễ chịu.<br />
+ Liều cao, thuốc kích thích trung khu ở hành tủy và tủy sống. Cảm giác nôn<br />
nao, khó chịu, cơ vân kích thích, hoạt động, co giật liên tục.<br />
- Trên hệ tim mạch: kích thích trực tiếp cơ tim: tim đập nhanh, mạnh nên<br />
huyết áp tăng. Theophylin tăng huyết áp mạnh nên tác dụng lợi tiểu hơn<br />
Tác dụng<br />
caphein. Chè xanh(chè búp) tác dụng tốt HTK, TH, lợi tiểu.<br />
dược lý<br />
- Trên hệ hô hấp: kích thích trung khu hô hấp ở hành tủy.<br />
+ Cafein tác dụng trực tiếp lên tim, ức chế hoạt động của phosphodiesterase,<br />
do đó nâng cao được nồng độ AMPc ở ngoài màng tb. Tác dụng này tương tụ<br />
kích thích β1-Adrenoreceptor.<br />
+ Cafein kích thích trực tiếp làm dãn mạch quản. Làm tăng lưu lượng máu ở<br />
não, thận, tim, cơ vân và da, đặc biệt khi trụy tim mạch.<br />
+ Cafein tăng lưu lượng máu chảy qua thận, làm giảm khả năng găn nước với<br />
Colloid nên tác dụng lợi niệu.<br />
- Tham gia phản ứng chuyển hóa ở gan và thải qua thận(dẫn xuất gốc kiềm<br />
purin nên biến đổi nhanh chóng, không gây tích lũy), thải trừ qua sữa,<br />
Dược động - Tham gia vào quá trình đồng hóa, cung cấp gốc kiềm trong chuyển hóa ở hệ<br />
học<br />
thần kinh, tuần hoàn, hô hấp, tiết niệu.<br />
+ Một phần nhỏ được dimetyl hóa ở gan, đại bộ phận thải qua nước tiểu dạng<br />
dimetyl – Carbamid.<br />
- Phòng và trị chứng suy tim.<br />
Ứng dụng - Khi gia súc trúng độc các thuốc ức chế hệ TKTW, thuốc giảm đau, an thần,<br />
thuốc mê…<br />
5<br />
<br />