AMLOR (Kỳ 1)

Chia sẻ: Thuoc Thuoc | Ngày: | Loại File: PDF | Số trang:5

Thêm vào BST

Báo xấu

92
lượt xem 6
download

Download Vui lòng tải xuống để xem tài liệu đầy đủ

PFIZER c/o ZUELLIG Viên nang 5 mg : hộp 30 viên. THÀNH PHẦN cho 1 viên nang Amlodipine theo amlodipine besylate, tính 5 mg DƯỢC LỰC Amlodipine là chất ức chế dòng ion calcium (chất ức chế kênh calcium chậm hay chất đối kháng ion calcium) và ức chế dòng ion calcium đi qua màng tế bào vào cơ tim và cơ trơn mạch máu. Cơ chế hạ huyết áp của amlodipine dựa trên tác dụng làm giãn trực tiếp cơ trơn mạch máu. Cơ chế chính xác làm giảm đau thắt ngực của amlodipine chưa được xác định hoàn toàn nhưng amlodipine làm giảm toàn bộ...

Chủ đề:

Bình luận(0) Đăng nhập để gửi bình luận!

Lưu

Nội dung Text: AMLOR (Kỳ 1)

AMLOR (Kỳ 1) PFIZER c/o ZUELLIG Viên nang 5 mg : hộp 30 viên. THÀNH PHẦN cho 1 viên nang Amlodipine besylate, tính 5 mg theo amlodipine DƯỢC LỰC Amlodipine là chất ức chế dòng ion calcium (chất ức chế kênh calcium chậm hay chất đối kháng ion calcium) và ức chế dòng ion calcium đi qua màng tế bào vào cơ tim và cơ trơn mạch máu.
Cơ chế hạ huyết áp của amlodipine dựa trên tác dụng làm giãn trực tiếp cơ trơn mạch máu. Cơ chế chính xác làm giảm đau thắt ngực của amlodipine chưa được xác định hoàn toàn nhưng amlodipine làm giảm toàn bộ gánh nặng thiếu máu cục bộ bằng hai tác động dưới đây. - Amlodipine làm giãn tiểu động mạch ngoại biên và do đó làm giảm tổng kháng ngoại biên (hậu tải), tác động trên sức làm việc của tim. Do nhịp tim ổn định, tác động giảm tải này của tim làm giảm tiêu thụ năng lượng của cơ tim và giảm nhu cầu oxy. - Cơ chế tác động của amodipine cũng có thể liên quan đến sự giãn các động mạch vành và tiểu động mạch vành chính yếu, trên cả vùng thiếu máu lẫn vùng bình thường. Sự giãn mạch này làm gia tăng cung cấp oxygen cho cơ tim ở bệnh nhân co thắt động mạch vành (hội chứng Prinzmetal và đau thắt ngực không ổn định) và làm giảm nguy cơ gây co mạch vành do hút thuốc lá . Ở bệnh nhân cao huyết áp, dùng amlodipine mỗi ngày một lần làm giảm huyết áp, cả tư thế nằm ngữa lẫn tư thế đứng, đáng kể trên lâm sàng trong suốt 24 giờ. Do khởi phát tác động chậm, amlodipine không gây hạ huyết áp cấp. Ở bệnh nhân bị đau thắt ngực, dùng amlodipine một lần mỗi ngày làm tăng tổng thời gian hoạt động, tăng thời gian khởi phát đau thắt ngực, và tăng thời gian để sóng T chênh xuống 1 mm, giảm cả số cơn đau thắt ngực lẫn số lượng nitroglycerin phải dùng.
Các nghiên cứu in vitro cho thấy có khoảng 97,5% amlodipine trong tuần hoàn gắn kết với protein huyết tương. Amlodipine không có liên quan với các tác dụng ngoại ý trên chuyển hóa hay thay đổi lipid trong huyết tương và sử dụng thích hợp cho những bệnh nhân hen phế quản, tiểu đường, và thống phong. Các nghiên cứu dược động học với cyclosporin đã chứng minh amlodipine không làm thay đổi đáng kể dược động học cyclosporin. Các nghiên cứu huyết động học dựa trên hoạt động thể lực có kiểm soát ở những bệnh nhân suy tim NYHA Nhóm II-IV đã cho thấy amlodipine không làm xấu đi tình trạng lâm sàng, được đánh giá bằng sự chịu đựng tập luyện thể lực, phân suất tống máu thất trái và triệu chứng lâm sàng. Một nghiên cứu có kiểm soát giả dược (PRAISE) được thiết kế để đánh giá bệnh nhân suy tim mạn tính NYHA Nhóm III-IV dùng digoxin, thuốc lợi tiểu và thuốc ức chế men chuyển đã cho thấy amlodipine không gây tăng nguy cơ tử vong hay phối hợp tử suất và bệnh suất ở những bệnh nhân suy tim. DƯỢC ĐỘNG HỌC Hấp thu : Sau khi uống liều điều trị, amlodipine được hấp thu tốt với nồng độ đỉnh trong máu đạt được sau 6-12 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối được ước lượng vào
khoảng 64-80%. Thể tích phân phối khoảng 21 L/kg. Sự hấp thu amlodipine không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Chuyển hóa sinh học/đào thải : Thời gian bán thải cuối cùng trong huyết tương là khoảng 35-50 giờ và ổn định với liều một lần mỗi ngày. Nồng độ ổn định trong huyết tương đạt được sau 7-8 ngày điều trị liên tục. Amlodipine được chuyển hóa rộng rãi ở gan thành các chất chuyển hóa bất hoạt và bài tiết qua nước tiểu 10% chất ban đầu và 60% các chất chuyển hóa. CHỈ ĐỊNH Amlodipine được chỉ định như điều trị khởi đầu trong cao huyết áp và có thể dùng như thuốc duy nhất để kiểm soát huyết áp cho đa số bệnh nhân. Bệnh nhân không được kiểm soát đầy đủ với một thuốc hạ huyết áp có thể dùng bổ sung amlodipine, là thuốc đã được dùng kết hợp với thuốc lợi tiểu thiazide, thuốc ức chế a, thuốc ức chế thụ thể bêta-adrenergic, hay thuốc ức chế men chuyển. Amlodipine được chỉ định như điều trị khởi đầu trong thiếu máu cơ tim, do tắc nghẽn mạch vành cố định (đau thắt ngực ổn định) và/hoặc co thắt mạch/co mạch (đau thắt ngực không ổn định hoặc hội chứng Prinzmetal) của mạch vành. Amlodipine có thể sử dụng khi biểu hiện lâm sàng gợi ý có co thắt mạch/co mạch nhưng không xác định chắc chắn. Amlodipine có thể dùng riêng rẽ, như một đơn
liệu pháp, hay kết hợp với các thuốc chống đau thắt ngực khác ở những bệnh nhân đau thắt ngực điều trị thất bại với nitrate và/hoặc các thuốc ức chế bêta dù đã dùng liều đủ. CHỐNG CHỈ ĐỊNH Amlodipine chống chỉ định ở bệnh nhân có quá mẫn đã biết với dihydropyridine hay với bất cứ thành phần nào của thuốc.