Bài giảng Dược liệu chứa glycosid tim (27 trang)

Chia sẻ: _ _ | Ngày: | Loại File: PDF | Số trang:27

Thêm vào BST

Báo xấu

1
lượt xem 0
download

Download Vui lòng tải xuống để xem tài liệu đầy đủ

Bài giảng Dược liệu chứa glycosid tim trình bày đặc điểm thực vật, thành phần hóa học, tác dụng dược lý và ứng dụng lâm sàng của các dược liệu chứa glycosid tim, như Digitalis, Strophanthus, và Nerium. Bài giảng giúp sinh viên ngành Dược hiểu rõ cơ chế tác dụng, độc tính và cách sử dụng an toàn các dược liệu này trong điều trị bệnh lý tim mạch.

Chủ đề:

Bình luận(0) Đăng nhập để gửi bình luận!

Lưu

Nội dung Text: Bài giảng Dược liệu chứa glycosid tim (27 trang)

DƯỢC LIỆU CHỨA GLYCOSID TIM
CẤU TRÚC HÓA HỌC O O 18 12 17 16 11 19 13 C D 1 9 14 15 2 8 A 10 B OH 3 5 7 Đường O 4 6 Dược liệu chứa glycosid tim
CẤU TRÚC HÓA HỌC PHẦN ĐƯỜNG Đặc hiệu cho glycosid tim CHO CHO CHO CH2 CH2 CH2 đường 2,6-desoxy OH OCH3 OCH3 OH HO OH OH HO OH Dễ bị thủy phân CH3 CH3 CH3 Phản ứng màu với TT Keller- D-digitoxose D-cymarose L-oleandrose Kiliani, TT Xanthydrol Không đặc hiệu CHO CHO CHO CHO OH OH OH HO HO OH H3CO OCH3 OH HO HO HO OH HO OH HO CH2OH CH3 CH3 CH3 D-glucose L-rhamnose D-digitalose L-thevetose
ĐỊNH TÍNH – ĐỊNH LƯỢNG GLYCOSID TIM O O TT Baljet (acid picric) TT Kedde 18 (acid 3,5-dinitro benzoic 2 % / EtOH) 12 17 16 19 11 13 TT Raymond-Marthoud C D (m-dinitrobenzen 1%) 1 9 14 15 2 8 A 10 B 3 OH TT Legal Đường 5 7 (natri nitroprussiat 0,5%) O 2-desoxy 4 6 TT Xanthydrol TT Liebermann-Burchardt (H3CCO)2O/H2SO4đ TT H3PO4 đ TT H3PO4 TT Keller-Kiliani TT Tattje (H3PO4/H2SO4/FeCl3.6H2O) TT Svendsen-Jensen (CCl3COOH 25% / EtOH hoặc CHCl3 Dược liệu chứa glycosid tim
CÁC GLYCOSID TIM HỌ TRÚC ĐÀO Dược liệu chứa glycosid tim
TRÚC ĐÀO (Nerium oleander L., Apocynaceae) • Cây bui • Lá mọc vòng. • Hoa màu hồng hoặc trắng • Hoa đều, lưỡng tính. Tràng chia 5 thùy. • Quả 2 đại. nứt dọc, hạt mang chùm lông hung. • Toàn cây có nhựa mủ trắng, độc. Dược liệu chứa glycosid tim
TRÚC ĐÀO – THÀNH PHẦN HÓA HỌC - Lá chứa hoạt chất chính là glycosid tim (17 Glycosid tim khác nhau) - Hàm lượng glycosid tim toàn phần trong lá 0,5 % Dược liệu chứa glycosid tim
TRÚC ĐÀO – THÀNH PHẦN HÓA HỌC 1. Oleandrin (Neriolin) O O 12 17 11 16 13 O CH3 C D 1 9 15 O 2 14 10 8 A B OH 3 7 5 O 4 6 Oleand. - Tỷ lệ oleandrin trong lá khô : 0,08 – 0,15 % - Tinh thể hình kim, không màu, vị rất đắng, tan trong cồn 95o và CHCl3. -OH ở C14 nên hoạt tinh không mạnh dù hàm lượng cao. Dược liệu chứa glycosid tim
