20 Nc 911 tối ưu hóa quy trình điều chế giá mang lipid cấu trúc nano tải miconazol nitrat

Nghiên cứu Y học Y Học TP. Hồ Chí Minh * Tập 21 * Số 5 * 2017<br /> <br /> <br /> 20 Nc 911 TỐI ƯU HÓA QUY TRÌNH ĐIỀU CHẾ GIÁ MANG<br /> LIPID CẤU TRÚC NANO TẢI MICONAZOL NITRAT<br /> Nguyễn Thị Thích*, Phạm Đình Duy*<br /> <br /> TÓM TẮT<br /> Mục tiêu: Khảo sát và tối ưu hóa một số yếu tố ảnh hưởng đến quy trình điều chế giá mang lipid cấu trúc<br /> nano tải miconazol nitrat.<br /> Phương pháp: Quá trình thiết kế thực nghiệm và tối ưu hóa được thực hiện bằng phần mềm Design-Expert.<br /> Các yếu tố cần khảo sát trong quy trình điều chế NLC bao gồm: lượng mg MN/ 100 ml THF, tỉ lệ tween 80 (%),<br /> tỉ lệ hỗn hợp lipid chứa MN (%), tốc độ khuấy (vòng/ phút) và thời gian khuấy (giây). Các tính chất của NLC cần<br /> được xác định để đánh giá ảnh hưởng của các yếu tố đến quy trình điều chế NLC gồm: kích thước hạt trung bình<br /> (nm), độ rộng dãy phân bố kích thước hạt (span), hệ số ổn định và hiệu suất bắt giữ (%).<br /> Kết quả: Tỉ lệ tween 80 và tỉ lệ hỗn hợp lipid chứa MN ảnh hưởng đến kích thước hạt trung bình; không có<br /> yếu tố khảo sát nào ảnh hưởng đến kết quả span; lượng MN, tỉ lệ tween 80, tốc độ khuấy, thời gian khuấy ảnh<br /> hưởng đến hệ số ổn định; và tất cả các yếu tố khảo sát đều ảnh hưởng đến hiệu suất bắt giữ. Sau khi tối ưu hóa,<br /> các yếu tố quy trình điều chế NLC như sau: lượng MN là 30 mg, tỉ lệ tween 80 là 30%, tỉ lệ hỗn hợp lipid chứa<br /> MN là 10%, tốc độ khuấy là 15.000 vòng/ phút và thời gian khuấy là 120 giây. Tương ứng, tính chất NLC tải<br /> miconazol có kích thước hạt trung bình là 58,1 nm, hệ số ổn định là 0,33 và hiệu suất bắt giữ 80,5%.<br /> Kết luận: Quy trình điều chế giá mang lipid cấu túc nano tải miconazol nitrat được tối ưu hóa thành công.<br /> Từ khóa: Giá mang lipid cấu trúc nano, miconazol nitrat, tối ưu hóa.<br /> ABSTRACT<br /> OPTIMIZATION OF PREPARING MICONAZOLE NITRATE LOADED<br /> NANOSTRUCTURED LIPID CARRIER<br /> Nguyen Thi Thich, Pham Dinh Duy * Y Hoc TP. Ho Chi Minh * Vol. 21 - No 5 - 2017:<br /> <br /> Objective: The aim of this study is to investigate and optimize factors affecting the preparation of miconazole<br /> nitrate loaded nanostructure lipid carrier.<br /> Method: The software Design Expert 7.1.5 was used for experimental design and optimization. Factors were<br /> investigated during the preparation of NLC including the amount of MN (mg)/ 100 ml THF, the tween 80<br /> concentrations (percentage), the concentration of lipid mixture and MN (percentage) and, stirring speed (rpm)<br /> and stirring time (s). The physicochemical properties of the NLC which were determined include the average<br /> particle size (nm), particle size distribution (span), the stability factor (percentage), the entrapment efficiency<br /> (percentage).<br /> Results: The tween 80 concentration, the concentration of lipid mixture and MN affected the average particle<br /> size of NLC. None of the factors affected the span. Most factors affected the stability factor. All of the factors<br /> affected the entrapment efficiency except the concentration of lipid mixture and MN. The optimized process had<br /> 30 mg amount of MN/100 ml of THF, 30% tween 80 and 10% of lipid mixture and MN with 15,000 rpm/min of<br /> stirring speed in 120 seconds. Correspondingly, the physicochemical properties of miconazole nitrate loaded NLC<br /> had an average particle size of 58.1 nm, stability factor of 0.33% and entrapment efficiency of 80.5%.<br /> Conclusion: The process of preparing miconazole nitrate loaded nanostructure lipid carrier was successfully<br /> * Bộ môn Bào Chế, Khoa Dược - Đại học Y Dược TP Hồ Chí Minh<br /> Tác giả liên lạc: TS. Phạm Đình Duy ĐT: 0908832827 Email: duyphamdinh1981@gmail.com<br /> 176<br /> Y Học TP. Hồ Chí Minh * Tập 21 * Số 5 * 2017 Nghiên cứu Y học<br /> <br /> optimized.<br /> Key words: Miconazole nitrate, nanostructure lipid carrier, optimization.<br /> ĐẶT VẤN ĐỀ (PG) đạt tiêu chuẩn BP 2007, xuất xứ Trung<br /> Quốc, được sử dụng làm chất diện hoạt và đồng<br /> Giá mang lipid cấu trúc nano (NLC) là tiểu diện hoạt. Tetrahydrofuran (THF) đạt tiêu chuẩn<br /> phân nano rắn. Với ưu điểm vượt trội so với các phân tích, xuất xứ Trung Quốc, được dùng làm<br /> dạng bào chế thông thường cũng như các dạng dung môi trung gian hòa tan. Nước sử dụng là<br /> tiểu phân nano thế hệ trước về tính ổn định vật nước cất 1 lần.<br /> lý cao, khả năng tải hoạt chất, khả năng bảo vệ<br /> hoạt chất, tính tương thích sinh học, tính thấm, Phương pháp<br /> tác dụng giữ ẩm cho da và khả năng ngăn chặn Điều chế giá mang NLC tải miconazol nitrat<br /> tia UV… . NLC ngày càng được ưu chuộng<br /> (4)<br /> Điều chế hỗn hợp lipid<br /> trong sản xuất dược phẩm nói chung và dạng<br /> Mỗi lần điều chế tương ứng với 100 g hỗn<br /> thuốc dùng ngoài nói riêng.<br /> hợp lipid.<br /> Miconazol nitrat là hoạt chất thuộc nhóm<br /> - Thành phần hỗn hợp lipid bao gồm: 63%<br /> azol, đây là nhóm thuốc được sử dụng trong<br /> Compritol 888 ATO, 7% Capryol 90 và 30%<br /> điều trị bệnh nấm da. Miconazol nitrat có độ tan<br /> GMS.<br /> trong nước kém (