Lý thuyết y khoa: Tên thuốc ALPHAGAN

Chia sẻ: Abcdef_51 Abcdef_51 | Ngày: | Loại File: PDF | Số trang:9

Thêm vào BST

Báo xấu

72
lượt xem 6
download

Download Vui lòng tải xuống để xem tài liệu đầy đủ

DƯỢC LỰC Cơ chế tác dụng :Alphagan là chất chủ vận tại thụ thể a2-adrenergic. Hai giờ sau khi nhỏ mắt, thuốc đạt tác dụng hạ nhãn áp tối đa. Nghiên cứu bằng đo quang - huỳnh quang mạnh trên động vật và trên người cho thấy brimonidine tartrate có cơ chế tác dụng kép : vừa làm giảm tiết thủy dịch, vừa làm tăng thoát thủy dịch ở củng mạc - màng bồ đào. Nghiên cứu lâm sàng : Yếu tố nguy cơ lớn nhất ở người bệnh glaucome là tăng nhãn áp. Nhãn áp càng tăng thì...

Chủ đề:

Bình luận(0) Đăng nhập để gửi bình luận!

Lưu

Nội dung Text: Lý thuyết y khoa: Tên thuốc ALPHAGAN

ALPHAGAN ALLERGAN thuốc nhỏ mắt 0,2% : lọ 5 ml, lọ 10 ml. THÀNH PHẦN cho 1 ml Brimonidine tartrate 2 mg tương đương : Brimonidine base (1,32 mg) (Benzalkonium chloride) (0,05 mg) (pH) (6,3 - 6,5) Tá dược không có hoạt tính : cồn poly vinyl, natri chloride, natri citrate, acid citric, nước cất tiệt khuẩn. DƯỢC LỰC Cơ chế tác dụng :
Alphagan là chất chủ vận tại thụ thể a2 -adrenergic. Hai giờ sau khi nhỏ mắt, thuốc đạt tác dụng hạ nhãn áp tối đa. Nghiên cứu bằng đo quang - huỳnh quang mạnh trên động vật và trên người cho thấy brimonidine tartrate có c ơ chế tác dụng kép : vừa làm giảm tiết thủy dịch, vừa làm tăng thoát thủy dịch ở củng mạc - màng bồ đào. Nghiên cứu lâm sàng : Yếu tố nguy cơ lớn nhất ở người bệnh glaucome là tăng nhãn áp. Nhãn áp càng tăng thì càng có nguy cơ suy thoái thần kinh thị giác, càng dễ bị mù. Alphagan làm giảm được nhãn áp, mà rất ít ảnh hưởng tới các thông số tim mạch và hô hấp. Nghiên cứu lâm sàng có so sánh với timolol 0,5%, kéo d ài trong m ột năm, thấy Alphagan làm hạ nhãn áp 4-6 mmHg so với hạ 5 mmHg ở timolol. Có 8% bệnh nhân bỏ cuộc do không kiểm soát đ ược đầy đủ nhãn áp, trong số đó có 30% bỏ cuộc trong tháng đầu. Khoảng 20% phải ng ưng thuốc do tác dụng ngoại ý. DƯỢC ĐỘNG HỌC
Sau khi nhỏ một lượng dung dịch 0,2% vào mắt từ 1-4 giờ, thuốc sẽ đạt nồng độ đỉnh trong huyết t ương và giảm dần, thời gian bán thải T1/2 khoảng 3 giờ. Ở người, brimonidine chuyển hóa mạnh, chủ yếu ở gan. Thải trừ chính qua nước tiểu, dưới dạng hoạt chất không bị biến đổi và các chất chuyển hóa. Khoảng 87% liều uống của brimonidine đánh dấu đ ược thải trong vòng 120 giờ, trong đó 74% tìm thấy ở nước tiểu. CHỈ ĐỊNH Alphagan được chỉ định để l àm hạ nhãn áp ở người bệnh glaucome góc mở hoặc tăng nhãn áp. Tác dụng làm hạ nhãn áp của thuốc này sẽ giảm đi ở một số bệnh nhân sau một thời gian dùng thuốc, do đó cần theo dõi chặt chẽ. CHỐNG CHỈ ĐỊNH Chống chỉ định dùng Alphagan ở người quá mẫn cảm với brimonidine tartrate hoặc với các thành phần khác của thuốc. Không dùng đồng thời Alphagan với các thuốc ức chế monoamino-oxidase (IMAO).
