Sulfonylurea

Tóm tắt Luận án Tiến sĩ Hóa học "Tổng hợp và nghiên cứu hoạt tính sinh học của một số dẫn xuất sulfonylurea" được nghiên cứu với mục tiêu: Tổng hợp glipizide và một số dẫn xuất sulfonamide trung gian; Tổng hợp và xác định cấu trúc các dẫn xuất sulfonylurea mới; Đánh giá hoạt tính sinh học của các dẫn xuất tổng hợp được và phân tích mối tương quan cấu trúc - hoạt tính của chúng.

26p vijeff 01-12-2023 6 4   Download

Luận án Tiến sĩ Hóa học "Tổng hợp và thử nghiệm hoạt tính sinh học một số dẫn xuất mới của sulfonamide và sulfonylurea" trình bày các nội dung chính sau: Tổng hợp dẫn xuất sulfonamide chứa khung pyrazole từ 4- hydrazinylbenzenesulfonamide và các dẫn xuất chalcone; Tổng hợp dẫn xuất sulfonamide chứa khung thiazolidine-4-one từ các dẫn xuất phenylhydrazone và mercapto acetic acid; Thử nghiệm hoạt tính kháng nấm, kháng khuẩn, kháng viêm, độc tính tế bào của các dẫn xuất sulfonamide đã tổng hợp.

175p vihennessey 26-09-2022 25 5   Download

Luận án tập trung tổng hợp và xác định cấu trúc của một số dẫn xuất sulfonylurea mới với sự thay đổi các nhóm thế vào hai đầu vị trí N của cấu trúc glipizide bằng các vòng phenyl và dị vòng chứa các nhóm chức khác nhau như: OH, NO2, Cl, F, I, OCH3 … trong khi nhóm N-phenyl-ethylsulfamoyl của cấu trúc glipizide được cố định, nhằm tạo ra nhiều hợp chất Sulfonylureas mới có nhiều hoạt tính ứng dụng trong y học, đặc biệt là hoạt tính trong điều trị bệnh đái tháo đường.

411p viwilliamleiding 10-12-2021 35 7   Download

Mục tiêu của đề tài nghiên cứu nhằm tổng hợp và xác định cấu trúc của một số dẫn xuất sulfonylurea mới với sự thay đổi các nhóm thế vào hai đầu vị trí N của cấu trúc glipizide bằng các vòng phenyl và dị vòng chứa các nhóm chức khác nhau như: OH, NO2, Cl, F, I, OCH; đánh giá hoạt tính hạ đường huyết và một vài hoạt tính khác của các sản phẩm tổng hợp được, nhằm tìm kiếm các hợp chất có hoạt tính sinh học cao, làm cơ sở khoa học cho những nghiên cứu phát triển thuốc tiếp theo, góp phần chăm sóc sức khỏe cho cộng đồng.

411p army 19-09-2021 14 5   Download

Bài giảng Dược lý học - Bài 32: Thuốc hạ Glucose máu trình bày tác dụng, cơ chế tác dụng và áp dụng điều trị của insulin; phân loại, cơ chế tác dụng và áp dụng điều trị của dẫn xuất sulfonylurea và cơ chế tác dụng và áp dụng điều trị của dẫn xuất biguanid và acarbose và các thuốc khác.

8p nguaconbaynhay8 13-10-2020 46 6   Download

Gliclazid là thuốc chống tăng đường huyết, dẫn chất sulfonylurea. Tên chung quốc tế: Gliclazid. Phân tử glyclazid có dị vòng chứa nitơ nên có những đặc điểm khác với các sulfonylurea khác. Dạng thuốc, hàm lượng: viên nén; viên nén bao phim; viên nén phóng thích có kiểm soát (MR); viên nén phóng thích duy trì (SR) hàm lượng 30mg; 80mg. Tác dụng chủ yếu của gliclazid là kích thích tế bào beta tuyến tụy giải phóng insulin và làm giảm độ thanh thải insulin ở gan....

8p lilinz 05-07-2013 76 3   Download

ATP-sensitive K + channels are an octameric assembly of two proteins, a sulfonylurea receptor (SUR1)and an ion conducting subunit (Kir 6.0). We have examined the role of the C-terminus of SUR1 by expressing a series of truncation mutants together with Kir6.2 stably in HEK293 cells. Bio-chemical analyses using coimmunoprecipitation indicate that SUR1 deletionmutants andKir6.2 assemble and that a SUR1 deletion mutant binds glibenclamide with high affin-ity.

