ANEXATE (Kỳ 1)

Chia sẻ: Thuoc Thuoc | Ngày: | Loại File: PDF | Số trang:6

Thêm vào BST

Báo xấu

82
lượt xem 3
download

Download Vui lòng tải xuống để xem tài liệu đầy đủ

HOFFMANN - LA ROCHE Dung dịch tiêm tĩnh mạch và tiêm truyền tĩnh mạch 0,5 mg/5 ml : ống 5 ml, hộp 1 ống và 6 ống - Bảng B. THÀNH PHẦN cho 1 ống Flumazénil 0,5 mg DƯỢC LỰC Thuốc đối kháng của benzodiazépine. Flumazénil, imidazobenzodiazépine, là một thuốc đối kháng của benzodiazépine : nó ngăn chặn một cách chuyên biệt, do ức chế cạnh tranh, các tác dụng trên hệ thần kinh trung ương gây bởi các chất có tác động trên cùng thụ thể của benzodiazépine. ...

Chủ đề:

Bình luận(0) Đăng nhập để gửi bình luận!

Lưu

Nội dung Text: ANEXATE (Kỳ 1)

ANEXATE (Kỳ 1) HOFFMANN - LA ROCHE Dung dịch tiêm tĩnh mạch và tiêm truyền tĩnh mạch 0,5 mg/5 ml : ống 5 ml, hộp 1 ống và 6 ống - Bảng B. THÀNH PHẦN cho 1 ống Flumazénil 0,5 mg DƯỢC LỰC Thuốc đối kháng của benzodiazépine. Flumazénil, imidazobenzodiazépine, là một thuốc đối kháng của benzodiazépine : nó ngăn chặn một cách chuyên biệt, do ức chế cạnh tranh, các tác
dụng trên hệ thần kinh trung ương gây bởi các chất có tác động trên cùng thụ thể của benzodiazépine. Các kết quả thực nghiệm trên súc vật cho thấy rằng flumazénil không làm thay đổi các tác dụng gây bởi các chất không có ái lực với thụ thể của benzodiazépine (chẳng hạn như barbiturate, éthanol, méprobamate, các chất giống GABA và các chất chủ vận trên thụ thể của adénosine) ; nhưng flumazénil lại ngăn chặn tác dụng gây bởi các chất chủ vận không benzodiazépinique trên các thụ thể của benzodiazépine, như cyclopyrrolone (như zopiclone chẳng hạn) và các triazolopyridazine. Flumazénil tiêm tĩnh mạch trung hòa một cách nhanh chóng (trong 30-50 giây) các hiệu quả gây ngủ và an thần của benzodiazépine, và các hiệu quả này có thể xuất hiện lại từ từ sau đó vài giờ, tùy theo thời gian bán hủy của thuốc và tương quan về liều giữa thuốc chủ vận và thuốc đối kháng đã dùng. Flumazénil được dung nạp tốt, ngay cả khi dùng liều cao. Các nghiên cứu về độc tính được thực hiện trên súc vật đã cho thấy rằng flumazénil có độc tính thấp và không gây đột biến gène. Flumazénil có thể gây tác động chủ vận nội tại nhẹ như chống co giật chẳng hạn. Ở súc vật được cho dùng benzodiazépine liều cao trong nhiều tuần, flumazénil đã phát động xuất hiện những triệu chứng cai thuốc. DƯỢC ĐỘNG HỌC
Khả năng ưa mỡ thấp, flumazénil có tỉ lệ gắn kết với protéine huyết tương khoảng 50%, trong đó albumine chiếm tỉ lệ 2/3. Thời gian bán hủy đào thải trung bình của thuốc là 50-60 phút. Thể tích phân phối trung bình khi đã đạt đến nồng độ ổn định (Vss = 0,95 l/kg) thì tương tự với của benzodiazépine có cấu trúc tương tự ; điều này cho thấy thuốc được phân phối tốt đến các mô. Flumazénil được đào thải gần như hoàn toàn (99%) bằng đường ngoài thận. Người ta đã tìm