Procain Penicilin
Tên chung quốc tế: Procaine penicillin.
Mã ATC: J01C E09.
Loại thuốc: Thuốc kháng khuẩn nhóm penicilin tác dụng kéo dài.
Dạng thuốc và hàm lượng
600 mg procain penicilin tương đương với 360 mg benzyl penicilin (600.000
đơn vị quốc tế). Hỗn dịch nước để tiêm bắp: 300.000, 500.000, 600.000,
1.200.000, 2.400.000 đơn vị/ml. Bột pha tiêm: lọ 0,8 g, 1,2 g, 2,4 g, 3 g.
Dược lý và cơ chế tác dụng
Procain penicilin G là một chất đồng phân tử của procain và penicilin G
dùng tiêm bắp dưới dạng hỗn dịch. Procain penicilin thủy phân in vivo thành
penicilin G và thường được coi là một dạng dự trữ có tác dụng kéo dài của
penicilin G. Penicilin G có tác dụng diệt khuẩn, chống các vi sinh vật nhạy
cảm với penicilin trong thời kỳ sinh sôi nảy nở nhân lên nhanh. Thuốc tác
dụng bằng cách ức chế sinh tổng hợp mucopeptid của thành tế bào vi khuẩn.
Thuốc không có tác dụng với các vi khuẩn sinh penicilinase bao gồm nhiều
chủng Staphylococcus. Mặc dù các nghiên cứu in vitro chứng minh tính
nhạy cảm của phần lớn các chủng vi sinh nêu dưới đây, hiệu quả lâm sàng
đối với những nhiễm khuẩn ngoài những bệnh nêu trong mục chỉ định thì
chưa có tài liệu chứng minh. Penicilin G thể hiện tác dụng cao in vitro đối
với các Staphylococcus (trừ những chủng tiết penicilinase),
cácStreptococcus (nhóm A, C, G, H, L và M) vàPneumococcus. Các vi
khuẩn khác nhạy cảm với penicilin G là Neisseria gonorrhoeae,
Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Clostridia, Actinomyces
bovis, Streptobacillus moniliformis, Listeria monocytogenes và Leptospira.
Vi khuẩn rất nhạy cảm với tác dụng diệt khuẩn của penicilin G là
Treponema pallidum. Penicilin tác dụng hiệp đồng với gentamicin hoặc
tobramycin chống nhiều chủngEnterococcus.
Dược động học
Hấp thu: Vì procain penicilin ít tan, nên khi tiêm bắp thuốc đọng lại ở mô,
từ đó thuốc được hấp thu chậm và thủy phân dần thành penicilin G. Khi tiêm
bắp procain penicilin, nồng độ của penicilin G trong huyết thanh thường kéo
dài hơn, nhưng thấp hơn so với khi tiêm bắp một liều penicilin G kali hoặc
natri tương đương. Sau khi tiêm bắp một liều duy nhất procain penicilin cho
người lớn hoặc trẻ sơ sinh, nồng độ đỉnh của penicilin G trong huyết tương
đạt trong vòng 1 - 4 giờ, và thuốc còn được phát hiện thấy trong huyết thanh
trong vòng 1 - 2 ngày và có thể phát hiện được penicilin G tới 5 ngày, tùy
theo liều. Nói chung, khi tăng liều procain penicilin lên quá 600.000 đơn vị
thì có chiều hướng kéo dài thời gian của nồng độ penicilin hơn là tăng nồng
độ đỉnh trong huyết thanh.
Phân bố: Xấp xỉ 60% penicilin G liên kết với protein huyết thanh. Lượng
thuốc phân bố trong các mô thay đổi khá nhiều, cao nhất là ở thận và thấp
hơn là ở gan, da và ruột. Penicilin G phân bố vào các mô khác ở mức độ
thấp hơn nữa, thuốc có rất ít trong dịch não tủy. Nhưng khi màng não bị
viêm hoặc khi dùng kèm với probenecid thì trong dịch não tủy, penicilin G
đạt nồng độ cao hơn.
Thải trừ: Sau khi tiêm bắp procain penicilin, penicilin G được hấp thu chậm
và sau đó bị thải trừ qua nước tiểu liên tục một thời gian dài. Ðộ thanh thải
của penicilin G bị chậm ở trẻ sơ sinh, trẻ nhỏ và người suy thận.
Chỉ định
Procain penicilin G chỉ dùng để điều trị các nhiễm khuẩn mức độ vừa do các
vi khuẩn nhạy cảm với nồng độ penicilin G thấp hoặc để điều trị tiếp, sau
khi đã tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch penicilin G kali hoặc natri. Khi cần
nồng độ penicilin G cao, phải dùng penicilin G kali hoặc natri tiêm bắp hoặc
tĩnh mạch.
Các nhiễm khuẩn sau đây thường đáp ứng với procain penicilin G tiêm bắp
với liều thích hợp:
Nhiễm khuẩn do Streptococcus (liên cầu khuẩn) nhóm A (không có nhiễm vi
khuẩn huyết). Các nhiễm khuẩn mức độ từ vừa đến nặng ở đường hô hấp
trên (bao gồm viêm tai giữa), nhiễm khuẩn da và mô mềm, sốt tinh hồng
nhiệt và viêm quầng. Các Streptococcus nhóm A, C, H, G, L và M rất nhạy
cảm với penicilin G. Các nhóm khác, bao gồm nhóm D (Enterococcus) đều
kháng. Với các nhiễm khuẩn có vi khuẩn huyết, nên dùng dạng penicilin tan
trong nước.
Nhiễm khuẩn do Pneumococcus (phế cầu khuẩn) mức độ vừa ở đường hô
hấp (bao gồm viêm tai giữa).
Ghi chú: Viêm phổi nặng, viêm màng phổi mủ, vi khuẩn huyết, viêm màng
ngoài tim, viêm màng não, viêm màng bụng, viêm khớp mưng mủ hoặc
nhiễm khuẩn do Pneumococcus thì nên điều trị ở giai đoạn cấp bằng loại
penicilin G tan trong nước.
Nhiễm khuẩn do Staphylococcus (tụ cầu khuẩn) nhạy cảm với penicilin G:
Các nhiễm khuẩn mức độ vừa ở da và mô mềm.
Ghi chú: Nhiều báo cáo cho thấy số chủng Staphylococcus kháng với
penicilin G ngày càng tăng, do đó cần phải cấy và thử độ nhạy cảm trong khi
điều trị nhiễm khuẩn nghi doStaphylococcus.
Bệnh thoi - xoắn khuẩn (fusospirochetosis) (viêm lợi Vincent và viêm họng).
Các nhiễm khuẩn mức độ vừa ở họng miệng đáp ứng với điều trị bằng
procain penicilin G.
Treponema pallidum (xoắn khuẩn giang mai) ở mọi giai đoạn.
Neisseria gonorrhoeae (lậu cầu khuẩn) cấp và mạn (không có vi khuẩn
huyết).
Corynebacterium diphtheriae (trực khuẩn bạch hầu): Procain penicilin dùng
hỗ trợ cho kháng độc tố để dự phòng ở giai đoạn mang mầm bệnh.
Bệnh than: Procain penicilin được chỉ định trong điều trị bệnh than do
Bacillus anthracis (trực khuẩn than).
Nhiễm khuẩn do Streptobacillus moniliformis và Spirillum minus (sốt do
chuột cắn).
Viêm quầng do các chủng Streptococcus nhạy cảm nhóm A.
Viêm màng trong tim bán cấp nhiễm khuẩn (Streptococcus nhóm A) chỉ
dùng trong các nhiễm khuẩn rất nhạy cảm.
Chống chỉ định