Lý thuyết y khoa: Tên thuốc CEDAX SCHERING-PLOUGH

Chia sẻ: Abcdef_51 Abcdef_51 | Ngày: | Loại File: PDF | Số trang:9

Thêm vào BST

Báo xấu

63
lượt xem 3
download

Download Vui lòng tải xuống để xem tài liệu đầy đủ

Viên nang 200 mg : vỉ 2 viên, hộp 3 vỉ. Viên nang 400 mg : vỉ 2 viên, hộp 3 vỉ. Hỗn dịch 36 mg/ml : chai 30 ml. THÀNH PHẦN Ceftibuten dihydrate cho 1 viên 200 mg cho 1 viên 400 mg cho 1 ml hỗn dịch 36 mg Ceftibuten dihydrate

Chủ đề:

Bình luận(0) Đăng nhập để gửi bình luận!

Lưu

Nội dung Text: Lý thuyết y khoa: Tên thuốc CEDAX SCHERING-PLOUGH

CEDAX SCHERING-PLOUGH Viên nang 200 mg : vỉ 2 viên, hộp 3 vỉ. Viên nang 400 mg : vỉ 2 viên, hộp 3 vỉ. Hỗn dịch 36 mg/ml : chai 30 ml. THÀNH PHẦN cho 1 viên Ceftibuten dihydrate 200 mg cho 1 viên Ceftibuten dihydrate 400 mg cho 1 ml hỗn dịch Ceftibuten dihydrate 36 mg TÍNH CHẤT Dược lý học : Giống như hầu hết các kháng sinh b-lactam, tác động diệt khuẩn của ceftibuten là kết quả của sự ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. Do đặc tính của cấu trúc hóa học, ceftibuten bền vững với các b-lactamase. Nhiều vi khuẩn sinh b- lactamase đề kháng với pénicilline hay các céphalosporine có thể bị ức chế bởi ceftibuten. Ceftibuten-trans hình thành do sự isomere hóa ceftibuten (dạng cis) chỉ có 1/4 - 1/8 hoạt tính của ceftibuten. Vi khuẩn học :
Ceftibuten có tính bền vững cao với các pénicillinase và céphalosporinase qua trung gian plasmide. Tuy nhiên chất này không bền vững với một vài céphalosporinase qua trung gian nhiễm sắc thể ở các vi khuẩn nh ư Citrobacter, Enterobacter và Bacteroides. Cũng như những b-lactam khác, ceftibuten không nên sử dụng cho các dòng đề kháng với b-lactam bằng cơ chế tổng quát như qua tính thẩm thấu hay các protéine gắn kết pénicilline (PBP) ví dụ nh ư dòng S. pneumoniae đề kháng pénicilline. Ceftibuten ưu tiên gắn kết với PBP-3 của E. coli là kết quả của sự hình thành các thể sợi ở 1/4 - 1/2 nồng độ ức chế tối thiểu (MIC) và phân giải ở nồng độ gấp 2 lần MIC. Nồng độ diệt khuẩn tối thiểu (MBC) cho dòng E. coli nhạy cảm và đề kháng pénicillinase cũng gần bằng MIC. Ceftibuten đã được chứng minh in vitro v à trên lâm sàng có tác d ụng trên hầu hết các dòng vi khuẩn sau : Gram dương : Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (tr ừ các dòng đề kháng pénicilline). Gram âm : Haemophilus influenzae (cả hai dòng b-lactamase dương tính và âm tính) ; Hemophilus para -influenzae (b-lactamase dương tính và âm tính) ; Moraxella (Branhamella) catarrhalis (hầu hết là b-lactamase dương tính) ; Escherichia coli ; Klebsiella sp. (bao gồm K. pneumoniae và K. oxytoca) ; Proteus indol dương tính (bao gồm P. vulgaris) cũng như các loài Proteus khác, như Providencia ; P. mirabilis ; Enterobacter sp (bao gồm E. cloacae và