Hoạt tính sinh học của hai dãy phức chất Trans-, cis - [PtCl2(safrol)(amin)]

Chia sẻ: Lê Thị Na | Ngày: | Loại File: PDF | Số trang:2

Thêm vào BST

Báo xấu

57
lượt xem 3
download

Download Vui lòng tải xuống để xem tài liệu đầy đủ

Trong bài báo này, tác giả thông báo về kết quả thử hoạt tính sinh học của hai dãy phức chất trans -, cis - [PtCl2(safrol)(amin)] trên hai đối tượng là vi sinh vật kiểm định và tế bào ung thư ở người. Safrol có công thức 3,4-(OCH2O)C6H3CH2-CH=CH2, được viết tắt là Saf.

Chủ đề:

Bình luận(0) Đăng nhập để gửi bình luận!

Lưu

Nội dung Text: Hoạt tính sinh học của hai dãy phức chất Trans-, cis - [PtCl2(safrol)(amin)]

• Nghien CLFU - Ky thuat Hoat tinh sinh hoc cua hai day phirc chat Trans -, cis - [PtCl2(safrol)(amin)] Nguyen Thj Thanh Chi, Tran Thi Da Truang dgi hoc Suphgm Hd Npi Md' dau c i u tao eua cdc phirc c h i t dd dugc xde djnh nhd phdn tfch hdm lugng nguyen td, do dp d i n Hoat tinh ire c h i su phdt then t i bdo ung thu dien phdn t u k i t hgp vdi ede sd lieu v i phd IR, d ngudi cua cdc phuc chit cis - diaminplatin(ll) Raman, phd h i p thu electron, phd ' ' H - N M R vd dd thu hut su quan tdm cua rat nhieu nhd khoa "C-NWIRl^'" hpc tren t h i gidi '^' ^l Mpt trong cdc phuc ehit Thu> hoat tinh sinh hoc cua cac phu>c chit dd dd duge su' dung ldm thudc chua trj ung thu nhu CIS - [PtCl2(NH3)2] vdi ten duge p h i m Id cis- Hoat tinh sinh hpc ciia ede phue ehit dugc platin bode platinol i"*'. thir tai Phong thu nghiem boat tinh sinh hoc - Vien Hod hpc cdc hgp c h i t thien nhien - Vien Tuy nhien viee nghien euu kha nang ue c h i Khoa hpe vd Cdng nghe Viet Nam. su phdt triin t i bdo ung thu ngudi cua cdc Hoat tinh khdng vi sinh vdt k i i m djnh cua phue ehit Pt(ll) chua safrol, mpt olefin ed tfnh t i t ea cdc phuc c h i t nghien euu (tru C3) chit hudng thin, duge tdch t u tinh dau xd xj dugc thu' tren phiin vi lugng 96 g i i n g theo cdn it dugc ehu y. phuang phdp hien dai cua Vanden Bergher vd Trong bai bdo ndy, ehung toi thong bdo v i Vlietlinck (1994). Cdc chung vi sinh vdt kiem k i t qua thir boat tinh sinh hpc cua 2 ddy phuc dinh bao gdm: chat trans -, cis - [PtCl2(safrol)(amin)] tren hai - Vi khuin Gr (-): Escherichia coli (E. coli); ddi tugng la vi sinh vdt kiem djnh vd t i bao ung Pseudomonas aeruginosa (P. aeruginosa). thu d ngudi. Safrol ed cdng thuc 3,4- - Vi khuin Gr (+): Bacillus subtilis (B. (OCH20)C6H3CH2-CH=CH2, dugc viet tdt Id Sat. subtilis); Staphylococcus aureus (S.aureus). ThLPC n g h i e m - N i m mde: Aspergillus niger {Asp. niger); Tdng hap va xao djnh c i u true cac phirc Fusarium oxysporum (F. oxysporum). Cdc phirc chit trans - [PtCl2(safrole)(amin)] duge - N i m men: Candida albicans (C. albicans); Saccharomyces cerevisiae (S. cerevisiae). tdng hgp theo phuang trinh phan irng sau '^^': Khdng sinh kiim djnh bao gdm : ampicilin ddi safrol^ Q safrok .a vdi vi khuin Gr (+), tetracyclin ddi vdi vi khuan \ / + KQ Gr (-), amphoterixin B ddi vdi n i m moc vd ,\ a a , / \ . nystatin ddi vdi n i m men. amin a M i u cd gid trj ndng dp uc e h i tdi thieu (MIC) •••• '"'•••'- (TI-^TIO) < 50 p.g/ml dugc eoi la co boat tfnh. amin: NH3 (T1), OC4H8NH (T2), CeHnNHi Hoat tfnh chdng ung thu bang gdy dpc t i (T3), 0-CH3C6H4NH2 (T4), bdo cua cdc phuc c h i t (T4, T9, T10, C l , C2, p- CH3C6H4NH2 (T5), 0-CH30CeH4NH2 (T6), C3) duge thii' g dang m i u chiit tinh tren cdc p-CH30CeH4NH2(T7), CgHsNHz (T8), CgHrN: dong t i bdo ung thu ngudi nhu Hep-G2 (ung (T9), CsHsN (T10). thu gan), RD (ung thu mdng tim), rieng C3 cdn Cdc phirc chit cis - [PtCl2(safrole)(amin)] duge dugc thir tren ddng t i bdo LU (ung thu phdi) tdng hgp theo