CÁC DƯỢC LIỆU CHỨA ALCALOID

TS. Nguy n Thu H ng

H c ph n :

LT D c li u

ả

ễ

ằ

ọ

ầ

ượ ệ

Gi ng viên : 2

D

C LI U CH A

ƯỢ

Ứ

Ệ ALCALOID

C LI U CH A

Ứ

Ệ

D ƯỢ ALCALOID

MA HOÀNG

Th o ma hoàng :

Ephedra sinica, Ephedraceae

ả

M c t c ma hoàng :

E. equisetina

ộ ặ

Trung gian ma hoàng : E. intermedia

MA HOÀNG Ephedra sinica, Ephedraceae

MA HOÀNG Ephedra equisetina, Ephedraceae

MA HOÀNG Ephedra intermedia, Ephedraceae

MA HOÀNG

B ph n dùng : B ph n trên m t đ t ho c r ặ ễ ộ ậ ộ ậ ặ ấ

(Ma hoàng căn)

Phân b : Ch a tr ng đ ư ố ồ c ượ ở VN. Ch y u nh p ủ ế ậ

Trung qu c. t ừ ố

MA HOÀNG

Thành ph n hóa h c ọ

ầ

MA HOÀNG

Thành ph n hóa h c ọ ầ

% Ephedrin Loaì

% Alcaloid toan phân ̀ ̀

E. sinica 1.3% 80 – 85%

E. equisertina 1.0 – 1.3% 55 – 75%

E. intermedia 0.25 – 0.89% 40 – 46%

MA HOÀNG Tác d ngụ

1. Thân và cành : Kích thích giao c mả

- Giãn ph qu n ế ả

- H ng ph n v đ i não, h ng ph n trung khu hô ấ ỏ ạ ư ư ấ

h pấ

- L i ti u ợ ể

c v i tác d ng thân và cành 2. R ễ : Ng ượ ớ ụ

MA HOÀNG - Công d ngụ

1. YHCT : S t không ra m hôi, viêm ph qu n, hen ồ ế ả

ễ ố suy n, ho, viêm ph i ổ

R : Ch a ra m hôi tr m ữ ồ ộ ễ

2. Y h c hi n đ i ạ ọ ệ

- Nguyên li u chi t xu t ephedrin : ệ ế ấ

ữ ổ Ephedrin.HCl hay Ephedrin.SO4 ch a ho, hen, s mũi

- Ephedrin đ c coi là ượ ề

ấ : là nguyên li u bán TH ti n ch t Metamphetamin (D-deoxyephedrin - Ma túy t ng h p). ệ ổ ợ

- M : Là thành ph n 1 s thu c gi m cân (Metabolife) : ố ố ả ầ ỹ

Tiêu m , giam triglycerid va cholesterol. ỡ ̉ ̀

MA HOÀNG - Công d ngụ

3. Canh bao : gây đánh tr ng ng c, lo n nh p tim và tăng ự ố ạ ị ̉ ́

huy t áp. ế

Trung tâm kiêm soat chât đôc (My) 2001 : 1.178 ca ̉ ́ ́ ̣ ̃

phan ng v i CP giam cân ch a Ma hoang ̉ ứ ứ ớ ̉ ̀

Trong sô ca phan ng do thao d c, nguyên nhân do ̉ ứ ̉ ượ ́

MH chiêm 64% ́

Mỹ : FDA đang xem xét c m s d ng Ma hoàng. Bac si ấ ử ụ ́ ̃

đa ng ng kê đ n cac CP cp Ma hoang t 1930 ừ ơ ừ ́ ̀

T i đ c ỏ ộ Colchicum autumnale, Liliaceae

T i đ c ỏ ộ

B ph n dùng

ộ ậ

: H t chín ạ

c châu

ề ở

ồ

ướ

Phân b ố : M c hoang và đ ọ Âu (Hungari, Rumani) làm c nh ho c làm thu c.

c tr ng nhi u ặ

các n ố

ượ ả

ọ : Thành ph n hóa h c ầ

H t có 1,2% alcaloid.