E. aerogenes), Salmonella sp ; Shigella sp. Ceftibuten đã chứng minh in vitro có hoạt tính chống lại hầu hết các d òng vi khuẩn sau ; tuy nhiên, vẫn chưa xác định được tính hữu hiệu trên lâm sàng : Gram dương : Streptococcus nhóm C và nhóm G. Gram âm : Brucella, Neiserria, Aeromonas hydrophilia, Yersinia enterocotilica, Providencia rettgeri, Providencia stuartii và các dòng Citrobacter, Morganella và Serratia không đa ti ết céphalosporinase qua trung gian nhiễm sắc thể. Ceftibuten không có ho ạt tính trên Staphylococcus, Enterococcus, Acinetobacter, Listeria, Flavobacteria và Pseudomonas spp. Thu ốc cho thấy có tác dụng rất ít trên hầu hết các vi khuẩn kỵ khí, bao gồm hầu hết các d òng Bacteroides. Ceftibuten-trans không có hoạt tính trên vi khuẩn in vitro và in vivo với các dòng này.
Thử nghiệm tính nhạy cảm : Phương pháp khuếch tán : Các phương pháp định lượng yêu cầu phải đo đường kính vòng vô khuẩn để ước tính độ nhạy cảm của kháng sinh. Ceftibuten đ ược thử nghiệm bằng phương pháp đĩa để đánh giá tính nhạy cảm đ ược mô tả bởi Bauer AW và c ộng sự ; Am J Clinical Pathology 1966 ; 45 ; 493, Ủy Ban Quốc Gia về Chuẩn Mực Xét Nghiệm Lâ m Sàng, tiêu chuẩn được chấp thuận : tháng tư 1990 và đăng ký liên bang 1974 ; 39 (30 tháng 5) 19182 - 19184. Kết quả nhạy cảm là biện giải sự tương ứng giữa đường kính vòng vô khuẩn thu được từ đĩa xét nghiệm với MIC của ceftibuten. Kết quả xét nghiệm dùng đĩa kháng sinh chuẩn duy nhất chứa 30 mg ceftibuten sẽ được biện luận theo tiêu chuẩn sau : Đường kính >= 21 mm là nhạy cảm (S) ; 18-20 mm là nhạy cảm trung gian (MS),
Vi khuẩn có thể được xem là nhạy cảm với ceftibuten nếu giá trị MIC cho ceftibuten là = 32 mg/ml. Vi khuẩn có MIC 16 mg/ml là nhạy cảm trung gian. Giống như các phương pháp khuếch tán tiêu chuẩn, các phương pháp pha loãng cũng yêu cầu sử dụng vi khuẩn chứng ở ph òng xét nghiệm. Bột ceftibuten tiêu chuẩn phải cho giá trị MIC trong khoảng 0,125-0,5 mg/ml cho E. coli ATCC 25922 và >= 32 mg/ml cho S. aureus ATCC 29213. CHỈ ĐỊNH Điều trị các loại nhiễm khuẩn do các chủng nhạy cảm : Nhiễm khuẩn đường hô hấp trên, bao gồm các nhiễm khuẩn đặc hiệu sau : viêm họng, viêm amiđan và sốt tinh hồng nhiệt ở ng ười lớn và/hoặc trẻ em ; viêm xoang cấp ở người lớn, viêm tai giữa ở trẻ em. Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới ở người lớn, bao gồm vi êm phế quản, đợt cấp của viêm phế quản mạn và viêm phổi cấp ở bệnh nhân có thể điều trị bằng đường uống, nghĩa là những người nhiễm khuẩn tiên phát mắc phải trong cộng đồng. Nhiễm khuẩn đường niệu ở trẻ em và người lớn, cả hai trường hợp có và không có biến chứng. Viêm ruột và viêm dạ dày ruột ở trẻ em do Salmonella, Shigella hay E. coli. Không chứng minh được hoạt tính của Cedax với các loài Campylobacter hay Yersinia. CHỐNG CHỈ ĐỊNH Bệnh nhân có dị ứng với céphalosporine hay với bất kỳ thành phần nào của Cedax. THẬN TRỌNG LÚC DÙNG
