THUỐC TÁC DỤNG TRÊN HỆ
ADRENERGIC
GV: Nguyễn Thùy Dương
Bộ môn Dược lực-Trường ĐH Dược Hà Nội
1
Thuốc tác dụng trên hệ adrenergic
1. Phân 'ch được tác dụng,chỉ định,tác dụng không mong muốn và
thận trọng cần lưu ýcủa các thuốc nhóm:
•Chủ vận ⍺và 𝜷adrenergic, chủ vận 𝜷adrenergic, chủ vận ⍺1
adrenergic
•Ức chế 𝜷adrenergic, ức chế ⍺1adrenergic
2. So sánh được tác dụng, chỉ định, tác dụng không mong muốn và
thận trọng cần lưu ýgiữa:
•Các thuốc chủ vận trên hệ adrenergic
•Các thuốc ức chế không chọn lọc b-adrenergic và ức chế chọn lọc
b1-adrenergic
MỤC TIÊU HỌC TẬP
2
THUỐC KÍCH THÍCH
ADRENERGIC
3
Figure 14.3 Feedback control of noradrenaline release. The presynaptic α2 receptor inhibits adenylyl cyclase, thereby reducing intracellular
cAMP. cAMP acts to promote Ca2+ influx in response to membrane depolarisation, and hence to promote the release of noradrenaline and
ATP.
KÍCH THÍCH HỆ ADRENERGIC
4
238 Section II / Drugs Acting at Synaptic and Neuroeffector Junctional Sites
Figure 10–1. Subtypes of adrenergic receptors. All of the adrenergic receptors are heptaspanning GPCRs. A representative of
each type is shown; each type has three subtypes:
α
1A, 1B, and 1D,
α
2A, 2B, and 2C, and
β
1, 2, and 3. All
β
receptor subtypes are coupled to
stimulation of adenylyl cyclase activity; similarly, all
α
2adrenergic receptor subtypes affect the same effector systems (i.e., inhibition
of adenylyl cyclase, activation of receptor-operated K+channels, and inhibition of Ca2+ channels). In contrast, there is evidence that
different
α
1 adrenergic receptor subpopulations couple to different effector systems, the Gq-PLC-IP3 pathway being a major effector.
ψ
indicates a site for N-glycosylation. indicates a site for thio-acetylation.
Figure 10–2. Classification of adrenergic receptor agonists (sympathomimetic amines) or drugs that produce sympathomimetic-
like effects. For each category, a prototypical drug is shown. *Not actually sympathetic drugs but produce sympathomimetic-like
effects.
Goodman & Gilman’s Pharmacological Basic of Therapeutics 12th ed., The McGraw-Hill.
THUỐC KÍCH THÍCH ADRENERGIC
•Thuốc kích thích trực tiếp
a
và
b
Adrenalin, noradrenalin
•Thuốc kích thích trực tiếp
b
–Không chọn lọc: isoprenalin
–Chọn lọc b2: salbutamol, salmeterol
•Thuốc kích thích trực tiếp
a
–Không chọn lọc: oxymetazolin, xylometazolin, naphazolin
–Thuốc kích thích trực tiếp a1: Heptaminol, phenylephrin
–Thuốc kích thích trực tiếp a2: Metyldopa, clonidin
•Thuốc kích thích gián tiếp/hỗn hợp: ephedrin
5