Bài giảng Kháng sinh Aminoside - Aminoglycoside (Chương trình Dược sĩ đại học) gồm các nội dung: Nhóm Aminoglycosid, cơ chế tác động Aminoglycosid, sinh tổng hợp protein và đích tác động, Cơ chế đề kháng Aminoglycosid, phổ tác dụng Aminoglycosid,...
AMBIENT/
Chủ đề:
Nội dung Text: Bài giảng Kháng sinh Aminoside - Aminoglycoside (Chương trình Dược sĩ đại học)
- KHÁNG SINH AMINOSIDE -
AMINOGLYCOSIDE
Chương trình Dược sĩ Đại học
- AMINOGLYCOSID (AMINOSID)
v Laø khaùng sinh dieät khuaån, trích töø moâi tröôøng caáy
Streptomyces, Bacillus hay baùn tổng hợp
Aminoglycosid thieân nhieân:
§ Streptomycin Neomycin
§ Gentamycin Paromomycin
§ Tobramycin
§ Kanamycin
§ Sisomycin
- NHOÙM AMINOGLYCOSID
v Aminoglycosid baùn toång hôïp:
§ Amikacin
§ Dibekacin
§ Netilmicin
§ Framycetin
v Chaát coù caáu truùc töông caän:
§ Spectinomycin (từ Streptomycess spectabilis)
- AMINOGLYCOSID - Cô cheá taùc ñoäng
v Ngaên caûn toång hôïp protein
v Gaén vôùi 30S ribosom – vị trí aminoacyl 16S rRNA -
cuûa vi khuaån vaø laøm sai leäch söï phieân maõ cuûa ARN
v Thaám qua maøng teá baøo vi khuaån nhôø heä thoáng vaän
chuyeån phuï thuoäc oxygen à chæ taùc ñoäng treân vi
khuaån hieáu khí
- Sinh tổng hợp protein và đích tác động
Aminosides gây ra đọc sai tín hiệu mRNA do codon bất thường:
nhận diện anticodon ở 30S với việc sản xuất protein bất thường
Diệt khuẩn – Vi khuẩn hiếu khí
- AMINOGLYCOSID - Cô cheá ñeà khaùng
Vi khuaån ñeà khaùng ôû caû 03 cô cheá
v Taïo enzym baát hoaït: Phosphorylase vaø Adenylase
v Thay ñoåi tính thấm, ngaên caûn aminoside thaám qua
maøng
v Thay ñoåi hoaëc laøm maát ñieåm gaén keát cuûa receptor
treân 30S
- AMINOGLYCOSID - Phoå taùc duïng
Cho hieäu löïc dieät khuaån nhanh treân vi khuẩn hiếu khí:
§ Trực khuẩn Gram aâm: vi khuaån họ ñöôøng ruoät,
Pseudomonas, H.influenza,...
§ Trực khuẩn Gram dương: Mycobacterium,
Corynebacterium,… (Tobramycin, Streptomycin,
Amikacin)
§ Caàu khuaån Gram döông: Staphylo. meti-S
§ Điều trị protozoa: Paromomycin
§ Lậu cầu khuẩn Neisseria gonorrhoeae
(Spectinomycin)
- AMINOGLYCOSID - Phoå taùc duïng
ÑAËC BIEÄT:
v Spectinomycin: Td roõ treân lậu Neisseria Gonorrhoea
v Amikacin: td treân nhieàu chuûng ña ñeà khaùng tại
bệnh viện
v Ñeà khaùng töï nhieân
Streptococcus, Pneumococcus vaø vi khuẩn kî khí
v Coù theå xeáp theo thöù töï hoïat tính:
Streptomycin < Kanamycin < Gentamycin, Sisomycin
< Dibekacin, Tobramycin, Netilmycin < Amikacin
- AMINOGLYCOSID - Döôïc ñoäng hoïc
v Khoâng haáp thu qua PO, thöôøng IM/IV chaäm
v Phaân taùn keùm vaøo caùc moâ, dòch ñöôøng hoâ haáp, dòch
naõo tuûy,…
v Qua tốt mang phổi vaø hoạt dịch
v Phản ứng vieâm tăng qua maøng tim vaø bụng.