ạ

Alcaloid chính : Colchicin(0,2 – 0,6%) t p trung

ậ

v h t ở ỏ ạ

Colchicin

T i đ c – Tác d ng và công d ng ụ

ỏ ộ

ụ

c), thông ti u

1. Dân gian : ch a Gút (200 năm tr ữ

ướ

ể

t xu t colchicinn :

Thuôc đôc bang

2. Y h c hi n đ i : ọ

ệ ạ Chi

ế

ấ

́ ̣ ̉

A

+ Ngăn c n tích lũy acid uric

các kh p x

ả

ở

ớ ươ  ch a ữ ng

b nh Gút.

ệ

+ C chê ơ

́ : Giam s di chuyên cua bach câu, c chê th c bao

́ ự

̀ ứ

ự

̉ ̉ ̉ ̣ ̀

cac tinh thê urat, ng ng tao thanh acid lactic

 gi

pH

ừ

ữ

́ ̉ ̣ ̀

tai chô binh th

ng

ườ  han chê kêt tua monosodium urat

̣ ̃ ̀ ̣ ́ ́ ̉

tai cac mô

kh p

ở ớ

̣ ́

Bi

t d

c

ệ ượ : Probenecid, Allopurinol

T i đ c – Tác d ng và công d ng ụ

ỏ ộ

ụ

c chê giai đoan gi a

+ Tác d ng ch ng phân bào : ố

ứ

ữ

́ ̣

ụ

(metaphase) va giai đoan sau (anaphase) cua qua trinh phân

̀ ̣ ̉ ́ ̀

bao ̀

 Ch a b nh b ch c u và lympho bào ác tính, ung th ư

ữ ệ

ạ

ầ

da (BV Vi

t Đ c)

ệ ứ

+ Hi n nay ít dùng trong y h c do có đ c tính cao : Gây đ c

ộ

ọ

ộ

ệ

ch t ng ế

ườ

i (nôn m a, đi l ng, đau b ng). ỏ

ụ

ử

+ Trong nông nghi p : c i t o gi ng cây tr ng (nhi u qu ,

ả ạ

ố

ồ

ề

ệ

ả

gi ng m i)

ố

ớ

tỚ Capsicum annum L., Solanaceae

tỚ Capsicum annum L., Solanaceae

t ch thiên Ớ ỉ

ả ấ ỏ ầ

ỏ ấ

ầ

t cà, qu hình tròn, m u Ớ ả ầ

ỏ

t s ng trâu, qu m c Ớ ừ ả ọ

t tây, qu to, không cay, Ớ ả

Var. fasciculatum Bail : Var. microcarpum (DC.) Bail. : qu r t nh , m u đ , r t cay Var. conoides Bail. : qu hình chùy, chín có m u ả tím Var. corasiforme Bail. : đ khi chín, cay Var. acuminatum Bail. : r xu ng ủ ố Var. longum Bail. : tr ng đ xào ăn ể ồ

tỚ

nhi u n c trên th gi i Phân b : ố Tr ng ồ ở ề ướ ế ớ

(T ng s n l ng 8 – 9 tri u t n/ năm). Châu Á là

ả ượ

ổ ệ ấ

n i s n xu t nhi u nh t ơ ả ấ ớ ề ấ t cung c p cho th ị ấ

tr ng th gi i. ườ ế ớ

B ph n dùng ộ ậ : Qu , Láả

t – Ớ Thành ph n hóa h c ọ

ầ

- Alcaloid : Capsaicin : Ho t ch t cay ạ ấ

- Ch t màu : ấ

+ Carotenoid :

Beta caroten

Các h p ch t có oxy (Capxanthin, Capsorubin) : ợ ấ

màu đỏ

+ Flavonoid

- Vitamin C : Hàm l ng tăng lên khi qu chín, ượ ả

gi m đi khi có màu đ , gi m r t nhi u khi ỏ ả ề ấ ả

ph iơ

t – Ớ Tác d ngụ

: Capsaicin kích thích não b s n xu t 1. Gi m đau ả ộ ả ấ

endorphin (1 lo i morphin n i sinh) : Viêm kh p ộ ớ ạ

mãn và ung thư

2. Kích ng da và niêm m c ạ : ứ

Ăn t ớ  Nóng rát môi và d dày ạ  có h i cho d ạ ạ

dày.

