Gắn thuốc vào protein huyết tương

Bài giảng Bài 1: Đại cương về dược động học với mục tiêu giúp sinh viên có khả năng phân tích được quá trình hấp thu và phân phối thuốc trong cơ thể; nêu được ý nghĩa của các thông số dược động học của quá trình hấp thu và phân phối thuốc; nêu được ý nghĩa của việc gắn thuốc vào protein huyết tương;…

23p thang_long1 20-05-2016 321 30   Download

Bài giảng Dược lý học - Bài 1: Đại cương về dược động học cung cấp đến các bạn những kiến thức bao gồm phân tích quá trình hấp thu và phân phối thuốc trong cơ thể; ý nghĩa của các thông số dược động học của quá trình hấp thu và phân phối thuốc; ý nghĩa của việc gắn thuốc vào protein huyết tương...

23p nguaconbaynhay8 13-10-2020 64 4   Download

Có hai nhóm, nhóm coumarine(coumadine, apegmone, sintrom, tromexane) và các dẫn xuất indanedione (previscan, pindione) có tác dụng ức chế tương tranh vitamine K trong tế bào gan. 1. Dược lý học Tác dụng chống đông gián tiếp liên quan đến sự giảm tổng hợp tại gan - các yếu tố phụ thuộc vitamine K: prothrombine (II), proconvertine (VII), yếu tố Stuart (X) và chống hemophilie (IX) cũng như protein C và S. - Tác dụng chống đông được đánh giá qua chỉ số INR (international normalized ratio) giúp tiêu chuẩn hoá những kết quả chống đông nghĩa là không phụ thuộc vào labô xét...

11p truongthiuyen8 23-06-2011 122 6   Download

Chelat mới gắn được nguyên tố sắt Deferasirox là 1 chất chelat mới của sắt, dẫn xuất từ bishydroxyphenyltriazole, hoạt động khi uống bụng đói, 30 phút trước bữa ăn, được hấp thụ qua đường tiêu hóa, sinh khả dụng khoảng 70%. Trong huyết tương, thuốc gắn vào protein huyết tương, đi vào tế bào và loại thải chính qua đường mật. Khi có dạng sắt 3 (Fe3+) 2 phân tử deferasirox họp với ion Fe3+ thành 1 chelate bền sáu cạnh. Giống như những chất chelat sắt khác, deferasirox cũng chelat nhôm với ái lực mạnh nhưng thua...

5p nganluong111 14-04-2011 50 4   Download

Insulin là thuật ngữ chuyên môn nói về một chất đạm (protein) duy nhất trong cơ thể có tác dụng làm giảm đường huyểt (ĐH). Nó được tuyến tụy tiết ra liên tục 24h mỗi ngày, số lượng tùy thuộc vào lượng đường do gan cung cấp và được tiết ra từng lúc theo yêu cầu của cơ thể, phụ thuộc vào lượng thực phẩm con người ăn vào.

6p vachmauthu6_2305 31-03-2011 92 9   Download

Phân phối : Levodopa xuyên qua hàng rào máu-não nhờ vào hệ vận chuyển có thể trung hòa. Levodopa không gắn kết với protein huyết tương và có thể tích phân phối là 57 lít. Ngược lại levodopa, benserazide không xuyên qua hàng rào máu-não ở liều điều trị. Nó tập trung phần lớn ở thận, phổi, ruột non và gan. Chuyển hóa : Levodopa được chuyển hóa theo hai con đường chính là khử carboxyl (decarboxylation) và methyl-hóa (O-methylation) và hai đường phụ là chuyển amin (transamination) và oxy-hóa (oxidation). Men Aromatic amino acid decarboxylase chuyển levodopa thành dopamine. Những...

5p tunhayhiphop 05-11-2010 71 3   Download

HOECHST-MARION-ROUSSEL / ROUSSEL VIETNAM [AVENTIS PHARMA] Viên nén : hộp 20 viên, ép vỉ. THÀNH PHẦN cho 1 viên 500 Métamizole sodique (noramidopyrine mésilate sodique) mg DƯỢC LỰC Thuốc giảm đau, hạ sốt. DƯỢC ĐỘNG HỌC Sau khi uống, noramidopyrine được thủy phân nhanh trong ống tiêu hóa. Chất chuyển hóa chính, 4-methyl-amino antipyrine (4-MAA) được hấp thu nhanh và hầu như hoàn toàn. Sự hấp thu thuốc không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Đạt được nồng độ tối đa trong máu trong vòng 1-2 giờ. Tất cả các sản phẩm chuyển hóa đều gắn vào protéine huyết tương. Tỉ lệ gắn của 4-MAA là 58%. Tình.

