ROVACOR (Kỳ 1)

Chia sẻ: Thuoc Thuoc | Ngày: | Loại File: PDF | Số trang:5

Thêm vào BST

Báo xấu

66
lượt xem 4
download

Download Vui lòng tải xuống để xem tài liệu đầy đủ

RANBAXY viên nén 10 mg vỉ 10 viên, hộp 10 vỉ - Bảng B. viên nén 20 mg vỉ 10 viên, hộp 10 vỉ - Bảng B. THÀNH PHẦN cho 1 viên Rovacor 10 Lovastatine 10 mg cho 1 viên Rovacor 20 Lovastatine 20 mg MÔ TẢ Rovacor có hoạt chất chính là lovastatin, có tên hóa học là acid butanoic 2methyl-1, 2, 3, 7, 8, 8a-hexahydro-3,7-dimethyl-8-[2-(tetrahydro-4-hydroxy-6oxo-2H-pyran-2-yl)-ethyl]-1-naphthalenyl ester, [1S-(1a(R'), 3a, 7b, 8b (2S', 4S'), 8ab)]. Công thức phân tử C24H36O5 và phân tử lượng là 404,6. DƯỢC LỰC Cơ chế tác dụng : Sau khi được hấp thu qua đường tiêu hóa, lovastatin được thủy phân ngay lập...

Chủ đề:

Bình luận(0) Đăng nhập để gửi bình luận!

Lưu

Nội dung Text: ROVACOR (Kỳ 1)

ROVACOR (Kỳ 1) RANBAXY viên nén 10 mg vỉ 10 viên, hộp 10 vỉ - Bảng B. viên nén 20 mg vỉ 10 viên, hộp 10 vỉ - Bảng B. THÀNH PHẦN cho 1 viên Rovacor 10 Lovastatine 10 mg
cho 1 viên Rovacor 20 Lovastatine 20 mg MÔ TẢ Rovacor có hoạt chất chính là lovastatin, có tên hóa học là acid butanoic 2- methyl-1, 2, 3, 7, 8, 8a-hexahydro-3,7-dimethyl-8-[2-(tetrahydro-4-hydroxy-6- oxo-2H-pyran-2-yl)-ethyl]-1-naphthalenyl ester, [1S-(1a(R'), 3a, 7b, 8b (2S', 4S'), 8ab)]. Công thức phân tử C24H36O5 và phân tử lượng là 404,6. DƯỢC LỰC Cơ chế tác dụng : Sau khi được hấp thu qua đường tiêu hóa, lovastatin được thủy phân ngay lập tức tạo thành acid hydroxy dạng mạch hở, là chất ức chế cạnh tranh của men khử HGM-CoA. Enzyme này xúc tác cho quá trình chuyển đổi HMG-CoA thành mevalonate, là bước giới hạn chủ yếu trong quá trình tổng hợp cholesterol. Nghiên cứu dược lực học :
Lovastatin ức chế hoạt động của men khử HGM-CoA tùy theo liều. Nó hoạt động cạnh tranh với HGM-CoA để có men này. Thuốc làm giảm tổng hợp cholesterol cả in vivo lẫn in vitro và làm giảm đáng kể cholesterol và cholesterol lipoprotein trọng lượng phân tử thấp trong huyết tương ở động vật hơn là đối với loài gặm nhấm có lipid máu bình thường hoặc tăng cholesterol máu. Nghiên cứu dược động học ở người tình nguyện khỏe mạnh chứng tỏ lovastatin ở liều 12,5 đến 100 mg mỗi ngày làm giảm đáng kể nồng độ cholesterol toàn phần trong huyết thanh mà không làm thay đổi đáng kể nồng độ cholesterol lipoprotein trọng lượng phân tử cao, cholesterol lipoprotein trọng lượng phân tử rất thấp và nồng độ triglyceride huyết thanh. Lovastatin làm giảm 25-30% nồng độ apolipoprotein B ở người tình nguyện khỏe mạnh uống 6,25 đến 50 mg mỗi ngày hai lần và giảm 23-33% nồng độ apolipoprotein B ở bệnh nhân tăng lipid máu uống 20 đến 40 mg mỗi ngày hai lần, người ta cũng nhận thấy có một lượng tăng ít khoảng 10% nồng độ apolipoprotein AI và AII khi cho những liều tương tự ở bệnh nhân cùng gia đình dị hợp tử hoặc khác gia đình bị chứng tăng cholesterol máu. Lovastatin làm tăng số thụ thể lipoprotein trọng lượng phân tử thấp ở gan và làm tăng tỷ lệ dị hóa phân đoạn lipoprotein trọng lượng phân tử thấp.
Lovastatin không làm suy yếu chức năng vỏ thượng thận ở bất cứ mức độ nào sau một thời gian ngắn sử dụng lovastatin ở người tình nguyện khỏe mạnh và bệnh nhân tăng cholesterol máu. DƯỢC ĐỘNG HỌC Hấp thu : Lovastatin được hấp thu qua đường tiêu hóa. Thuốc trải qua chuyển hóa lần đầu ở gan, là nơi tác động đầu tiên. Do đó sinh khả dụng của thuốc trong vòng tuần hoàn lớn là thấp và thay đổi. Độ hấp thu của lovastatin, được ước lượng liên quan đến liều tiêm tĩnh mạch trung bình khoảng 30% liều uống. Độ hấp thu giảm khoảng 30% khi uống lúc dạ dày rỗng so với khi có thức ăn. Khả năng gắn với protein huyết tương cao (95%). Chuyển hóa sinh học : Lovastatin bị thủy phân ở gan thành chất chuyển hóa acid b-hydroxy có hoạt tính. Còn có 3 chất chuyển hóa khác cũng được phân lập. Thời gian bán hủy : 3 giờ. Thời gian đạt nồng độ đỉnh : 2-4 giờ. Thời gian tác động : 4 đến 6 tuần sau khi ngưng điều trị liên tục.
Thải trừ : Lovastatin được thải chủ yếu qua phân là phần thuốc chủ yếu không hấp thụ chiếm 83% liều dùng theo đường uống. 10% thuốc được thải trừ qua đường thận.