Cần thật cẩn thận khi sử dụng các kháng sinh céphalosporine cho bệnh nhân có nghi ngờ hay đã biết chắc là có dị ứng với pénicilline. Khoảng 5% bệnh nhân có tiền sử dị ứng với pénicilline có phản ứng chéo với céphalosporine. Phản ứng quá mẫn cấp trầm trọng (phản vệ) cũng đã được báo cáo trên những bệnh nhân dùng pénicilline và céphalosporine và ph ản ứng quá mẫn chéo với phản vệ cũng đã xuất hiện. Nếu xuất hiện phản ứng phản vệ với Cedax, ng ưng thuốc và dùng các liệu pháp thích hợp. Phản vệ nặng cần cấp cứu thích hợp nh ư dùng adrenaline, truyền dịch, kiểm soát thông khí và cho thở oxygen, kháng histamine, corticoide, các amine tăng huy ết áp và theo dõi cẩn thận. Trong quá trình điều trị với các kháng sinh phổ rộng nh ư Cedax, sự thay đổi hệ sinh thái đường ruột có thể dẫn đến tiêu chảy do dùng kháng sinh, bao gồm viêm đại tràng có giả mạc do độc tố của Clostridium difficile. Bệnh nhân có thể bị tiêu chảy trung bình đến nặng hoặc đôi khi bị tử vong, có hay không có mất nước, trong hay sau quá trình điều trị với kháng sinh. Xem xét chẩn đoán này rất quan trọng ở những bệnh nhân đ ược ghi nhận là có tiêu chảy kéo dài trong khi sử dụng kháng sinh phổ rộng nh ư Cedax. Có thể cần phải điều chỉnh liều l ượng Cedax ở bệnh nhân suy thận nặng cũng như những bệnh nhân đang làm thẩm phân. Cedax được thẩm phân một cách dễ dàng. Bệnh nhân thẩm phân nên được theo dõi cẩn thận và nên dùng Cedax ngay khi phẩm phân. Nên kê toa Cedax cẩn thận ở người có tiền sử bệnh tiêu hóa có biến chứng, đặc biệt là viêm đại tràng mãn. Sử dụng cho trẻ em : Chưa xác định được tính an toàn và hữu hiệu của Cedax ở trẻ em nhỏ h ơn 6 tháng. LÚC CÓ THAI và LÚC NUÔI CON BÚ Không có nghiên c ứu đầy đủ và có kiểm soát ở phụ nữ có thai và trong lúc sinh nở. Do các nghiên cứu sinh sản trên thú vật không phải bao giờ cũng có thể suy đoán cho người, nên cân nhắc giữa lợi ích và nguy cơ có thể xảy ra do sự sử dụng Cedax trong những tr ường hợp lâm sàng trên đối với cả bà mẹ và thai nhi.
Không tìm thấy Cedax trong sữa mẹ. TƯƠNG TÁC THUỐC Các nghiên c ứu tương tác thuốc đã được thực hiện để nghiên cứu tương tác của Cedax và các yếu tố sau : liều cao thuốc kháng acide aluminium -magnésium hydroxyde, ranitidine và liều duy nhất tiêm tĩnh mạch théophylline. Không có tương tác đáng kể nào xảy ra. Không biết được tác dụng của Cedax trên nồng độ trong huyết t ương cũng như dược động học của théophylline uống. Cho đến nay không có t ương tác có ý nghĩa nào đã được báo cáo. Tương tác thuốc/Thức ăn : Dùng đồng thời với thức ăn không làm ảnh hưởng đến hiệu lực của viên nang Cedax. Tuy nhiên, t ốc độ và mức độ hấp thu của