intTypePromotion=1
zunia.vn Tuyển sinh 2024 dành cho Gen-Z zunia.vn zunia.vn
ADSENSE

Bài giảng Thuốc chống cơn đau thắt ngực (Thuốc điều trị thiếu máu cục bộ tế bào cơ tim) - ThS. BS. Lê Kim Khánh

Chia sẻ: _ _ | Ngày: | Loại File: PDF | Số trang:9

1
lượt xem
0
download
 
  Download Vui lòng tải xuống để xem tài liệu đầy đủ

Bài giảng Thuốc chống cơn đau thắt ngực (Thuốc điều trị thiếu máu cục bộ tế bào cơ tim), được biên soạn với mục tiêu giúp các bạn học có thể liệt kê được 3 nhóm thuốc chính trong điều trị thiếu máu cục bộ tế bào cơ tim; trình bày được cơ chế tác dụng và tác dụng dược lý, tác dụng phụ của mỗi nhóm thuốc; trình bày được cách phối hợp thuốc để đạt hiệu quả tối ưu trong điều trị, giảm tác dụng phụ. Mời các bạn cùng tham khảo!

Chủ đề:
Lưu

Nội dung Text: Bài giảng Thuốc chống cơn đau thắt ngực (Thuốc điều trị thiếu máu cục bộ tế bào cơ tim) - ThS. BS. Lê Kim Khánh

