CATAFLAM (Kỳ 1)

Chia sẻ: Thuoc Thuoc | Ngày: | Loại File: PDF | Số trang:5

Thêm vào BST

Báo xấu

86
lượt xem 3
download

Download Vui lòng tải xuống để xem tài liệu đầy đủ

NOVARTIS viên bao đường 25 mg : hộp 100 viên, 500 viên. THÀNH PHẦN cho 1 viên Diclofénac potassium 25 mg DƯỢC LỰC Cataflam là một thuốc kháng viêm không stéroide có đặc tính giảm đau, kháng viêm và hạ sốt mạnh. Cataflam có tác động khởi phát nhanh chóng làm cho thuốc đặc biệt thích hợp trong việc điều trị các chứng đau và viêm cấp tính. Tác dụng ức chế sinh tổng hợp prostaglandine đã được kết luận qua các thí nghiệm, được xem như là cơ chế tác dụng cơ bản của thuốc. Prostaglandine giữ vai trò rất lớn trong gây viêm,...

Chủ đề:

Bình luận(0) Đăng nhập để gửi bình luận!

Lưu

Nội dung Text: CATAFLAM (Kỳ 1)

CATAFLAM (Kỳ 1) NOVARTIS viên bao đường 25 mg : hộp 100 viên, 500 viên. THÀNH PHẦN cho 1 viên Diclofénac potassium 25 mg DƯỢC LỰC Cataflam là một thuốc kháng viêm không stéroide có đặc tính giảm đau, kháng viêm và hạ sốt mạnh. Cataflam có tác động khởi phát nhanh chóng làm cho thuốc đặc biệt thích hợp trong việc điều trị các chứng đau và viêm cấp tính.
Tác dụng ức chế sinh tổng hợp prostaglandine đã được kết luận qua các thí nghiệm, được xem như là cơ chế tác dụng cơ bản của thuốc. Prostaglandine giữ vai trò rất lớn trong gây viêm, đau và sốt. In vitro, diclofénac không làm giảm sinh tổng hợp protéoglycane trong sụn ở các nồng độ tương đương với nồng độ được ghi nhận ở người. Cataflam được chứng minh có tác động giảm đau mạnh trong những cơn đau từ trung bình cho đến trầm trọng. Khi có viêm, ví dụ như viêm do chấn thương hay do can thiệp phẫu thuật, thuốc nhanh chóng làm giảm chứng đau tự nhiên và đau do vận động, và giảm phù nề do viêm và phù nề ở vết thương. Các nghiên cứu lâm sàng cũng cho thấy với đau bụng kinh tiên phát, hoạt chất có khả năng làm giảm đau và giảm mức độ xuất huyết. Trong cơn migrain, Cataflam đã chứng minh làm giảm nhức đầu và cải thiện các triệu chứng buồn nôn, nôn đi kèm. DƯỢC ĐỘNG HỌC Hấp thu : Diclofénac potassium được hấp thu nhanh chóng và hoàn toàn sau khi uống. Sự hấp thu bắt đầu ngay sau khi uống và lượng hấp thu tương tự như lượng thuốc được hấp thu từ cùng một liều dưới dạng viên nén diclofénac sodium không
tan trong dạ dày. Nồng độ tối đa trung bình trong huyết tương là 3,8 mmol/l đạt được sau 20-60 phút sau khi uống một viên thuốc 50 mg. Uống thuốc khi ăn không gây ảnh hưởng đến lượng diclofénac được hấp thu, mặc dù tác dụng khởi đầu và tốc độ hấp thu có thể kéo dài một ít. Lượng thuốc được hấp thu có liên quan tuyến tính với liều sử dụng. Do khoảng một nửa diclofénac bị chuyển hóa trong lần qua gan đầu tiên, do đó diện tích dưới đường cong nồng độ khi dùng dạng uống hoặc đường trực tràng chỉ bằng khoảng một nửa so với đường tiêm với liều tương tự. Dược động của thuốc không thay đổi sau khi dùng nhiều liều liên tiếp. Thuốc không bị tích tụ nếu được dùng đúng khoảng cách liều được khuyến cáo. Phân phối : Lượng diclofénac liên kết với protéine huyết tương là 99,7%, chủ yếu với albumine (99,4%). Thể tích phân phối trong khoảng 0,12-0,17 l/kg. Diclofénac đi vào trong hoạt dịch, nơi có nồng độ tối đa đo được từ 2 đến 4 giờ sau khi đạt được nồng độ tối đa trong huyết tương. Thời gian bán hủy đào thải từ hoạt dịch là 3-6 giờ. Hai giờ sau khi đạt đến nồng độ tối đa trong huyết tương, nồng độ hoạt chất trong hoạt dịch đã cao hơn nồng độ trong huyết tương, và nồng độ này được duy trì cao hơn so với trong huyết tương cho đến 12 giờ.
Chuyển hóa sinh học : Chuyển hóa sinh học của diclofénac một phần do sự liên hợp của bản thân phân tử nhưng phần lớn bởi sự hydroxyl hóa và méthoxyl hóa một gốc hoặc nhiều gốc, tạo nên một vài chất chuyển hóa phenol (3'-hydroxy-, 4'-hydroxy-, 5- hydroxy-, 4',5-dihydroxy-, và 3'-hydroxy-4'-méthoxy-diclofénac), hầu hết những chất chuyển hóa này được chuyển thành dạng liên hợp glucuronique. Hai trong số những chất chuyển hóa này có hoạt tính sinh học, nhưng với mức độ yếu hơn nhiều so với diclofénac. Đào thải : Toàn bộ thanh thải toàn thân của diclofenac từ huyết tương là 263 +/- 56 ml/phút (giá trị trung bình +/- SD). Thời gian bán hủy cuối cùng trong huyết tương là 1-2 giờ. Bốn trong số các chất chuyển hóa, trong đó có hai chất chuyển hóa có hoạt tính, cũng có thời gian bán hủy ngắn trong huyết tương từ 1-3 giờ. Một chất chuyển hóa là 3'-hydroxy-4'-méthoxy-diclofénac, có thời gian bán hủy trong huyết tương dài hơn. Tuy nhiên, chất chuyển hóa này hầu như không có tác dụng. Khoảng 60% liều dùng được đảo thải qua nước tiểu dưới dạng liên hợp glucuronique của hoạt chất và của chất chuyển hóa (hầu hết những chất này cũng được chuyển sang dạng liên hợp glucuronique). Dưới 1% được đào thải dưới dạng không đổi. Phần còn lại được đào thải đưới dạng chất chuyển hóa theo mật qua phân.