Cedax dưới dạng hỗn dịch có thể bị ảnh h ưởng khi dùng chung với thức ăn. Tương tác thuốc/Kết quả xét nghiệm : Không có t ương tác hóa học hay xét nghiệm nào được ghi nhận với Cedax. Kết quả d ương tính giả trong xét nghiệm Coombs trực tiếp đã được báo cáo trong quá trình sử dụng các céphalosporine khác. Tuy nhiên, các kết quả xét nghiệm d ùng tế bào hồng cầu của người khỏe mạnh để xét nghiệm xem Cedax có gây các phản ứng với test Coombs in vitro không cho phản ứng dương tính, ngay cả với nồng độ cao đến 40 mg/ml. TÁC DỤNG NGOẠI Ý Trong các thử nghiệm lâm sàng của khoảng 300 bệnh nhân, nói chung Cedax an toàn và được dung nạp tốt với đa số các tác dụng ngoại ý quan sát đ ược có tính chất trung bình và thoáng qua và t ỷ lệ xuất hiện là hiếm cho đến rất hiếm. Tác dụng ngoại ý thường được báo cáo nhiều nhất l à trên đường tiêu hóa, bao gồm buồn nôn (
được báo cáo rất hiếm nh ưng không nhất thiết là do trị liệu. Tác dụng này đã được báo cáo ở 1 bệnh nhân lớn tuổi mắc bệnh phổi tắt nghẽn mạn tính đang điều trị với nhiều thuốc trong đó có théophylline, đã bị co giật từng cơn 5 ngày sau khi bắt đầu điều trị với Cedax. Hầu hết các tác dụng ngoại ý đã đáp ứng với điều trị triệu chứng hay giảm đi sau khi ngưng dùng Cedax. Các bất thường xét nghiệm trên lâm sàng, bao gồm giảm hemoglobin, giảm bạch cầu, tăng bạch cầu ưa eosine, tăng ti ểu cầu được báo cáo xuất hiện rất hiếm. Cũng được báo cáo rất hiếm l à sự gia tăng thoáng qua của AST (SGOT), ALT (SGPT) và LDH. Hiếm khi các tác dụng ngoại ý này được xem như là do trị liệu với Cedax. LIỀU LƯỢNG và CÁCH DÙNG Liều lượng : Cũng giống như những kháng sinh dùng theo đường uống khác, thời gian điều trị nói chung là 5-10 ngày. Đối với những nhiễm khuẩn do Streptococcus pyogenes, nên dùng Cedax t ối thiểu là 10 ngày. Người lớn : Liều khuyến cáo Cedax l à 400 mg mỗi ngày. Có thể dùng viên nang Cedax không phụ thuộc vào bữa ăn. Đối với điều trị những chỉ định sau, có thể dùng 400 mg một lần mỗi ngày : Viêm xoang c ấp do vi khuẩn, viêm phế quản cấp, cơn bộc phát cấp của viêm phế quản mãn và nhiễm khuẩn đường tiểu có hay không có biến chứng. Đối với việc điều trị viêm phổi mắc phải trong cộng đồng ở bệnh nhân có thể dùng thuốc theo đường uống, liều khuyến cáo là 200 mg mỗi 12 giờ. Bệnh nhân người lớn bị suy thận : Trừ tr ường hợp hệ số thanh thải créatinine < 50 ml/phút, dược động học của Cedax không bị ảnh h ưởng nhiều để cần phải điều chỉnh liều. Nếu thanh thải créatinine trong khoảng 49 đến 30 ml/phút, n ên giảm liều hàng ngày xuống còn 200 mg. Với thanh thải créatinine trong khoảng 29 đến 5 ml/phút, liều hàng ngày nên dùng là 100 mg. Nếu lựa chọn phương pháp kéo dài thời gian sử dụng, có thể dùng liều 400 mg Cedax trong 48 gi ờ (mỗi 2 ngày) cho bệnh nhân có thanh thải créatinine trong
