Bài giảng Chương 6: Thuốc giảm đau

Chia sẻ: Tiểu Vũ | Ngày: | Loại File: PPT | Số trang:69

Thêm vào BST

Báo xấu

254
lượt xem 67
download

Download Vui lòng tải xuống để xem tài liệu đầy đủ

Nhằm giúp các bạn có thêm tài liệu phục vụ nhu cầu học tập và nghiên cứu về các loại thuốc giảm đau, mời các bạn cùng tham khảo nội dung bài giảng chương 6 "Thuốc giảm đau" dưới đây. Nội dung bài giảng giới thiệu đến các bạn những nội dung đại cương về thuốc giảm đau, giới thiệu hai loại thuốc giảm đau,...

Chủ đề:

Bình luận(0) Đăng nhập để gửi bình luận!

Lưu

Nội dung Text: Bài giảng Chương 6: Thuốc giảm đau

Chương 6 THUỐC GIẢM ĐAU 1
THUỐC GIẢM ĐAU Đại cương về thuốc giảm đau Hai loại thuốc giảm đau: 1. Thuốc giảm đau gây nghiện 2. Thuốc giảm đau hạ sốt chống viêm (phi Steroid) 2
1. THUỐC GIẢM ĐAU GÂY NGHIỆN Môc tiªu: -Tr×nh bµy ®îc ph©n lo¹i, t¸c dông, c«ng dông chung cña c¸c thuèc gi¶m ®au g©y nghiÖn. -CTCT, tªn KH, nguån gèc, tÝnh chÊt lý hãa (®t, ®l), chØ ®Þnh, b¶o qu¶n cña morphin, codein, pethidin, nalorphin, naloxon, dextromethophan. 3
THUỐC GIẢM ĐAU GÂY NGHIỆN C¸c néi dung chÝnh: -Khái niệm Phân loại Tác dụng của Opiat Các thuốc cụ thể. 4
Kh¸i niÖm vÒ thuèc gi¶m ®au g©y nghiÖn Lµ thuèc t¸c dông lªn TKTW. Lµm mÊt c¶m gi¸c ®au mét c¸ch ®Æc biÖt. G©y c¶m gi¸c dÔ chÞu, s¶ng kho¸i. DÔ g©y nghiÖn. ChÊt ®iÓn h×nh: Morphin lÊy tõ thuèc phiÖn (nhãm thuèc cßn gäi opiat hay opioid). 5
PHÂN LOẠI THUỐC GIẢM ĐAU GÂY NGHIỆN Dùa vµo ®Æc ®iÓm c Êu t¹o , 4 nhãm: 1.Morphin và dẫn chất 2. Dẫn chất của Benzomorphan 3. Dẫn chất của Piperidin 4. Methadon và các chất liên quan 6
1. Morphin và dẫn chất Morphin Khung Morphian HO O NCH3 NH HO Codein (methyl morphin) gnổ T Nalorphin (Nallylnormorphin) ,pợ h Heroin (diacethylmorphin) pợ h ngổ T áB 7 Các chất khác (xem b¶ng sau)
Morphin và dẫn chất Gốc hoá học ở vị trí 2 Nh Tên thay HO 3 1 đổi Thuốc 3 6 17 khác 4 11 10 12 O 13 9 Morphin -OH -OH - CH3 14 - 5 CH 3 15 16 N 17 Heroin OCOCH OCOCH 3 - CH3 HO 6 3 8 7 Levorphan - OH -H - CH3 (1) ol (3) (1): Không có nối đôi C7C8 Dextromet (1) - OCH3 -H - CH3 (2): OH thêm vào C14 ho-phan (3) (3): không có O giữa C4C5 Codein - OCH3 - OH - CH3 ( SV®äc tªn KH c¸c thuèc) Nalorphin CH2CH=C - OH - OH 8 e H2
2 DÉn chÊt benzomorphan 3 2 4 HO 1 7 8 6 H C CH3 5 9 1 3 N H N CH CH=CCH 2 3 4 3 2 CH3 Benzomor phan Pentazocin 9
3. Dẫn chất của Piperidin Pethidin Fentanyl (meperidin) CH3 CH3 CH2 CO N N CH2 CH2 N H5C6 COOC2H5 1methyl4phenyl N(1phenethyl4piperidil) 4carbethoxy piperidin propionanilid 10
4. Methadon và các chất liên quan Methadon (Dolophin, Propoxyphen Amidon, Phenadon) OCOC2H5 CH3 CH2 CH3 CO CH3 CH3 CH3 CH2CCHCH2N C CH2 CH N CH3 CH3 1benzyl1phenyl2methyl3 6dimethylamino4, 4 dimethylamino propanol propionat diphenylheptanon3 11
TÁC DỤNG CỦA OPIAT 1. Receptor của Morphin 2. Opiat nội sinh 3. Tác dụng của opiat 4. Cơ chế gây nghiện 5. Chất đối kháng với opiat 12
Receptor của Morphin Morphin gây được tác dụng là nhờ hệ thống Receptor của nó trªn mµng tÕ bµo thÇn kinh. Receptor của Opiat có nhiều loại: ( ), ( ), ( ), ( ), trong đó ( ) quyết định tác dụng trung ương, ( ) quyết định tác dụng ngoại biên. Receptor cña morphin còng lµ cña opiat kh¸c 13
Receptor của Morphin Di Ön ph¼ng 1 kþ n í c Khoang dµnh c ho nh©n phe nant hr e n 2 3 CH3 VÞ t r Ý a ni on VÞ t r Ý g ¾n nhãm N OH phe nol O HO OH Morphin 14
Receptor của Morphin Diện phẳng Khoảng dành kỵ nước Cho nhân phenanthren [ ] Vị trí anion Vị trí gắn Thụ thể của Morphin chức phenol 15
(enkephalin) naloxon O 2 O 4 naloxon O 1 O 5 opiat prostaglandin receptor O3 cAMP ATP Receptor Neuron T¬ng t¸c cña opiat, chÊt ®èi kh¸ng vµ adenylcyclase 16
N CH3 N CH3 OH OH O O O Morphin Meperidin NH2 Gly Gly O Phe OH Leu COOH Leu-Enkephalin 17
Morphin nội sinh (các Endorphin) Người ta thấy rằng, trong c¬thÓ ngêi cã những loại peptid cũng có khả năng liên kết vào receptor để tạo được một tác dụng dược lý như Morphin gọi là các endorphin. 18
T¸c dông, c«ng dông cña Opiat Morphin và các opiat có tác dụng làm giảm đau m¹nh, có tính chọn lọc đặc biệt vì khi dùng Morphin, những trung tâm khác của vỏ não vẫn hoạt động bình thường, chỉ mất cảm giác đau… § ược sử dụng trong điều trị làm thuốc giảm đau (khi cÇn thiÕt). Tạo cảm giác sảng khoái và gây nghiện. Đặc biệt heroin là chất gây nghiện rất mạnh và khó cai… 19
Cơ chế gây nghiện Morphin và Endorphin có tác dụng giảm đau, chủ yếu là ức chế Adenylcyclase làm giảm sản xuất AMP vòng Nếu dùng opiat nhiều, Adenylcyclase sẽ bị giảm, cơ thể phải tăng tổng hợp ra nó. Khi ngừng thuốc, cơ thể vẫn quen sản xuất một lượng lớn enzym này. Nếu không cung cấp kịp thời Morphin s Ï g ©y ra rối loạn cơ thể, xuất hiện trạng thái bệnh lý đặc biệt gọi là “hội chứng cai”. 20