CHÚ Ý ĐỀ PHÒNG và THẬN TRỌNG LÚC DÙNG Mặc dầu Alphagan có tác dụng rất yếu tr ên huyết áp người bệnh, nhưng cũng phải thận trọng khi dùng ở người sẵn có bệnh tim mạch nghiêm trọng. Chưa có nghiên c ứu ảnh hưởng của Alphagan trên người suy gan, suy thận, nên cần phải thận trọng khi dùng ở những đối tượng này. Cần thận trọng khi dùng Alphagan ở người bệnh trầm cảm, suy não, suy mạch vành, có hiện tượng Raynaud, hạ huyết áp t ư thế, viêm tắc nghẽn mạch máu. Trong quá trình nghiên c ứu, thấy có mất tác dụng thuốc ở một vài bệnh nhân. Tác dụng làm hạ nhãn áp khi dùng Alphagan dưới dạng dung dịch nhỏ mắt trong tháng điều trị đầu tiên không phải luôn luôn phản ánh sự giảm nhãn áp khi dùng dài hạn. Với người bệnh mà nhãn áp vẫn chưa được cân bằng trở lại khi nhỏ thuốc 2 lần mỗi ngày, thì có thể nhỏ thêm một giọt vào buổi chiều. Người bệnh muốn hạ nhãn áp bằng thuốc này cần được theo dõi nhãn áp thường kỳ. Chất bảo quản trong Alphagan là benzalkonium chloride có thể bị hấp thu qua kính tiếp xúc mềm. Người bệnh nếu đặt kính tiếp xúc mềm cần đ ược hướng
dẫn để chờ ít nhất 15 phút sau khi nhỏ Alphagan rồi mới đặt kính tiếp xúc mềm. Lái xe và vận hành máy móc : Cũng như mọi thuốc của nhóm này, Alphagan có thể gây mệt mỏi và/hoặc buồn ngủ ở một số người. Với người lao động ở nơi nguy hiểm, cần phải thận trọng do thuốc l àm giảm sự tỉnh táo về tinh thần. Tác dụng gây ung thư, gây đột biến, ảnh hưởng tới sinh sản : Chuột nhắt uống 2,5 mg/kg/24 giờ (tính theo dạng base) trong 21 tháng liền, chuột cống trắng uống 1,0 mg/kg/24 giờ trong 2 năm liền, không thấy gây ung thư (liều lượng gấp 77-118 lần, tương tứng nồng độ của thuốc trong huyết tương người sau khi nhỏ mắt). Dùng test Ames, thử nghiệm độ sai lạc nhiễm sắc thể trên tế bào buồng trứng chuột Hamster Trung quốc (CHO), thử nghiệm chết trội tr ên chuột trắng nghiên cứu cả in vitro và in vivo không thấy Alphagan gây biến dị hoặc độc với tế bào. Trẻ em : Chưa xác định độ an toàn và hiệu lực của thuốc với trẻ em. LÚC CÓ THAI và LÚC NUÔI CON BÚ
Lúc có thai : Nghiên cứu trên sự sinh sản ở chuột cống cái uống 0,66 mg brimonidine base/kg, không thấy Alphagan ảnh hưởng tới sinh sản hoặc độc với thai. Liều lượng dùng trên chuột như vậy gấp 10 lần nồng độ thuốc này trong huyết tương người sau khi nhỏ nhiều lần vào mắt. Chưa có nghiên c ứu ảnh hưởng của Alphagan trên người mang thai, tuy vậy, trên động vật thấy Alphagan qua đ ược rau thai và một phần vào tới tuần hoàn thai. Vậy chỉ dùng thuốc này ở người mang thai khi lợi ích cho mẹ h ơn hẳn sự rủi ro với thai. Lúc nuôi con bú : Chưa rõ Alphagan có qua được sữa mẹ hay không, mặc dầu nghiên cứu trên động vật thấy brimonidine tartrate b ài tiết được qua sữa của động vật mang thai. Tùy theo tầm quan trọng của việc d ùng thuốc này mà nên cho trẻ ngừng bú hoặc mẹ ngừng dùng thuốc. TƯƠNG TÁC THUỐC