Ng i b t t, khói t ử ộ ớ ớ  h t h i m nh ắ ơ ạ

t – Ớ Tác d ngụ

t th i gian dài ng 3. . Gây ung th ư : ăn ớ ờ  t n th ổ ươ

niêm m c d dày, tá tràng, loét d dày

ạ ạ

ạ  ung th ư

niêm m c, x gan, ung th gan ư ơ ạ

4. Ngăn ng a b nh tim m ch ừ ệ ạ : giúp máu l u thông ư

t, gi m hi n t ng đông vón ti u c u t ố ệ ượ ả ể ầ

t – Công d ng

Ớ

ụ

1.

t ng t

2.

t cay

Ớ ọ : rau ăn : Gia vị

Ớ

- YHCT : kích thích tiêu hóa, tr tiêu ch y, ăn không tiêu, đau ị

ả

đ u, đau kh p, đau l ng, đau dây th n kinh ư

ớ

ầ

ầ

Lá : Dùng ngoài ch a r n r t c n

ữ ắ ế ắ

- Y h c hi n đ i ệ ạ

ọ

Gi m đau : viêm kh p, ung th

ớ

ả

ư

Bi

c :

t d

ệ ượ AXANE (Gel)

Thành ph n : Capsaicin, Menthol, Camphor, Methyl

ầ

salycilat

Ích m uẫ Leonurus artemisia (Lour.) S.Y. Hu

Ích m uẫ Leonurus artemisia (Lour.) S.Y. Hu

B ph n dùng : B ph n trên m t đ t (ích ộ ậ ộ ậ ặ ấ

m u th o) ẫ ả

Qu : Sung úy t ả ử

Thành ph n hóa h c ầ ọ : Alcaloid

Flavonoid

Tinh d uầ

Ích m uẫ Leonurus artemisia (Lour.) S.Y. Hu

Tác d ng ụ :

-Cao l ng ích m u : Tăng co bóp và tr ỏ ẫ ươ ng l c ự

c t ơ ử cung cô l p (chu t) ậ ộ

Công d ng ụ : Dùng cho PN sau đ , r i lo n kinh ẻ ố ạ

nguy t, cao huy t áp ế ệ

Qu : l i ti u ả ợ ể  ch a phù, suy th n,… ữ ậ

H tiêuồ Piper nigrum, Piperaceae

H tiêuồ

c nhi t đ i : n đ , Indonesia, Phân bố :Các n ướ ệ ớ Ấ ộ

Malaysia, Vi t nam… ệ

Thành ph n hóa h c ầ ọ :

- Tinh d uầ

O

O

N

O

- Alcaloid : 2-5% Piperin

H tiêuồ

Tác d ngụ :

t d ch v , d ch t y, kích thích ế ị ụ ị ị

-Li u nh : Tăng ti ỏ ề tiêu hóa

 xung ứ

-Li u cao : Kích ng niêm m c d dày huy t, viêm, s t, viêm đ ng ti t ni u, đái ra máu ạ ạ ế ề ế ườ ố ệ

Công d ngụ :

ụ ả

-Làm gia v , kích thích tiêu hóa, gi m đau, đau b ng, ị a ch y, c m l nh ả ỉ ả ạ

-Sát khu n, di t ký sinh trùng ẩ ệ

THU C LÁỐ Nicotiana tabacum, Solanaceae

THU C LÁỐ

Thành ph n hóa h c ầ ọ : Alcaloid : Nicotin 0,05 – 10%

ắ ị ấ ỏ

Nicotin : Ch t l ng, sánh, mùi h c, v cay nóng, bay h i đ c ơ ượ

Các ch t ki m bay h i ơ ề ấ

H tạ : d uầ

THU C LÁỐ

Tác d ng, công d ng ụ : ụ

-Li u nh : Nicotin kích thích TKTW, th n kinh TV ỏ ề ầ

-Li u cao : li ề t ệ

-Gây nghi n, ung th ph i :13.500 ng i chêt/ngay ư ổ ệ ườ ́ ̀

-Nguyên li u s n xu t acid nicotinic : ch ng tăng ệ ả ố ấ

lipid máu, giãn m ch ngo i biên ạ ạ

-Thân : s n xu t gi y, bìa ấ ấ ả

-D u h t : S n, vecni ơ ầ ạ

THU C LÁỐ

Tác d ng, công d ng ụ : ụ

- Nicotin : chiêt xuât t

́ ừ cây thuôc la/d phâm cua ́ ư ́ ́ ̉ ̉

công nghiêp san xuât thuôc la ́  thuôc tr sâu ừ ̣ ̉ ́ ́ ́

- Dân gian :

