DIGOXINE NATIVELLE
(Kỳ 1)
PROCTER GAMBLE
Viên nén dễ bẻ 0,25 mg : hộp 30 viên - Bảng A.
Dung dịch uống Trẻ em/Trẻ còn bú 5 mg/0,1 ml : lọ 60 ml + pipette định
liều 1/20 ml (0,05 ml) - Bảng A.
Dung dịch tiêm tĩnh mạch Người lớn 0,5 mg/2 ml : ống 2 ml, hộp 6 ống -
Bảng A.
Dung dịch tiêm tĩnh mạch Trẻ em/Trẻ còn bú 0,05 mg/ml : ống 1 ml, hộp
6 ống - Bảng A.
THÀNH PHẦN
cho 1 viên
Digoxine 0,25 mg
(Lactose)
cho 0,1 ml
Digoxine 5 mg
(Éthanol)
cho 1 ống thuốc ti
êm dành cho
Người lớn
Digoxine 0,50 mg
(Éthanol)
cho 1 ống thuốc ti
êm dành cho
Trẻ em/Trẻ còn bú
Digoxine 0,05 mg
(Éthanol)
DƯỢC LỰC
Glucoside trợ tim.
- Tác dụng gây co sợi cơ dương tính.
- Tác dụng giảm nhịp ít đáng kể trên xoang và liên quan nhiều đến sự tăng
trương lực của dây thần kinh phế vị và giảm trương lực giao cảm.
- Tác dụng dẫn truyền trong tim âm tính ở nút nhĩ-thất, có nguồn gốc do
làm nhịp tim chậm lại trên thất do làm giảm số luồng thần kinh đi qua nút nhĩ-thất
; không có tác động trên sự dẫn truyền trong thất.
- Tác dụng kích thích cơ tim dương tính : tăng tính nhạy cảm của sợi cơ tim
ở liều cao hơn liều điều trị.
Trong suy tim, lưu lượng tim tăng có liên quan đến tác dụng co sợi cơ và
những tác dụng ngoài tim làm giảm tiền và hậu tải.
Viên Digoxine Nativelle có sinh khả dụng ổn định, được thể hiện trên lâm
sàng qua việc ghi nhận các hàm lượng trong máu hữu hiệu, ổn định và không gây
những "pic" vô ích.
DƯỢC ĐỘNG HỌC
- Hấp thu qua đường tiêu hóa khoảng 70-80%.
- Nồng độ digoxine tự do trong máu cao, không gắn với protéine huyết
tương (80%), do đó sẽ gây tác động nhanh : bắt đầu có tác dụng từ 10 đến 30 phút
đối với dạng tiêm và 1 đến 2 giờ đối với dạng uống.
- Chuyển hóa sinh học ở gan với tỉ lệ thấp (khoảng 10%) thành các chất
chuyển hóa trong đó một số chất có hoạt tính.
- Đào thải chủ yếu qua thận dưới dạng không bị biến đổi ; có một sự tương
quan chặt chẽ giữa thanh thải digoxine ở thận và thanh thải créatinine.
- Các yếu tố giới hạn tác động : thận (90%), gan (10%).
- Thời gian bán hủy trong huyết tương : 1 ngày rưởi. Nếu không dùng liều
tấn công ban đầu, tình trạng cân bằng sẽ đạt được sau 6 ngày.
- Định lượng nồng độ trong trong máu để có thể quyết định tiếp tục điều trị
hay không. Các nồng độ trị liệu nằm trong khoảng từ 0,65 đến 2,6 nmol/l. Tuy
nhiên, cũng có thể có sự đè lên nhau giữa những nồng độ trị liệu và nồng độ gây
độc tính, do đó đôi khi làm cho việc phân tích kết quả trở nên khó khăn.