phuong trinh phan ung sau . theo phuong phdp dang dugc tien hdnh tai Vien nghien cuu Ung thu Qudc gia My (NCI). ,C1 .Cl \ I't/ safrol \ / I't + KCl M l u cd gid tri IC50 (ndng dp uc c h i 50% ddi ^ Cl / \ safrol / \ tugng thir) < 5n,g/ml dugc coi Id c6 boat tfnh. ClJ CI J (C1,C2, C3) K§t qua va thao luan amin: CsH.oNH (Cl), CeHsNHz (C2), K i t qua thu- hoat tfnh khdng vi sinh vdt kiem CH3C6H4NH2 (C3) djnh cua cdc phue chat dugc chT ra a bang 1. TAP CHI DUQC HOC - 8/2010 (SO 412 NAM 50) 49 Nghien CLFU - Ky thuat Bang 1 Ket qua thu hoat tinh khing vi sinh vit kiim djnh cua cic phuc chit Ki Wong do uc• ehe toi thieu (MIC: pq/ml) STT hieu Vi khuan Gr (-) Vi khuan Gr (+ Nam moc Nam men mau E.coli P.aeruginosa B. subtilis S. aureus Asp.niger F oxysporum S.cerevisiae C. albicans 1 Tl (-) (-) (-) (-) (-) (") (-) 50 2 T2 (-) (-) (-) (-) (-) (-) (-) (-) 3 13 25 50 (-) (-) (-) (-) (-) (-) 4 T4 (-) (-) 50 (-) (-) (-) (-) (-) 5 T5 (-) (-) (-) (-) (-) (-) (-) (-) 6 T6 (-) (-) 25 (-) (-) (-) (-) (-) 7 T7 (-) (-) (-) (-) (-) (-) (-) (-) 8 T8 25 (-) (-) (-) (-) (-) (-) (-) 9 T9 50 (-) (-) (-) (-) (-) (-) (-) 10 T10 (-) (-) (-) (-) (-) (-) (-) (-) 12 C1 (-) (-) (-) (-) (-) (-) (-) 50 13 C2 25 (-) (-) (-) (-) 50 (-) (-) Chu y: (-) la khdng cd boat tinh Bang 1 cho thiy trong sd ede vi sinh vat F. oxysporum vd nim men C. albicans. duge thu, nhiiu phue ehit khdng vi khuin Kit qua thu boat tinh uc chi phdt triin t i E, coil (4 phuc ehit), 1 hode 2 phue chit khdng bao ung thu d ngud'i ciia ede phue ehit dugc vi khuin P. aeruginosa, B. subtillis, nim mde ehl ra d bang 2: Bang 2: Kit qui thCr hoat tinh Crc chi si/phat triin ti bao ung thu a ngud'i cCia cic phijc chit IC50 (pm/ml) Hoat tinh Ki hieu Cdng thue phirc ehat Hep-G2 RD LU (+) ; ed; (-): khong T4 trans-[Pt(SaO(o-CH3C6H4NH2)Cl2] 2,18 >5 - (+) T9 trans-[Pt(Saf)(C9H7N)Cl2] 3,02 2,60 - (+) no trans-[Pt(Saf)(C5H5N)Cl2] 1,14 >5 - (+) Cl cis-[Pt(Saf)(C5HioNH) CI2] 1,7 >5 - (+) C2 cis-[Pt(Saf)(C6H5NH2) CI2] >5 >5 - (-) C3 cis-[Pt(SaO(o-CH3C6H4NH2)Cl2] 2,39 3,19 >5 (+) Bang 2 eho thiy hiu hit ede phuc chit diu vdi ket qua thu boat tinh uc che su phat trien te khdng t i bao ung thu gan vdi gid trj IC50 nhd, bao ung thu d ngudi cua cdc phuc ehit dang rieng T9 vd C3 con khdng ca t i bdo ung thu c/s-diaminplatin(ll). mang tim. Phuc chat C3 duge thir ddng t i bdo Summary ung thu phdi nhung cho kit qua dm tinh. The trans- and cis-complexes of Kit qua nay cho thiy kha nang uc chi t i bdo [PtCl2(safrole) (amine)] were tested for ung thu gan vd mdng tim ciia cdc phuc chit dang bioactivity. Of them, thirteen were tested for anti- trans-, c/s-[PtCl2(amin)(safrol)] Id khd tdt vd cao microbiology and six for cytotoxicity. Four of ban hoac tuong duong eua ede phue ehit dang these exhibited antimicrobial activities (on E. c/s-diaminplatin(ll) da duge cdng bd trude ddy '^'^l coli), while almost did inhibitive activity on K§t luan human liver cancer cells. Dd thii' boat tinh khang vi sinh vat kiim djnh Tai lieu tham khao eiia 13 phue chit vd thu boat tinh ue ehi su 1. A.H.F.S, Dmg Infomnatoin, (1990) p, 482-490 phdt triin t i bao ung thu d ngudi eua 6 phue 2. Duong Ba Vu, Tran Thi Da, Doan Thi Kim ehit dang trans-, c/s-[PtCl2(amin) (safrol)]. Kit Dung, Nguyen Huu DTnh, Tong hgp, cau true va boat qua cho thiy nhiiu phue ehit khdng vi khuin E. tinh sinh hpc cua mpt s6 phuc cis - dicloro coli, 5 trong sd 6 phuc ehit duge thir ue ehi su (morpholin)(amin) platin(ll); Tap chi dugc hoc, (2002) phdt then eiia t i bdo ung thu gan g gid trj IC50 4, 21-24. nhd. Kit qua ndy eao hon hode tuang duong so (Xem tiep trang 10) 50 TAP CHi DU^QC HQC - 8/2010 (SO 412 NAM )