HỌC VIỆN KHOA HỌC VÀ CÔNG NGHỆ
-----------------------------
THẠCH THỊ DÂN
LUẬN ÁN TIẾN SĨ HÓA HỌC
TP. HỒ CHÍ MINH 2022
B GIÁO DỤC VÀ ĐÀO TO
VIN HÀN LÂM KHOA HC
VÀ CÔNG NGH VIT NAM
TNG HP VÀ TH NGHIM HOT TÍNH
SINH HC MT S DN XUT MI CA
SULFONAMIDE VÀ SULFONYLUREA
HỌC VIỆN KHOA HỌC VÀ CÔNG NGHỆ
-----------------------------
THẠCH THỊ DÂN
LUẬN ÁN TIẾN SĨ HÓA HỌC
TP. HỒ CHÍ MINH 2022
B GIÁO DỤC VÀ ĐÀO TẠO
VIN HÀN LÂM KHOA HC
VÀ CÔNG NGH VIT NAM
Chuyên ngành: Hóa hu cơ
s chuyên ngành: 9 44 01 14
NGƯỜI HƯỚNG DN KHOA HC
1. PGS.TS. ĐẶNG C HIN
2. TS. ĐẶNG VĂN SỬ
TNG HP VÀ TH NGHIM HOT TÍNH
SINH HC MT S DN XUT MI CA
SULFONAMIDE VÀ SULFONYLUREA
LI CẢM ƠN
-----------
Trưc hết, tôi xin cảm ơn Hc vin Khoa hc Công ngh, Vin Hàn m
Khoa hc ng ngh Việt Nam đã tạo điu kin thun lợi để tôi hoàn thành lun
án tiến sĩ.
Tôi xin chân thành cảm ơn đến PGS.TS. Đặng Chí Hin, TS. Đặng Văn Sử
quý Thy Cô Hc vin Khoa hc và Công ngh, Vin Công ngh Hóa hc đã truyền
đạt kiến thức, hướng dn tn tình, to mọi điều kin cho tôi trong sut thi gian thc
hin đề tài nghiên cu.
Tôi xin cm ơn PGS.TS. Phm Tiết Khánh, Ban Giám hiu quý Thy
Trường Đại học Trà Vinh đã hỗ tr tôi trong quá trình hc tp và nghiên cu. Cm
ơn các bn nghiên cu sinh, các bn hc viên cao hc và các bn sinh viên đã động
viên, chia s trong quá trình tôi thc hin đề tài nghiên cu sinh.
Cảm ơn tất c người thân trong gia đình đã luôn động viên tinh thn chia s
công vic để tôi tp trung hc tp và hoàn thành lun án tiến .
Xin chân thành cảm ơn!
Tnh ph Hồ Chí Minh, năm 2022
THCH TH DÂN
LỜI CAM ĐOAN
Lun án Tiến sĩ Hóa học: Tng hpth nghim hot tính sinh hc mt
s dn xut mi ca sulfonamide sulfonylureado tôi thc hin, các s liu, kết
qu đều là trung thc.
Thành ph H Chí Minh, năm 2022
Nghiên cu sinh
THCH TH DÂN
i
MC LC
DANH MC CÁC KÝ HIU, CÁC CH VIT TT ....................................... iii
DANH MC CÁC BNG ..................................................................................... v
DANH MC CÁC HÌNH .................................................................................... vii
DANH MỤC CÁC SƠ Đ VÀ ĐỒ TH ............................................................ viii
M ĐẦU ................................................................................................................ 1
CHƯƠNG 1: TNG QUAN ................................................................................. 4
1.1. Sơ lược về sulfonamide…………………………………………………. 4
1.2. Sơ lược về sulfonylurea……………………………………………………..6
1.3. Sơ lược về chalcone và pyrazole……………………………………………8
1.3.1. Sơ lược v chalcone .............................................................................. 8
1.3.2. Sơ lược v pyrazole................................................................................ 8
1.4. Ứng dụng vi sóng trong tổng hợp hữu cơ………………………………… 9
1.4.1. Nguyên tc ca lò vi sóng ..................................................................... 9
1.4.2. ng dng vi sóng trong tng hp hữu cơ ........................................... 11
1.5. Tình hình nghiên cứu trong và ngoài nước ............................................. 11
1.5.1. Tng hp dn xut sulfonamide và sulfonylurea ............................... 11
1.5.2. Tng hp dn xut sulfonamide và sulfonylurea bng vi sóng .......... 20
CHƯƠNG 2: THC NGHIM .......................................................................... 24
2.1. Hóa chất và thiết bị ................................................................................... 24
2.2. Ni dung nghiên cu ................................................................................. 25
2.3. Phương pháp nghiên cứu .......................................................................... 27
2.3.1. Phương pháp tổng hợp và xác định cu trúc sn phm ..................... 27
2.3.2. Phương pháp thử nghim hot tính sinh hc ..................................... 29
2.4. Thực nghiệm ............................................................................................. 29
2.4.1. Tng hp 4-hydrazinylbenzenesulfonamide (D1) ............................... 29
2.4.2. Tng hp các dn xut chalcone (D1a-D35a) .................................... 30
2.4.3. Tng hp các dn xut sulfonamide khung pyrazole (D1b-D35b) ..... 30
2.4.4. Tng hp các dn xut phenylhydrazone (D1cD5c) ......................... 30
2.4.5. Tng hp dn xut sulfonamide khung thiazolidine-4-one (D1d-D5d)
...................................................................................................................... 31
2.4.6. Tng hp các dn xut sulfonylurea (D3e, D10e, D21e, D24e, D26e) 31