Hoạt tính ức chế HDAC

Tóm tắt Luận án Tiến sĩ Dược học Thiết kế và tổng hợp các acid hydroxamic mang khung quinazolin hướng tác dụng kháng tế bào ung thư" được nghiên cứu nhằm: Thiết kế và tổng hợp được khoảng 50 acid hydroxamic mới mang khung quinazolin hướng ức chế enzym HDAC và tác dụng kháng tế bào ung thư; Đánh giá tác dụng ức chế enzym HDAC và tác dụng kháng tế bào ung thư của các chất tổng hợp được.

27p vimulcahy 02-10-2023 6 2   Download

Luận án đã tổng hợp được 10 dẫn chất acid hydroxamic dãy IXa-g và Xa-c có tác dụng ức chế HDAC2 mạnh và độc tính tốt trên các dòng tế bào ung thư thử nghiệm. Kết quả thu được, một lần nữa khẳng định rằng khung 3-hydroxyimino/methoxyimino-2- oxoindolin là một nhóm nhận diện bề mặt tốt cho các acid hydroxamic hướng ức chế HDAC. Cùng với đó, các nhóm thế khác nhau trên vòng benzen của khung 3- hydroxyimino/methoxyimino-2-oxoindolin và vị trí nhóm thế cũng có ảnh hưởng để hoạt tính ức chế enzym cũng như độc tính tế bào của các chất tổng hợp được.

27p soninhduc888 28-05-2020 24 1   Download