  1. 4/24/2020 ĐẠI CƯƠNG THUỐC CHỐNG • Cơn đau thắt ngưc (CĐTN): CƠN ĐAU THẮT NGỰC – Một biểu hiện lâm sàng của tình trạng thiếu máu cục bộ cơ tim (TMCBCT) hay suy vành (THUỐC ĐiỀU TRỊ – Hậu quả của sự mất cân bằng giữa việc cung cấp oxy và nhu cầu tiêu thụ oxy của cơ tim. THIẾU MÁU CỤC BỘ TẾ BÀO CƠ TIM) • Tình trạng mất cân bằng này có thể do: – Giảm lưu lượng máu/đm vành (hẹp do mảng xơ vữa hoặc do co thắt mạch vành). Hoặc: GV: Ths.Bs. Lê Kim Khánh LBM Dược lý- Dược lâm sàng – Gia tăng nhu cầu tiêu thụ oxy một cách không cân xứng với khả năng gia tăng lưu lượng máu/đm vành Tài liệu phục vụ giảng dạy, lưu hành nội bộ 1 3 MỤC TIÊU HỌC TẬP 1-Liệt kê được 3 nhóm thuốc chính trong điều trị thiếu máu cục bộ tế bào cơ tim 2-Trình bày được cơ chế tác dụng và tác dụng dược lý, tác dụng phụ của mỗi nhóm thuốc 3-Trình bày được cách phối hợp thuốc để đạt hiệu quả tối ưu trong điều trị, giảm tác dụng phụ. Pharmacotherapy principles and practice 2009 2 4
  2. 4/24/2020 MỤC TIÊU ĐIỀU TRỊ GIẢM TƯỚI MÁU CUNG CẤP OXY NHU CẦU SD OXY Cơ tim chuyển hóa yếm khí Adenosin, LDH TĂNG LƯU LƯỢNG MẠCH VÀNH: GIẢM NHU CẦU SD OXY: -NGHỈ NGƠI -GIÃN MẠCH VÀNH -THUỐC: * ↓ HOẠT ĐỘNG TIM * ↓ LƯỢNG MÁU VỀ TIM Đau ngực * ↓ KHÁNG LỰC NGOẠI BIÊN 5 7 CÁC NHÓM THUỐC CUNG CẤP OXY NHU CẦU SD OXY 1. Nhóm NITRATE 2. Nhóm ức chế kênh Calci (CCB) GIA TĂNG NHU CẦU SD OXY GIẢM LƯU LƯỢNG MẠCH VÀNH: KHÔNG CÂN XỨNG CUNG CẤP: -HẸP (mảng xơ vữa) -TĂNG HOẠT ĐỘNG THỂ LỰC 3. Nhóm ức chế β-ADRENERGIC (BB) -CO THẮT -TĂNG HOẠT ĐỘNG GIAO CẢM 6 9
  3. 4/24/2020 Nhóm NITRATE Cơ chế tác dụng Nhóm NITRATE: Tác dụng dược lý Tế bào nội mạc NITRATE • Giãn động, tĩnh mạch toàn thân (giãn tĩnh mạch là chủ yếu)→↓ hậu tải và tiền tải NO →↓ O2 nhu cầu Guanylate Cyclase • Tái phân bố lượng máu dưới nội tâm mạc do ↓ khối lượng máu/ buồng tim. GTP GMPc • Ngoài ra: giãn trực tiếp các đm vành lớn/ thượng tâm mạc + ↑ lưu lượng máu tuần hoàn -Giãn sợi cơ trơn mmáu bàng hệ ↑ O2 cung cấp -Ức chế kết tập tiểu cầu 10 12 Cơ chế tác dụng của Nitrate 11 13
  4. 4/24/2020 Nhóm NITRATE: Tác dụng phụ • Nhức đầu (do giãn mạch não) • Đỏ bừng (flush) do giãn mạch ngoại vi ở đầu, cổ, vùng xương đòn • Hạ HA tư thế • Nhịp tim nhanh đáp ứng và tăng co bóp cơ tim • Methemoglobin (MetHb) nếu nồng độ Amyl Nitrat/máu cao (Nitroglycerin IV) – Nitrat → Nitric/cơ thể sẽ biến Fe2+ thành Fe3+ 14 16 Nhóm NITRATE: Tác dụng phụ Nhóm NITRATE: Tác dụng phụ • Dung nạp thuốc: – Sd liều cao và kéo dài (uống, qua da, đường tiêm (IV) → hiệu lực Hạn chế dung nạp: thuốc giảm (# 50% bn). – Sự dung nạp tỉ lệ với liều dùng và số lần dùng thuốc trong ngày. – Ngừng thuốc từ 10-12giờ/ ngày Cơ chế: cạn nhóm Sulfhydryl (khử Nitrat → NO) – Dùng liều thấp nhất có hiệu lực, bn ĐTN do • Lệ thuộc thuốc: khi dùng lâu dài Nitrat mà ngưng thuốc gắng sức → giảm liều ban đêm đột ngột→ tử vong đột ngột hoặc NMCT tiến triển. 15 17
  5. 4/24/2020 Nhóm NITRATE: Dược động học Nhóm NITRATE: Dược động học • Chuyển hóa ở gan: qua Glutathion-organic nitrat Reductase • Để cấp cứu các cơn đau thắt ngực, dạng • Thải qua thận là chủ yếu ngậm dưới lưỡi thông dụng nhất • Hấp thu bằng nhiều đường: – Ngậm dưới lưỡi → t/d nhanh: • Isosorbid Dinitrat (Tmax # 6phút) • Các dạng thuốc tác động dài như dạng uống, • Nitroglycerin: (Tmax # 4ph) dạng dán → khoảng cách giữa các liều ít – Uống → có t/d dài nhờ chất chuyển hóa: nhất là 8 giờ để tránh dung nạp. • Isosorbid Monoinitrat: không chịu sự chuyển hóa qua gan lần đầu hiệu lực kéo dài hơn 18 20 Khởi phát td MOLSIDOMIN Thời gian td NDL/ xịt -Biệt dược: Corvasal, viên 2-4mg Uống (giải phóng -Cơ chế: + Cung cấp trực tiếp NO → có tác chậm) Qua da dụng tương tự Nitrate + Ức chế kết tập tiểu cầu do ức chế NDL Phospholipase/màng tiểu cầu Uống (giải phóng chậm) Uống (giải phóng kéo dài) 19 21
