Bài giảng Aminoside Kháng sinh Aminoglycoside

Chia sẻ: _ _ | Ngày: | Loại File: PDF | Số trang:15

Thêm vào BST

Báo xấu

52
lượt xem 2
download

Download Vui lòng tải xuống để xem tài liệu đầy đủ

Bài giảng "Aminoside Kháng sinh Aminoglycoside" có nội dung trình bày về AMINOGLYCOSID - Cơ chế tác động; Cơ chế đề kháng; Phổ tác dụng, Dược động học; Độc tính trên tai - tiền đình; Độc tính trên thận. Mời các bạn cùng tham khảo!

Chủ đề:

Bình luận(0) Đăng nhập để gửi bình luận!

Lưu

Nội dung Text: Bài giảng Aminoside Kháng sinh Aminoglycoside

KHÁNG SINH AMINOSIDE - AMINOGLYCOSIDE Chương trình Dược sĩ Đại học
AMINOGLYCOSID (AMINOSID) v  Laø khaùng sinh dieät khuaån, trích töø moâi tröôøng caáy Streptomyces, Bacillus hay baùn tổng hợp Aminoglycosid thieân nhieân: §  Streptomycin Neomycin §  Gentamycin Paromomycin §  Tobramycin §  Kanamycin §  Sisomycin
NHOÙM AMINOGLYCOSID v  Aminoglycosid baùn toång hôïp: §  Amikacin §  Dibekacin §  Netilmicin §  Framycetin v  Chaát coù caáu truùc töông caän: §  Spectinomycin (từ Streptomycess spectabilis)
AMINOGLYCOSID - Cô cheá taùc ñoäng v  Ngaên caûn toång hôïp protein v Gaén vôùi 30S ribosom – vị trí aminoacyl 16S rRNA - cuûa vi khuaån vaø laøm sai leäch söï phieân maõ cuûa ARN v Thaám qua maøng teá baøo vi khuaån nhôø heä thoáng vaän chuyeån phuï thuoäc oxygen à chæ taùc ñoäng treân vi khuaån hieáu khí
Sinh tổng hợp protein và đích tác động Aminosides gây ra đọc sai tín hiệu mRNA do codon bất thường: nhận diện anticodon ở 30S với việc sản xuất protein bất thường Diệt khuẩn – Vi khuẩn hiếu khí
AMINOGLYCOSID - Cô cheá ñeà khaùng Vi khuaån ñeà khaùng ôû caû 03 cô cheá v Taïo enzym baát hoaït: Phosphorylase vaø Adenylase v Thay ñoåi tính thấm, ngaên caûn aminoside thaám qua maøng v  Thay ñoåi hoaëc laøm maát ñieåm gaén keát cuûa receptor treân 30S
AMINOGLYCOSID - Phoå taùc duïng Cho hieäu löïc dieät khuaån nhanh treân vi khuẩn hiếu khí: §  Trực khuẩn Gram aâm: vi khuaån họ ñöôøng ruoät, Pseudomonas, H.influenza,... §  Trực khuẩn Gram dương: Mycobacterium, Corynebacterium,… (Tobramycin, Streptomycin, Amikacin) §  Caàu khuaån Gram döông: Staphylo. meti-S §  Điều trị protozoa: Paromomycin §  Lậu cầu khuẩn Neisseria gonorrhoeae (Spectinomycin)
AMINOGLYCOSID - Phoå taùc duïng ÑAËC BIEÄT: v  Spectinomycin: Td roõ treân lậu Neisseria Gonorrhoea v  Amikacin: td treân nhieàu chuûng ña ñeà khaùng tại bệnh viện v  Ñeà khaùng töï nhieân Streptococcus, Pneumococcus vaø vi khuẩn kî khí v  Coù theå xeáp theo thöù töï hoïat tính: Streptomycin < Kanamycin < Gentamycin, Sisomycin < Dibekacin, Tobramycin, Netilmycin < Amikacin