+ Dung ngoai đê câm mau ̀ ̀ ̉ ̀ ́

+ Tr rêp, ghe, chây, rân, tri ky sinh trung va bênh ừ ̣ ̉ ́ ̣ ̣ ́ ̀ ̀ ̣

ngoai da : nâu n c tăm ́ ướ ̀ ́

+ N c săc dung ngoai tri kh p ̣ ớ ướ ́ ̀ ̀

̀

THU C LAO Ố Nicotiana rustica L.

CAU Areca catechu, Arecaceae

CAU

B ph n dùng

:

ộ ậ

H t : binh lang

ạ

V qu : Đ i phúc bì ạ

ỏ ả

Thành ph n hóa h c ọ ầ

-Alcaloid : 0,15 – 0,67%, k t h p v i tanin

ế ợ ớ

Arecolin

COOCH 3

N

CH3

-Tanin : 15%

-D u béo

ầ

CAU

Tác d ng :ụ

- Gây tăng ti

t n

c b t, tăng ti

t d ch v , d ch tá tràng, co

ế ướ ọ

ế ị

ị

ị

đ ng t

, gi m nhãn áp

ồ

ử ả

- Li u nh : kích thích TKTW, tăng nhu đ ng ru t. Li u cao

ộ

ỏ

ộ

ề

ề

gây ch t do ng ng tim, li

t hô h p

ừ

ế

ệ

ấ

- Đ c v i TK c a sán, tê li

t c tr n c a sán.

ộ ớ

ủ

ệ ơ ơ ủ

Công d ngụ :

-H t : Ch a sán, ph i h p th

ng s n tr s t rét

ố ợ

ữ

ạ

ườ

ị ố

ơ

-V qu : ch a phù, b ng báng n

c, ti u ti n khó

ỏ ả

ụ

ữ

ướ

ệ

ể

L UỰ Punica granatum, Punicaceae

B ph n dùng

:

ộ ậ

V r , v thân, v qu

ỏ ễ ỏ

ỏ ả

Thành ph n hóa h c ọ ầ

-V r , v thân, cành : alcaloid 0,3 – 0,7%

ỏ ễ ỏ

Pseudopelletierin

N CH3

O

- M i b ph n : Tanin

ọ ộ ậ

L UỰ

Punica granatum, Punicaceae

L UỰ Punica granatum, Punicaceae

Tác d ngụ

-Săn da, sát khu n (tanin)

ẩ

-T y sán

ẩ

-Kháng khu nẩ

Công d ngụ

-Ch a sán ữ

-V r , v thân : ch a đau răng (ng m) ữ

ỏ ễ ỏ

ậ

-V qu : ch a viêm amidan (ng m)

ỏ ả

ữ

ậ

BENLADON

Atropa belladonna, Solanaceae

BENLADON

Atropa belladonna, Solanaceae

ộ ậ : B ph n dùng

-Lá

-Rễ

-Qu và h t ạ ả

Nga, Anh, M , Pháp, ồ ề ở ỹ

Phân bố : Tr ng nhi u …

BENLADON

Thành ph n hóa h c ọ ầ

- Alcaloid

Lá

Hoa

B ph n ộ ậ

Rễ

Quả

H tạ

0,2 – 1,2

0,45 – 0,85

0,5

0,65

0,8

% alcaloid

L-hyoscyamin

H

H3C

N

CH2OH

O-OC-CH

Atropin = D, L- Hyoscyamin

- Ch t ki m bay h i ơ ề

ấ

-Tanin

BENLADON

Atropa belladonna, Solanaceae

Phan ng Vitali

: Nhân tropan ̉ ứ

Bôt d c liêu + HCl, loc ̣ ượ ̣  Dich loc, kiêm hoa, + ̣ ̣ ̣ ̀ ́

ether ethylic  DC ether, + Natri sulphat khan 

DC đa loai n c, cô cach thuy trên bat s ̣ ướ ́ ứ  Căn, + ̃ ́ ̉ ́

acid nitric bôc khoi, đun cach thuy ̉  căn, đê nguôi, ́ ́ ́ ́ ̉ ̣

+ KOH 0,5N/ethanol  Xuât hiên mâu tim ́ ̣ ̀ ́

BENLADON

Tác d ngụ

-Atropin : Li

t phó giao c m : Gi m bài ti

t n

ả

ả

ế ướ ọ

c b t, m hôi, d ch v , ị

ồ

ị

ệ

gi m co bóp c tr n (d dày, ru t, ph qu n), giãn đ ng t

, ch ng nôn.