Mặc dầu chưa tiến hành nghiên c ứu về tương tác thuốc với Alphagan, nhưng có thể có tác dụng hiệp đồng với các thuốc ức chế thần kinh trung ương (rượu, barbiturate, thuốc phiện, thuốc an thần, thuốc gây mê...). Alphagan không có tác dụng có ý nghĩa trên mạch và trên huyết áp. Tuy vậy, vì là thuốc thuộc nhóm chủ vận a-adrenergic, nên cũng có thể làm giãn mạch và hạ huyết áp, vì vậy cần thận trọng khi phối hợp Alphagan với các thuốc chẹn bêta-adrenergic (dù dùng tại chỗ hoặc toàn thân), thuốc trị cao huyết áp và/hoặc các glycoside trợ tim. Thuốc chống trầm cảm loại 3 v òng có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp của clonidine (dùng toàn thân). Chưa rõ phối hợp các loại thuốc chống trầm cảm này với Alphagan có gây t ương tác về tác dụng làm hạ nhãn áp hay không? Cũng chưa rõ nhỏ thuốc Alphagan có ảnh h ưởng gì tới hàm lượng catecholamine lưu thông hay không? Tuy nhiên, v ẫn cần thận trọng với ng ười dùng thuốc chống trầm cảm loại 3 vòng, vì những thuốc này có thể ảnh hưởng tới chuyển hóa và lưu thông của các amine này. TÁC DỤNG NGOẠI Ý
Tác dụng ngoại ý xuất hiện ở khoảng 10-30% người dùng thuốc. Những rủi ro dễ gặp tính theo thứ tự giảm dần là khô miệng, xung huyết mắt, nóng rát và đau nhức, đau đầu, mờ mắt, cảm giác có dị vật trong mắt, mệt mỏi, buồn ngủ, viêm kết mạc, phản ứng dị ứng ở mắt, ngứa mắt. Một số hiện tượng khác gặp ở 3-9% bệnh nhân, theo thứ tự giảm dần, nh ư vệt đen/vệt ăn mòn ở giác mạc, sợ ánh sáng, ban đỏ ở mi mắt, đau nhức mắt, khô mắt, chảy nước mắt, triệu chứng hô hấp mạnh, ph ù kết mạc, chóng mặt, viêm mi mắt, kích ứng mắt, triệu chứng ti êu hóa, mệt mỏi, tái nhợt kết mạc, thị giác bất thường và đau cơ. Những tác dụng ngoại ý sau đây gặp dưới 3% bệnh nhân : cứng mi mắt, chảy máu kết mạc, vị giác bất th ường, mất ngủ, xuất tiết kết mạc, trầm cảm, tăng huyết áp, chán ăn, đánh trống ngực, khô mũi và ngất. LIỀU LƯỢNG và CÁCH DÙNG Nhỏ một giọt Alphagan vào mắt bị bệnh mỗi ngày 2 lần. Với bệnh nhân bị nhãn áp cao buổi chiều hoặc cần kiểm tra thêm nhãn áp có thể nhỏ thêm một giọt Alphagan vào buổi chiều. QUÁ LIỀU
Chưa có thông tin về quá liều ở người. Nếu uống quá liều do nhầm lẫn hay cố ý thì dùng biện pháp điều trị triệu chứng, điều trị hỗ trợ. Cần đảm bảo sự thông khí. BẢO QUẢN Bảo quản ở nhiệt độ