  6. 4/24/2020 CHỐNG CHỈ ĐỊNH (NITRATE) NHÓM ỨC CHẾ KÊNH CALCI • Dị ứng Nitrate Nhóm Non- Dihydropyridin (Non-DHP): • Hạ HA (HAmax
  7. 4/24/2020 TÁC ĐỘNG TRÊN HUYẾT ĐỘNG CCBs Các thuốc nhóm ức chế kênh Ca2+ Tác dụng phụ thường gặp Thời gian đạt Liều duy trì (số Cmax (giờ) lần/ngày) TÁC ĐỘNG Verapamil Diltiazem Nifedipine Dihydropyridin Hạ HA, nhức đầu, phù mắt cá chân Tác động ngắn Phản xạ giao cảm Nifedipine 0.5 10–20 mg (3) Giãn mạch ↑ ↑ ↑↑ Nicardipine* 0.5–2.0 20–40 mg (3) Tác động trung bình ↓ nguy cơ phản xạ giao cảm Giãn mạch vành ↑↑ ↑↑↑ ↑↑↑ Nicardipine-SR 1–4 30–60 mg (2) Isradapine 1.5 5–10 mg (2) Tiền tải 0 0 0/ Tác động dài Amlodipine 6–12 5–10 mg (1) Hậu tải ↓↓ ↓↓ ↓↓↓ Felodipine-ER 2.5–5 5–10 mg (1) Nifedipine-XL 6 30–60 mg (1) Nisoldipine-ER 6–12 20–40 mg (1) SỰ CO THẮT ↓↓ 0/↓ ↑/↓ (*) Nondihydropyridin Chậm nhịp, RL dẫn truyền A-V, suy tim Nhịp tim 0/↓ ↓ ↑/0 (*) Verapamil Táo bón 1–2 60–90 mg (2-3) Verapamil-SR 1–2 240 mg (1) Diltiazem-SR 6–11 60–120 mg (2) Dẫn truyền AV ↓↓ ↓ 0 Diltiazem-XR* 4–6 180–540 mg (1) (*): hiệu ứng phản xạ giao cảm 26 28 SO SÁNH SO SÁNH TÁC ĐỘNG TRÊN TIM MẠCH AMLODIPIN và NIFEDIPIN ↓ TỰ ĐỘNG TÍNH ↓ DẪN TRUYỀN GIÃN MẠCH ↓ CO NÚT XOANG A-V Goodman &Gilman (2018), 18th edition, p.498 Goodman &Gilman (2018), 18th edition 27 29
  8. 4/24/2020 Nhóm ức chế β-ADRENERGIC Tóm tắt chống chỉ định ức chế beta Tuyệt đối • Cơ chế: Nhịp chậm
  9. 4/24/2020 Thuốc MỚI Thuốc MỚI • Trimetazidine: (Vastarel) – Ức chế beta oxid hóa a.béo (sd nhiều oxy), tăng chuyển hóa • Thuốc ức chế kênh f Glucose (lấy năng lượng/tb cơ tim) → giảm nhu cầu sd oxy/ tb cơ – Cơ chế: ức chế kênh f của tế bào nút xoang ↓ NT tim – Không ảnh hưởng nhịp tim và huyết động đơn thuần, không ảnh hưởng đến huyết động – Chống đau thắt ngực, thêm vào điều trị thường qui – Tác dụng dược lý: ↓ nhịp tim ↓ nhu cầu oxy cơ tim, – 20mg * 3/ngày giúp cải thiện triệu chứng và tiên lượng – CCĐ: Parkinson hoặc run giật – Chỉ định: thêm vào khi đã điều trị tối ưu với ức chế • Ranolazine (Ranexa): beta và nhịp tim >70 lần/phút – Ức chế kênh Natri, giảm nồng độ Ca/tb – 500 - 1.000mg*2/ngày – Chế phẩm: Ivabradin (Procoralan) viên 5, 7.5mg, liều – CCĐ: Kéo dài QT, bệnh gan, dùng chung thuốc ức chế dùng 10-15mg/ngày chia 2 lần CYP3A4 (Diltiazem) – CĐ: không dung nạp hoặc chống chỉ định ức chế beta hoặc phối hợp thêm ức chế beta để không chế tối ưu triệu chứng 34 36 Thuốc MỚI CÁC THUỐC ĐIỀU TRỊ • Nicorandil – Chứa 2 tp: Nitrate và chất mở kênh Kali CUNG CẤP OXY NHU CẦU SD OXY – Cơ chế: • Hoạt hóa kênh ATP potassium giãn mạch vành • Kích thích phóng thích NO giãn tĩnh mạch (tăng GMPc) GIẢM NHU CẦU SD OXY: – CĐ: ĐTN kháng trị, thêm vào điều trị thường qui để làm TĂNG LƯU LƯỢNG MẠCH VÀNH: giảm triệu chứng •↓ HĐ TIM: -GIÃN MẠCH VÀNH: – CCĐ: hạ HA, PN có thai + cho con bú, TE •↓ LƯỢNG MÁU VỀ TIM: – Liều dùng: 10-20mg*2/ngày •↓KHÁNG LỰC NGOẠI BIÊN: 35 37
ADSENSE

CÓ THỂ BẠN MUỐN DOWNLOAD

 

Đồng bộ tài khoản
2=>2