ộ

ồ

ế

ả

ả

ử

ố

ạ ơ ơ

-L-Hyoscyamin tác d ng m nh h n atropin. ụ

ơ

ạ

Công d ngụ

-Gi m đau : do co th t c tr n : d dày, m t, hen ph qu n

ắ ơ ơ

ế

ậ

ạ

ả

ả

-Thu c nh m t giãn đ ng t ỏ ắ

ồ

ố

ử

-Ch ng nôn (say tàu xe).

ố

t n

-Gi m ti ả

ế ướ ọ

c b t khi ph u thu t ậ

ẫ

-Parkinson

BENLADON

Atropa belladonna, Solanaceae

D ng dùng ạ

B t lá : Đ c A ộ ộ

Cao : Đ c Aộ

C n 1/10 : Gi m đ c A ồ ộ ả

C

CÀ Đ C D Ộ ƯỢ Datura metel, Solanaceae

CÀ Đ C D

C

Ộ ƯỢ

B ph n dùng

ộ ậ

: Lá, hoa, h tạ

Thành ph n hóa h c ọ ầ

Alcaloid

B ph n

Lá

ộ

ậ

Rễ Hoa

Quả H tạ

% alcaloid 0,1 – 0,6 0,1 – 0,2 0,25 – 0,6 0,12 0,2 – 0,5

L – scopolamin

H

H3C

N

O

CH2OH

O-OC-CH

C

Ộ ƯỢ

CÀ Đ C D

Tác d ngụ

-Scopolamin : c ch c tr n và gi m ti Ứ ế ơ ơ

ả

ế ị

t d ch nh atropin ư

nh ng tác d ng ngo i biên kém h n. Tác d ng c ch TKTW

ụ

ụ ứ

ư

ơ

ế

ạ

rõ r t h n atropin.

ệ ơ

-Scopolamin : Gây mê, ch a đ ng kinh, ch a co gi

t trong

ữ ộ

ữ

ậ

Parkinson.

-Cà đ c d

c đ

c dùng thay th belladon trong kháng chi n

ộ ượ ượ

ế

ế

ch ng Pháp.

ố

-Cà đ c d

c : Ch a ho, hen, gi m đau, ch ng say sóng, ch ng

ộ ượ

ữ

ố

ố

ả

nôn (đi tàu xe, máy bay).

-YHCT : Ch a đau c , tê th p.