AMINOGLYCOSID - Döôïc ñoäng hoïc v  Khoâng haáp thu qua PO, thöôøng IM/IV chaäm v  Phaân taùn keùm vaøo caùc moâ, dòch ñöôøng hoâ haáp, dòch naõo tuûy,… v Qua tốt mang phổi vaø hoạt dịch v Phản ứng vieâm tăng qua maøng tim vaø bụng. v  Taäp trung cao ñoä ôû thaän vaø tai trong v  Thaûi tröø chuû yeáu qua thaän ôû daïng hoạt tính T1/2 = 1.5 – 3h v  Coù hieäu öùng haäu khaùng sinh: 1-4 h vôùi Stap. aureus 2-7h vôùi hoï khuaån đường ruột vaø Pseu. aeruginosa
AMINOSID - Ñoäc tính treân tai - tieàn ñình q  Thöôøng xaûy ra khi duøng thuoác > 10 ngaøy. q  Toån thöông daây TK soï soá 8 (khoâng hoài phuïc) q  TC: choùng maët, maát thaêng baèng, rung giaät nhaõn caàu, giaûm thính löïc, vaø coù theå gaây ñieác q  Yeáu toá laøm taêng ñoäc tính treân tai: ü  Duøng lieàu cao keùo daøi ü  Thieåu naêng thaän ü  Coù beänh lyù veà thính giaùc ü  Phoái hôïp vôùi thuoác coù độc tính vôùi tai
AMINOGLYCOSID - Ñoäc tính treân thaän q  Thöôøng xaûy ra khi duøng thuoác > 10 ngaøy. q  Coù hoài phuïc khi ngöøng söû duïng. Ñoäc tính thaän do gentamicin & tobramycin > amikacin vaø netilmicin q  Coù söï tích luõy thuoác treân teá baøo baøn chaûi/oáng thaän laøm thay ñoåi caáu truùc & chöùc naêng maøng teá baøo à hoaïi töû töøng phaàn oáng thaän q Yeáu toá laøm taêng ñoäc tính thaän: tuoåi cao, maát nöôùc, duøng chung vôùi thuoác lôïi tieåu, thuoác ñoäc vôùi thaän # vancomycin, amphotericin B, cephaloridin,…
AMINOGLYCOSID Ñoäc tính – Taùc duïng phuï khaùc q  Taùc ñoäng loaïi curare (curare-like effect) -  ÖÙc cheá daãn truyeàn thaàn kinh cô à nhöôïc cô. -  Choáng chæ ñònh trong gaây meâ coù duøng curare, vaø ôû ngöôøi bò chöùng nhöôïc cô q  Caùc taùc duïng phuï khaùc: dò öùng da, roái loïan veà maùu, soác phaûn veä,... hieám xaûy ra Aminosid laø nhoùm thuoác coù giôùi haïn trò lieäu heïp, caàn theo doõi noàng ñoä trong maùu
AMINOGLYCOSID - Söû duïng trò lieäu v  Chæ ñònh trong caùc tröôøng hôïp nhieãm khuẩn naëng, ñaëc bieät Gram aâm v  Nhieãm khuẩn huyeát, noäi taâm maïc Phoái hôïp vôùi Betalactamin/ v  Nhieãm khuẩn taïi choã traàm troïng Fluoroquinolon v  Nhieãm khuẩn taïi choã (neomycin, paromomycin.) v  Nhieãm khuẩn lao (strepto, kanamycin) v  Laäu caàu: spectinomycin
AMINOGLYCOSID - Söû duïng trò lieäu v  Ñöôøng söû duïng: - SC : deã gaây hoaïi töû nôi tieâm. - IM (ñöôøng sd coå ñieån): nhieàu bieán thieân veà vaän toác haáp thu haáp thu à khoù theo doõi trò lieäu - IV chaäm: (30-60 ph): ñöôïc nhieàu nôi aùp duïng
AMINOGLYCOSID - Söû duïng trò lieäu v Nhòp söû duïng thuoác: - Thöôøng laø 3 laàn/ngaøy. - Ngaøy nay, trong 1 soá tröôøng hôïp coù theå chæ duøng 1 lieàu / ngaøy. à khoâng thay ñoåi hieäu löïc maø laøm giaûm tích luõy giaûm ñoäc tính vôùi thaän / tai. Caàn hieäu chænh lieàu ôû ngöôøi suy thaän