11p tumor12 22-04-2013 42 4   Download

Acetohydroxyacid synthase (AHAS, EC 4.1.3.18) catalyses the first step in branched-chain amino acid biosynthesis and is the target for sulfonylurea and imidazolinone herbicides, which act as potent and specific inhibitors. Mutants of the enzyme have been identified that are resistant to particular herbicides.However, the selectivityof thesemutants towards various sulfonylureas and imidazolinones has not been determined systematically.

10p fptmusic 16-04-2013 26 3   Download

Prolonged exposure of pancreatic beta cells to the sulfonylureas glibenca-mide and tolbutamide induces subsequent desensitization to the actions of these drugs. The precise mechanisms underlying this desensitization remain unknown, prompting the present study, which investigated the impact of prolonged sulfonylurea exposure on glucose and energy metabolism using clonal pancreatic BRIN-BD11 beta cells.

9p inspiron33 23-03-2013 42 4   Download

The ATP-sensitive potassium (KATP) channel couples glucose metabolism to insulin secretion in pancreatic b-cells. It comprises regulatory sulfonyl-urea receptor 1 and pore-forming Kir6.2 subunits. Binding and⁄or hydro-lysis of Mg-nucleotides at the nucleotide-binding domains of sulfonylurea receptor 1 stimulates channel opening and leads to membrane hyperpolari-zation and inhibition of insulin secretion.

13p galaxyss3 19-03-2013 43 4   Download

Acetohydroxyacid synthase (AHAS; EC 2.2.1.6) is the first enzyme in the biosynthetic pathway of the branched-chain amino acids. It catalyzes the conversion of two molecules of pyruvate into 2-acetolactate or one mole-cule of pyruvate and one molecule of 2-ketobutyrate into 2-aceto-2-hydrox-ybutyrate.

9p vinaphone15 27-02-2013 48 2   Download

Unusually among ATP-binding cassette proteins, the sulfonylurea receptor (SUR) acts as a channel regulator. ATP-sensitive potassium channels are octameric complexes composed of four pore-forming Kir6.2 subunits and four regulatory SUR subunits. Two different genes encode SUR1 (ABCC8) and SUR2 (ABCC9), with the latter being differentially spliced to give SUR2A and SUR2B, which differ only in their C-terminal 42 amino acids.

9p mobifone23 21-01-2013 53 6   Download

Tuyển tập các báo cáo nghiên cứu về y học được đăng trên tạp chí y học Critical Care giúp cho các bạn có thêm kiến thức về ngành y học đề tài: Bench-to-bedside review: Antidotal treatment of sulfonylurea-induced hypoglycaemia with octreotide...

7p coxanh_2 24-10-2011 55 5   Download

Gồm 7 nhóm: 1. Insulin 2. Nhóm sulfonylurea(sunfamit hạ đường huyết) 3. Nhóm Biguanid 4. Nhóm ức chế enzym alpha-glucosidase 5. Nhóm Thiazolidinedion(Glitazone) 6. Nhóm Benfluorex 7. Dạng kết hợp: + Kết hợp giữa Glibenclamid với Metformin: BD Glucovan + Kết hợp giữa Rosiglitaron với Metformin 1. Insulin Năm 1921, Best và Banting đã phát hiện ra insulin và đưa vào điều trị ĐTĐ. insulin là một protein gồm 51 acid amin phân làm hai chuỗi peptid, chuỗi A gồm 21 acid amin và chuỗi B gồm 30 acid amin nối với nhau bởi hai cầu nối S-S. Ngoài ra, có cầu nối S-S nối acid amin...

16p thiuyen4 20-08-2011 199 13   Download

Thuốc điều trị bệnh đái tháo đường Danh mục tóm tắt các loại thuốc điều trị Đái Tháo Đường (ĐTĐ): I- Sulfonylureas: như Glipizide/Glucotrol, Glyburide/Micronase) IIIIIBiguanides: Thiazolidinediones: (Metformin/Glucophage) (Pioglitazone/Actos, Rosiglitazone/Avandia) IVMeglitinide: (Prandin/Repaglinide, Starlix/Nataglinide) V- Thuốc Ức Chế Alpha-Glucosidase: (Acarbose/Precose, Miglitol/Glyset) VI- Chất tương tự GLP (GLP Analogues): (Exenatide/Byetta, Pramlintide/Symlin VIIChất ức chế DPP IV (DPP IV Subc) Inhibitors): uống) (Vildagliptin/Galvus, Sitagliptin/Januvia VIII- Insulin, các ...