ữ

ơ

ấ

Ộ ƯỢ

C CÀ Đ C D Datura metel, Solanaceae

D ng dùng ạ

-B t lá : Đ c A ộ ộ

-Cao l ng 1/1 : Đ c A ỏ ộ

-Cao m m (Đ c A) ộ ề

-C n 1/10 : Gi m đ c A ồ ộ ả

c khi -Hoa, lá thái nh , ph i cu n vào gi y hút tr ơ ỏ ố ấ ướ

lên c n hen. ơ

COCA

Erythroxylum coca Lam., Erythroxylaceae

Bô phân dung ̣ ̣ ̀

Lá

COCA

Phân bô ́

Nguôn gôc Nam My, đăc biêt trông nhiêu Peru va ́ ở ̀ ở ̀ ̃ ̣ ̣ ̀ ̀

Bolivia. Ngoai ra con đ c trông Colombia, Indonesia, ̀ ượ ̀ ở ̀

Srilanca, Ân đô, Cam run. ơ ́ ̣

Đa nhâp vao Viêt nam khoang năm 1930 nh ng không ư ̃ ̣ ̀ ̣ ̉

phat triên. ́ ̉

San l ng : ̉ ượ

Peru : 12000 tân la/năm : nhiêu nhât trên thê gi i ́ ớ ́ ́ ̀ ́

Bolivia : 3000 tân la/năm ;Colombia : Vai trăm tân/năm ́ ́ ̀ ́

COCA

Thanh phân hoa hoc : Alcaloid 0,5 – 2% ̀ ̀ ́ ̣

-Dân xuât N-methyl pyrolidin gôm nh ng base không bay ữ ̃ ́ ̀

O

N

H3C

h i ơ : Hygrin

- Dân xuât cua Pseudotropin va acid pseudotropin ̃ ́ ̉ ̀

COOCH3

COOC6H5

N

H3C

H

carbonic (Ergonin) : Cocain

COCA

Thanh phân hoa hoc : ̀ ̀ ́ ̣

Ham l ng va thanh phân alcaloid phu thuôc vao nguôn ̀ ượ ̀ ̀ ̀ ̣ ̣ ̀ ̀

gôc va s thu hai ̀ ự ́ ́

Loai la coca

Ham l

ng

Thanh phân

Ham l

ng

̀ ượ

̀ ượ

̣ ́ ̀ ̀

alcaloid

cocain/tông sô

chinh́

̉ ́

alcaloid

Thu hai

Bolivia

0,5 – 1%

L-cocain

́ ở

Thu hai

2,5%

Cinnamoyl

25%

́ ở

Indonesia

cocain

Thu hai

Peru

L-cocain

75%

́ ở

COCA

la coca Ban tông h p cocain t ợ ừ ́ ̉ ́

Chiêt xuât alcaloid toan phân cua la coca, thuy phân  ́ ́ ̀ ̀ ̉ ́ ̉

Ergonin + acid h u c . ữ ơ

Ergonin  Ban tông h p tao thanh cocain v i l ợ ớ ượ ng l n ớ ́ ̉ ̣ ̀

h n l ng cocain co trong la coca ơ ượ ́ ́

Ergonin + MeOH  Methyl ergonin + Benzoyl chlorid 

Cocain

COCA

Tac dung va công dung :

-Thô dân Nam My nhai la coca + vôi : mât cam giac đoi, tăng

́ ̣ ̀ ̣

̉ ̃ ́ ́ ̉ ́ ́

hoat đông cua c , lao đông chân tay không mêt nhoc

̉ ơ

̣  coi la ̀

̣ ̣ ̣ ̣

thuôc bô.

- Tac dung :

́ ̉

́ ̣

+ Gây tê niêm mac, liêt đoan cuôi cua dây thân kinh cam giac, co

̣ ̣ ̣ ́ ̉ ̀ ̉ ́

macḥ

+ Trên TKTW : liêu nho kich thich gây khoan khoai, liêu l n

̀ ớ

̀ ̉ ́ ́ ́

gây ao giac, chong măt, co thê chêt do liêt hô hâp

̉ ́ ́ ̣ ́ ̉ ́ ̣ ́

COCA

Công dung :

San xuât cocain, phân l n lam thuôc ma tuy, ban tông

̣ ̉ ́ ̀ ́ ́ ́ ̉ ̀ ớ

h p Novocain

ợ

- Gây tê tai chô trong phâu thuât tai, mui, hong, răng

- Nho mui ch a sô mui, chay mau cam

̣ ̃ ̃ ̣ ̃ ̣

ữ

- Uông ch a c n đau th c quan, da day

̉ ̃ ̉ ̃ ̉ ́

ữ ơ

ự

- Dê gây nghiên : không dung lâu, không dung cho ng

́ ̉ ̣ ̀

i bênh tim,

ườ

̃ ̣ ̀ ̀ ̣

thân kinh, x v a đông mach, bênh man tinh đ

ng hô hâp, thiêu

ơ ữ

ườ

̀ ̣ ̣ ̣ ̣ ́ ́ ́

mau, tre em d

i 10 tuôi, ng

i gia.

ướ

ườ

- Dang dung : Dung dich Cocain hydrochlorid 0,5-2%. Cocain.

́ ̉ ̉ ̀

̣ ̀ ̣

HCl pha trong n

c rât chong hong do co 2 nhom

ướ

́ ́ ̉ ́ ́

este

COCA

Môt sô dang dung khac : ̣ ́ ̣ ̀ ́

- Tra coca : Phô biên Nam My ́ ở ̀ ̉ ̃

- San xuât n c giai khat Coca cola : Th c tê nhâp cao ́ ướ ự ̉ ̉ ́ ́ ̣

coca đê san xuât ̉ ̉ ́