1/2/2018
1
1
BM Bào chế -Đại học Nguyễn Tất Thành
MỤC TIÊU HỌC TẬP
2
1. Định nghĩa, phân loại và ưu nhược điểm
viên nén
2. Vai trò, đặc điểm, cách sử dụng các TD
3. Phương pháp bào chế viên nén: xát hạt
ướt, xát hạt khô, dập thẳng
4. Yêu cầu chất lượng viên nén
ĐỊNH NGHĨA
3
• Chế phẩm rắn phân liều
•Dùng để uống,nuốt hoặc nhai,hòa với
nước trước khi uống hoặc ngậm trong
miệng
• Được điều chế bằng cách nén nhiều
khối hạt nhỏ đồng đều
ĐỊNH NGHĨA
4
• Khối hạt nhỏ chứa một hay nhiều dược chất
• Phối hợp với tá dược hoặc không
–Tá dược tạo màu
–Tá dược làm thơm
–Tá dược bao tan trong ruột…
•Hoạt chất khó trơn chảy và kết tụ dưới lực
nén:kỹ thuật tạo hạt
PHÂN LOẠI
Theo cách dùng và
đường sử dụng
Theo đặc điểm phóng
thích hoạt chất
5
•Dùng uống, nuốt nguyên viên
6
THEO CÁCH DÙNG VÀ ĐƯỜNG SỬ DỤNG
Viên
thông
thường
1/2/2018
2
7
•Viên nhai
•Viên ngậm hoặc đặt dưới lưỡi
•Viên phân tán, viên hòa tan
•Viên sủi bọt
•Viên đặt phụ khoa
•Viên cấy dưới da
•Viên để tiêm…8
THEO CÁCH DÙNG VÀ ĐƯỜNG SỬ DỤNG
Viên
đặc
biệt
•Viên phóng thích tức thời (viên quy ước):
đơn liều, tác dụng ngắn (4 –8giờ)
•Viên phóng thích hoạt chất chậm:viên tan
trong ruột (thuốc không bền trong môi trường acid hoặc
kích ứng dạ dày)
•Viên phóng thích hoạt chất biến đổi:viên
phóng thích kéo dài
9
THEO ĐẶC ĐIỂM PHÓNG THÍCH
ƯU NHƯỢC ĐIỂM
ƯU ĐIỂM
•Dùng đường uống,
thuận tiện, liều chính
xác, an toàn
•Dễ che giấu mùi vị
•Có chữ dễ nhận biết
• Gọn nhẹ, dễ vận
chuyển
•DC ổn định, tuổi thọ dài
•Dễ đầu tư, sx lớn giá
rẻ
NHƯỢC ĐIỂM
•Không áp dụng:HC
lỏng, dễ bay hơi, dễ
chảy lỏng;dễ nổ;
không ổn định trong
hệ tràng vị…
•SKD đường uống
kém, bị ảnh hưởng
bởi nhiều yếu tố,
thay đổi theo thời
gian 10
KỸ THUẬT BÀO CHẾ VIÊN NÉN
• ĐIỀU KIỆN HÌNH THÀNH VIÊN NÉN
• THÀNH PHẦN VIÊN NÉN
11
ĐIỀU KIỆN HÌNH THÀNH
• Tính dính của bột, hạt dùng dập viên
• Lực nén của máy
• Tính đồng nhất của hạt, bột thuốc
• Tính trơn chảy của hạt, bột thuốc
• Tính xốp độ hòa tan
• Độ ẩm
• Tính phù hợp về khồi lượng và ổn định cơ
lý
12
1/2/2018
3
ĐIỀU KIỆN HÌNH THÀNH
•QUÁ TRÌNH HÌNH THÀNH VIÊN NÉN
Trạng thái biến dạng
Trạng thái đàn hồi
Trạng thái định hình
13
THÀNH PHẦN VIÊN NÉN
14
• Hoạt chất: không dùng tá dược (kali
permanganat, urotropin)
•Tá dược:
•Tá dược chính: tá dược độn, dính, rã,
trơn và bóng.
•Tá dược phụ:tá dược hút, làm ẩm,điều
chỉnh pH (đệm), màu, làm thơm,điều vị,
sát trùng bảo quản,chất ổn định,tá dược
điều chỉnh sự phóng thích hoạt chất.
VAI TRÒ CỦA TÁ DƯỢC
15
• Đảm bảo độ bền cơ học của viên
• Đảm bảo độ ổn định của DC và của
viên
• Giải phóng DC tối đa tại vùng hấp thu
•Không có tác dụng dược lý riêng
•Không độc
•Dễ dập viên
•Giá cả hợp lý.