7p tunhayhiphop 05-11-2010 70 5   Download

Phân phối: Thể tích phân phối trung bình của atorvastatin khoảng 381 lít. Trên 98% atorvastatin được gắn kết với protein huyết tương. Tỉ lệ hồng cầu huyết tương xấp xỉ 0,25 cho thấy sự thấm thuốc vào tế bào hồng cầu thấp. Chuyển hóa: Atorvastatin được chuyển hóa chủ yếu thành dẫn xuất hydroxy hóa tại vị trí ortho và para và các sản phẩm oxide hóa tại vị trí beta. In vitro, sự ức chế men khử HMG-CoA của các chất chuyển hóa qua con đường hydroxyl hóa ở vị trí ortho và para tương đương với sự...

5p tunhayhiphop 05-11-2010 84 3   Download

DƯỢC ĐỘNG HỌC Diamicron được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa và đạt nồng độ tối đa trong máu sau 2 đến 6 giờ. Ở người, gắn kết với protéine huyết tương là 94,2%. Thời gian bán hủy sinh học trung bình của gliclazide trong khoảng 12 giờ ở người, do đó Diamicron có thể được dùng 2 lần trong ngày nhằm đạt được hiệu quả tốt nhất. Gliclazide được chuyển hóa mạnh : chất chuyển hóa chính ở máu chiếm 2 đến 3% liều uống vào và không có tác động hạ đường huyết nhưng có những tác động...

5p thaythuocvn 28-10-2010 102 10   Download

Sự phân phối đến mô của cefepime không biến đổi khi liều dùng trong khoảng 250 mg-2 g. Thể tích phân phối trung bình ở tình trạng cân bằng là 18 lít. Thời gian bán hủy của cefepime trung bình là 2 giờ. Không ghi nhận có hiện tượng tích lũy thuốc khi dùng liều 2 g IV mỗi 8 giờ trong vòng 9 ngày. Tỷ lệ gắn kết với protein huyết tương dưới 19% và không phụ thuộc vào nồng độ trong huyết thanh của cefepime. Chuyển hóa : Cefepime ít bị chuyển hóa. Thuốc được chuyển hóa thành Mmethylpyrrolidine...

5p thaythuocvn 27-10-2010 80 5   Download

Về người dùng thuốc 3.3.1. Đặc điểm về tuổi (xin xem phần "dược động học") 3.3.1.1. Trẻ em: "Trẻ em không phải là người lớn thu nhỏ lại", nghĩa là không phải chỉ giảm liều thuốc của người lớn thì thành liều của trẻ em, mà trẻ em còn có những đặc điểm riêng của sự phát triển, đó là: - Sự gắn thuốc vào protein huyết tương còn ít, mặt khác, một phần protein huyết tương còn gắn bilirubin, dễ bị thuốc đẩy ra, gây ngộ độc bilirubin. - Hệ enzym chuyển hóa thuốc chưa phát triển - Hệ thải trừ...

5p thaythuocvn 26-10-2010 174 48   Download

Dược động học Ở pH của dạ dày, các dẫn xuất salicylic ít bị ion hóa cho nên dễ khuếch tán qua màng, được hấp thụ tương đối nhanh vào máu rồi bị thuỷ phân thành acid salicylic, khoảng 50 - 80% gắn với protein huyết tương, bị chuyển hóa ở gan, thời gian bán thải khoảng 6 giờ. Thải trừ qua nước tiểu 50% trong 24 giờ dưới dạng tự do, glycuro - hợp, acid salicylic và acid gentisic. Nếu pH của nước tiểu base, thải trừ salicylic tăng. 2.1.2.3. Độc tính: - Mặc dầu các dẫn xuất...

5p super_doctor 25-10-2010 111 20   Download

Dược động học Phenytoin là acid yếu, có pKa = 8,3 tan trong nước kém. Hấp thu qua đường tiêu hóa chậm và đôi khi không hoàn toàn. Nồng độ tối đa trong máu khi uống là từ 3 - 12 giờ. Gắn vào protein huyết tương 90%. Nồng độ trong thần kinh trung ương tương đương nồng độ trong huyết tương. Phần lớn chuyển hóa ở gan và thải trừ qua thận dưới dạng liên hợp, chỉ 5% dưới dạng không chuyển hóa. Thời gian bán thải từ 6 -24 giờ. 2.1.3. Tác dụng không mong muốn - Da...

6p super_doctor 25-10-2010 151 12   Download