v Taäp trung cao ñoä ôû thaän vaø tai trong
v Thaûi tröø chuû yeáu qua thaän ôû daïng hoạt tính
T1/2 = 1.5 – 3h
v Coù hieäu öùng haäu khaùng sinh:
1-4 h vôùi Stap. aureus
2-7h vôùi hoï khuaån đường ruột vaø Pseu. aeruginosa
- AMINOSID - Ñoäc tính treân tai - tieàn ñình
q Thöôøng xaûy ra khi duøng thuoác > 10 ngaøy.
q Toån thöông daây TK soï soá 8 (khoâng hoài phuïc)
q TC: choùng maët, maát thaêng baèng, rung giaät nhaõn caàu,
giaûm thính löïc, vaø coù theå gaây ñieác
q Yeáu toá laøm taêng ñoäc tính treân tai:
ü Duøng lieàu cao keùo daøi
ü Thieåu naêng thaän
ü Coù beänh lyù veà thính giaùc
ü Phoái hôïp vôùi thuoác coù độc tính vôùi tai
- AMINOGLYCOSID - Ñoäc tính treân thaän
q Thöôøng xaûy ra khi duøng thuoác > 10 ngaøy.
q Coù hoài phuïc khi ngöøng söû duïng. Ñoäc tính thaän do
gentamicin & tobramycin > amikacin vaø netilmicin
q Coù söï tích luõy thuoác treân teá baøo baøn chaûi/oáng
thaän laøm thay ñoåi caáu truùc & chöùc naêng maøng teá baøo
à hoaïi töû töøng phaàn oáng thaän
q Yeáu toá laøm taêng ñoäc tính thaän: tuoåi cao, maát
nöôùc, duøng chung vôùi thuoác lôïi tieåu, thuoác ñoäc vôùi
thaän # vancomycin, amphotericin B, cephaloridin,…
- AMINOGLYCOSID
Ñoäc tính – Taùc duïng phuï khaùc
q Taùc ñoäng loaïi curare (curare-like effect)
- ÖÙc cheá daãn truyeàn thaàn kinh cô à nhöôïc cô.
- Choáng chæ ñònh trong gaây meâ coù duøng curare, vaø ôû
ngöôøi bò chöùng nhöôïc cô
q Caùc taùc duïng phuï khaùc: dò öùng da, roái loïan veà
maùu, soác phaûn veä,... hieám xaûy ra
Aminosid laø nhoùm thuoác coù giôùi haïn trò lieäu heïp,
caàn theo doõi noàng ñoä trong maùu
- AMINOGLYCOSID - Söû duïng trò lieäu
v Chæ ñònh trong caùc tröôøng hôïp nhieãm khuẩn
naëng, ñaëc bieät Gram aâm
v Nhieãm khuẩn huyeát, noäi taâm maïc Phoái hôïp vôùi
Betalactamin/
v Nhieãm khuẩn taïi choã traàm troïng
Fluoroquinolon
v Nhieãm khuẩn taïi choã (neomycin, paromomycin.)
v Nhieãm khuẩn lao (strepto, kanamycin)
v Laäu caàu: spectinomycin
- AMINOGLYCOSID - Söû duïng trò lieäu
v Ñöôøng söû duïng:
- SC : deã gaây hoaïi töû nôi tieâm.
- IM (ñöôøng sd coå ñieån): nhieàu bieán thieân veà vaän toác
haáp thu haáp thu à khoù theo doõi trò lieäu
- IV chaäm: (30-60 ph): ñöôïc nhieàu nôi aùp duïng
- AMINOGLYCOSID - Söû duïng trò lieäu
v Nhòp söû duïng thuoác:
- Thöôøng laø 3 laàn/ngaøy.
- Ngaøy nay, trong 1 soá tröôøng hôïp coù theå chæ duøng 1
lieàu / ngaøy. à khoâng thay ñoåi hieäu löïc maø laøm giaûm
tích luõy giaûm ñoäc tính vôùi thaän / tai.
Caàn hieäu chænh lieàu ôû ngöôøi suy thaän
Thêm vào BST
Báo xấu
Download
Vui lòng tải xuống để xem tài liệu đầy đủ