TÁ DƯỢC ĐỘN
16
•Tá dược pha loãng
• Tăng thể tích, tăng khối lượng
• Cải thiện tính chịu nén, trơn chảy của
HC
•Viên có lượng HC càng nhỏ,lượng TD
độn chiếm tỷ lệ càng lớn
TÁ DƯỢC ĐỘN
17
Nhóm tan trong nước
(nhóm đường)
Lactose
Bột đường
(saccharose)
Glucose
Manitol
Sorbitol
Nhóm không tan
trong nước
Tinh bột
Tinh bột biến tính
Cellulose vi tinh thể
Dicalci phosphat
Calci carbonat,
magnesi carbonat
TÁ DƯỢC ĐỘN
18
•Thu từ sữa động vật
• Dạng khan hoặc ngậm nước
•Lactose phun sấy:dập thẳng
• Ưu: giúp làm rã,giải phóng HC
tốt, không hút ẩm
• Nhược:làm biến màu alkaloid
và HC có gốc amin, không tiêu
hóa nếu thiếu men lactase
Lactose
1/2/2018
4
TÁ DƯỢC ĐỘN
19
• Đường trắng từ mía hoặc
củ cải đường
•Viên sủi bọt, viên ngậm,
kẹo ngọt
•Còn dùng làm tá dược
dính
Bột đường
(saccharose)
TÁ DƯỢC ĐỘN
20
• Đường đơn từ tinh bột ngô
hoặc tinh bột gạo
•Dùng dạng khan
•Có thể dùng làm TD độn,
dính, điều vị…
• Nhược:dễ hút ẩm, viên có
độ cứng kém
Glucose
TÁ DƯỢC ĐỘN
21
•Vị ngọt mát dễ chịu
•Hòa tan nhanh
•Dùng cho viên đặt dưới lưỡi,
viên ngậm
Manitol
TÁ DƯỢC ĐỘN
22
• Đồng phân quang học của
manitol.
•Dễ tan, mùi vị như manitol.
•Có thể dùng dập thẳng.
•Háo ẩm
Sorbitol
TÁ DƯỢC ĐỘN
23
Nhóm tan trong nước
(nhóm đường)
Lactose
Bột đường
(saccharose)
Glucose
Manitol
Sorbitol
Nhóm không tan
trong nước
Tinh bột
Tinh bột biến tính
Cellulose vi tinh thể
Dicalci phosphat
Calci carbonat,
magnesi carbonat
TÁ DƯỢC ĐỘN
24
•Tinh bột lúa gạo, lúa mì, bắp,
khoai tây, sắn…
•Hút nước và trương nở khá
tốt viên ẩm và bở
•Tính trơn chảy và rẻ tiền
Tinh bột
1/2/2018
5
TÁ DƯỢC ĐỘN
25
•Tinh bột qua xử lý
•Tính chịu nén và trơn chảy tốt.
•Starch 1500, Lycatab,
Primojet, Eragel…
Tinh bột
biến
tính
TÁ DƯỢC ĐỘN
26
•Cellulose thủy phân, sấy phun,
dạng hạt
•Tính trơn chảy khá tốt
•Tá dược độn đa năng (còn có
tính dính, rã,trơn)
•Có thể dùng dập thẳng hoặc xát
hạt ướt, xát hạt khô
Cellulose
vi tinh thể
TÁ DƯỢC ĐỘN
27
•Hút ẩm,làm cứng viên
•Hấp phụ dầu,chất thơm
•Dùng để xử lý cao thuốc,dịch
chiết,làm cứng viên
•Làm viên khó rã nếu bảo quản
trong thời gian dài
•Có tác dụng dược lý riêng
Dicalci
phosphat
TÁ DƯỢC ĐỘN
28
•Hút ẩm, làm cứng viên
• Hấp phụ tinh dầu
•Có thể dùng dập thẳng
•Có tác dụng dược lý riêng
Calci
carbonat,
magnesi
carbonat
TÁ DƯỢC DÍNH
29
•Tá dược dính lỏng
Hồ tinh bột
Dịch thể gelatin
Dịch gôm arabic
Dung dịch PVP(polyvinyl-pyrolidon): aspirin, barbiturat.
Dẫn chất cellulose: NaCMC,
•Tá dược dính thể rắn
Bột đường
Tinh bột biến tính
Dẫn chất cellulose
Avicel…
TÁ DƯỢC DÍNH
30
•Làm tá dược dính ướt ở nồng
độ 5–25%
•Có thể dung chung với gôm
arabic, gelatin, PVP
Hồ tinh
bột