thấy acide carboxylique dưới dạng tự do và dưới dạng liên hợp như là chất chuyển hóa chính trong nước tiểu người. Trong các test về dược lý, chất chuyển hóa chính tỏ ra không có hoạt tính, đồng thời là chất chủ vận cũng như là chất chuyển hóa của benzodiazépine. Sự thanh thải hoàn toàn trong huyết tương của flumazénil vào khoảng 1 lít/phút ; và có thể chủ yếu được gán cho quá trình thanh thải ở gan. Tỉ lệ thanh thải yếu qua thận cho thấy thuốc được tái hấp thu tốt sau quá trình lọc ở cầu thận. Nếu dùng đồng thời flumazénil và benzodiazépine, midazolam, flunitrazépam hoặc lormétazépam, các thông số dược động học cơ bản của flumazénil không bị biến đổi. CHỈ ĐỊNH
Anexate được chỉ định để trung hòa tác dụng an thần của benzodiazépine trên hệ thần kinh trung ương. Trong khoa gây mê : - Ngưng tác dụng gây mê toàn thân trong thời kỳ dẫn mê và duy trì mê bởi benzodiazépine ở bệnh nhân ; - Ngưng tác dụng an thần gây bởi benzodiazépine trong các phẫu thuật ngắn với mục đích chẩn đoán hoặc điều trị cho bệnh nhân nhập viện hoặc điều trị ngoại trú ; - Trung hòa các phản ứng ngược của benzodiazépine. Trong khoa săn sóc đặc biệt : - Chẩn đoán và (hoặc) điều trị quá liều benzodiazépine do cố ý hoặc do ngộ độc ; - Chẩn đoán nguồn gốc của hôn mê không giải thích được để phân biệt đó là do benzodiazépine hay của một nguyên nhân khác (dược lý hoặc thần kinh) ; - Hủy một cách chuyên biệt các tác dụng trên hệ thần kinh trung ương do quá liều benzodiazépine (tái lập lại sự thông khí phổi tự phát nhằm tránh đặt nội khí quản hoặc để ngưng dùng máy giúp thở).
CHỐNG CHỈ ĐỊNH Flumazénil bị chống chỉ định ở bệnh nhân đã biết có dị ứng hoặc không dung nạp thuốc (hoặc với các benzodiazépine). CHÚ Ý ĐỀ PHÒNG - Flumazénil chỉ đối kháng với benzodiazépine, và không có hiệu lực nếu hôn mê gây bởi các thuốc khác. Trong khoa gây mê, cũng cần lưu ý rằng phải đảm bảo không còn tác dụng làm giãn cơ trước khi tiêm Anexate. - Thời gian tác động của thuốc thường ngắn so với của benzodiazépine, cần tiếp tục theo dõi cho đến khi dự kiến là flumazénil mất tác động do có thể xảy trở lại sự ngủ gà. - Ở bệnh nhân có nguy cơ cao, nên cân nhắc giữa lợi ích làm mất tác dụng của benzodiazépine với nhược điểm là làm thức giấc nhanh. - Ở bệnh nhân được điều trị lâu dài bằng benzodiazépine, tiêm nhanh với liều cao flumazénil (trên 1 mg) có thể gây các triệu chứng cai thuốc và do đó cần phải tránh. Trường hợp có biểu hiện không mong muốn của hội chứng cai thuốc, cần tiêm tĩnh mạch chậm benzodiazépine. - Ở bệnh nhân được điều trị dài hạn bằng benzodiazépine hoặc quá liều do nhiều loại thuốc (chủ yếu là các thuốc chống trầm cảm imipramine phối hợp với
các benzodiazépine), tác dụng đối kháng của flumazénil trên tác dụng của benzodiazépine có thể làm dễ dàng cho sự xuất hiện các rối loạn thần kinh (co giật) và các rối loạn nhịp tim trên thất.