14p ctnhukieu 30-03-2011 302 48   Download

1. Tên thường gọi: Metformin 2. Biệt dược: GLUCOPHAGE. 3. Nhóm thuốc và cơ chế: Thuốc hạ đường huyết thuộc nhóm biguanide. Metformin làm giảm đường huyết bằng cách giảm sản sinh Glucose ở gan, giảm hấp thụ glucose vào máu bằng cách làm tǎng vận chuyển glucose từ máu đến cơ và tế bào mỡ. Không giống như các thuốc hạ glucose nhóm Sulfonylurea, metformin không làm thay đổi nồng độ insulin huyết vì vậy hiếm khi gây hạ đường huyết. 4. Dạng dùng: Viên nén 500mg, 850mg. 5. Bảo quản: Nhiệt độ phòng 15 - 30°C. 6. Chỉ định: Có khoảng...

6p decogel_decogel 16-11-2010 162 7   Download

Tên thường gọi: Glyburide Biệt dược: MICRONASE, DIABETA, GLYNASE Nhóm thuốc và cơ chế: Thuốc hạ đường huyết nhóm sulfonylurea (xem glipizide) Dạng dùng: Viên nén 1,25mg; 1,5mg; 2,5mg; 3mg; 5mg Bảo quản: Nơi kín, mát, tránh ánh sáng Chỉ định: Điều trị đái đường typ II, giúp làm giảm và kiểm soát đường huyết. Kiểm soát chặt chẽ đường huyết làm giảm nguy cơ hủy hoại mắt, thận và thần kinh. Các sulfonylurea uống được dùng cho đái đường typ II sau khi thử một chế độ ǎn kiêng nghiêm ngặt và thường trước khi dùng thử insulin. Liều dùng và cách dùng:...

5p decogel_decogel 16-11-2010 94 4   Download

Tên thường gọi: Glimepiride Biệt dược: AMARYL Nhóm thuốc và cơ chế: Thuốc hạ đường huyết thuộc nhóm Sulfonylurea. Glimepiride dùng cho đái tháo đường typ II (90% đái đường), Trong đái tháo đường typ II, insulin thường không giúp cho việc kiểm soát đường huyết. Thay vào đó chế độ ǎn và trị liệu đường uống là đủ. Không dung nạp với đường làm tǎng đường máu và do giảm bài tiết insulin bởi tụy và kháng với tác dụng của insulin của tế bào. Glimepiride làm giảm nồng độ đường máu do kích thích insulin bài tiết từ tụy...

5p decogel_decogel 16-11-2010 76 8   Download

Thuốc uống hạ đường huyết Các loại dược phẩm làm giảm lượng glucose trong máu được gọi là thuốc trị hạ đường huyết dạng uống. Chúng bao gồm các chất tăng tiết insulin và chất làm các mô (cơ,mô mỡ và gan…) tăng độ nhạy với insulin.Chất tăng tiết là những chất làm cơ thể tiết ra những chất khác tương tự quá trình hormone tiết vị kích thích dạ dày tiết ra dịch vị. Chất tăng tiết insulin bao gồm một nhóm thuốc được biết đến với tên gọi sulfonylureas có tác dụng kích thích sự giải phóng...

6p 2barbie 13-09-2010 244 22   Download

Acarbose Nhóm:ức chế men Alpha-glucosidase Tên thương mại: Precose - Viên 25 mg - Viên 50 mg - Viên 100 mg Glucobay 50mg Glucarbose 50 mg Dorobay 50 mg Dược lý học Ức chế men tiêu hóa carbohydrate, vì thế giảm tiêu hóa carbohydrate sau khi ăn, chậm hấp thu carbohydrate vì thế hạ đường huyết sau khi ăn. Chỉ định và cách sử dụng Bệnh nhân Đái tháo đường type 2 thất bại với điều trị chế độ ăn. Có thể sử dụng như đơn trị liệu hay phối hợp với sulfonylureas, insulin, hay metformin. Chống chỉ định Quá mẫn cảm với thành phần của thuốc Suy thận nặng Nhiễn...

5p 2barbie 13-09-2010 261 23   Download