khoảng 39-40 ml/phút, và 96 gi ờ (mỗi 4 ngày) cho bệnh nhân có thanh thải créatinine t ừ 5-29 ml/phút Ở bệnh nhân làm thẩm phân 2 hay 3 lần mỗi tuần, có thể dùng một liều 400 mg Cedax duy nhất sau mỗi lần làm thẩm phân. Trẻ em : Liều khuyến cáo là 9 mg/kg/ngày (t ối đa 400 mg mỗi ngày) dưới dạng hỗn dịch uống. Có thể dùng một lần mỗi ngày trong điều trị các chỉ định sau : Viêm họng, có hay không có viêm amiđan, viêm tai gi ữa cấp có chảy mủ và nhiễm trùng đường tiểu có hay không có biến chứng. Đối với viêm ruột cấp do vi khuẩn ở trẻ em, tổng liều mỗi ng ày có thể chia làm hai lần với 4,5 mg/kg mỗi 12 giờ. Trẻ em cân nặng > 45 kg hay > 10 tuổi có thể dùng liều khuyến cáo dành cho người lớn. Có thể dùng hỗn dịch Cedax 1 hay 2 giờ trước hay sau bữa ăn. Pha chế hỗn dịch uống : - Chai 60 ml, 15 g bột để pha thuốc chứa 2,16 g ceftibuten : Khi pha chế theo hướng dẫn cho 60 ml hỗn dịch uống có nồng độ ceftibuten 36 mg/ml (180 mg/5 ml). Lắc mạnh chai để làm tơi bột bên trong, sau đó pha chế hỗn dịch như hướng dẫn. Cho dược sĩ : Thêm một lượng nước tổng cộng là 50 ml chia làm hai lần. Lắc mạnh chai sau mỗi lần thêm nước để làm ướt và phân tán hoàn toàn bột thành hỗn dịch. Người dùng thuốc : Đổ đầy nước vào tách cho đến vạch 50 ml. Cho khoảng một nửa lượng nước này vào chai và l ắc mạnh hỗn hợp để bột đ ược ẩm đều. Sau đó thêm phần nước còn lại vào chai và lắc mạnh hỗn hợp một lần nữa. - Chai 30 ml, 7,5 g bột để pha thuốc chứa 1,08 g ceftibuten : Khi pha chế theo hướng dẫn cho 30 ml hỗn dịch uống có nồng độ ceftibuten 36 mg/ml (180 mg/5 ml). Lắc mạnh chai để làm tơi bột bên trong, sau đó pha chế hỗn dịch như hướng dẫn.
Cho dược sĩ : Thêm một lượng nước tổng cộng là 25 ml chia làm hai lần. Lắc mạnh chai sau mỗi lần thêm nước để làm ướt và phân tán hoàn toàn bột thành hỗn dịch. Người dùng thuốc : Đổ đầy nước vào tách cho đến vạch 25 ml. Cho khoảng một nửa lượng nước này vào chai và l ắc mạnh hỗn hợp để bột đ ược ẩm đều. Sau đó thêm phần nước còn lại vào chai và lắc mạnh hỗn hợp một lần nữa. Lắc chai kỹ trước khi đong thuốc. QUÁ LIỀU Không quan sát được biểu hiện ngộ độc nào khi nhầm lẫn dùng Cedax quá liều. Có thể chỉ định rửa dạ d ày, tuy nhiên không có chất giải độc nào đối với thuốc này. Có thể loại những l ượng đáng kể ra khỏi máu bằng ph ương pháp lọc máu. Chưa xác định được tính hữu hiệu của việc loại bỏ thuốc ra khỏi c ơ thể bằng thẩm phân phúc mạc. Ở người tình nguyện trưởng thành khỏe mạnh dùng các liều đơn cho đến 2 g Cedax, không quan sát thấy có tác dụng phụ trầm trọng nào và các kết quả xét nghiệm vẫn trong giới hạn bình thường. BẢO QUẢN Bảo quản ở nhiệt độ từ 2-25 oC (nhiệt độ phòng). Sau khi pha hỗn dịch 36 mg/ml có thể tồn trữ trong 14 ngày trong tủ lạnh ở nhiệt độ 2-8 oC.