TRÚC ĐÀO – THÀNH PHẦN HÓA HỌC 2. Desacetyloleandrin O O 12 17 11 16 13 OH C D 1 9 15 2 14 10 8 A B OH 3 7 5 O 4 6 Oleand. Dược liệu chứa glycosid tim
TRÚC ĐÀO – THÀNH PHẦN HÓA HỌC 3. Neriantin O O 12 17 11 16 13 C D 15 1 9 2 14 10 8 OH A B 3 7 5 O 4 6 Glc Hàm lượng nhiều nhưng hoạt tính sinh vật thấp Dược liệu chứa glycosid tim
TRÚC ĐÀO – THÀNH PHẦN HÓA HỌC 4. Adynerin O O 18 12 17 11 16 19 13 1 9 15 2 14 10 8 O 3 7 5 O 4 6 digin. Hàm lượng ít, không có tác dụng lên tim Dược liệu chứa glycosid tim
CHIẾT XUẤT OLEANDRIN (NERIOLIN) LÁ KHÔ XAY THÔ CỒN 25 o/ 24 h DỊCH CHIẾT CỒN • LOẠI TẠP = CHÌ ACETAT 30 % • LỌC • LOẠI CHÌ ACETAT = Na2SO4 DỊCH LỌC BỐC HƠI DUNG MÔI Tinh chế GLYCOSID THÔ NERIOLIN Hòa cắn Glycosid thô / cồn 70o, đun nóng, để tủ lạnh, thu tinh thể
CÔNG DỤNG - Neriolin có tác dụng làm chậm nhịp tim, kéo dài thời kỳ tâm trương → có lợi đối với bệnh nhân hẹp van 2 lá - Tác dụng lên tim nhanh : sau vài giờ (15 – 20 phút) - Thải trừ : Neriolin loại ra cơ thể nhanh - Ngoài ra còn có tác dụng thông tiểu, giảm hiện tượng phù. - Điều trị : suy tim, khó thở, phù do bệnh tim. Dược liệu chứa glycosid tim
Dạng dùng – Liều dùng : - Dung dịch oleandrin 0,2 g/ 100 ml cồn EtOH (dd 1/5000) - Viên : 0,1 hoặc 0,2 mg oleandrin - Cao lỏng (lá) - Bột lá * Thuốc độc : cẩn thận khi dùng, sau bữa ăn vì gây kích ứng niêm mạc dạ dày Dược liệu chứa glycosid tim
DIGITAL (DƯƠNG ĐỊA HOÀNG) - Digitalis có khoảng 28 loài thuộc họ Hoa mõm sói (Scrophulariaceae). - Phân bố : châu Âu và bắc mỹ. - Ở Việt Nam, di thực từ năm 1960, thích nghi khí hậu mát (Sapa). -Có 2 loài quan trọng được dùng phổ biến Digitalis purpurea L. : Digital tía Digitalis lanata Ehrd. : Digital lông Dược liệu chứa glycosid tim
ĐẶC ĐIỂM THỰC VẬT Digitalis purpurea L., Scrophulariaceae Digitalis lanata Ehrh., Scrophulariaceae - Cây thảo - Cây thảo - Lá hình trái xoan, mép lá hơi có khía răng - Lá nhẵn thuôn hình mũi mác, mép trơn tròn, các gân chính và phụ ở mặt dưới nổi lên hoặc hơi có răng cưa ở phía đỉnh. rất rõ. - Hoa mọc ở mọi phía của trục. - Chùm hoa mọc ở một phía của trục - Trục hoa, lá bắc, lá đài có rất nhiều lông. - Hoa màu đỏ tía - Hoa màu vàng kem, đường gân nâu sẫm
DIGITAL (DƯƠNG ĐỊA HOÀNG) Bộ phận dùng: lá (thu hái trước khi ra hoa) Bảo quản: sau khi thu hái, làm khô ngay ở nhiệt độ 80°C. Độ ẩm quy định 5 – 8%. Để nơi khô ráo, tránh ánh sáng Dược liệu chứa glycosid tim
THÀNH PHẦN HÓA HỌC Digital tía (Digitalis purpurea L.) Digital lông (Digitalis lanata Ehrh.)  Glycosid tim nhóm cardenolid (0,3 %)  Glycosid tim nhóm cardenolid (0,5 – 1 %) - Glycosid sơ cấp (cây tươi) : -Glycosid sơ cấp (cây tươi) : - Ac purpurea glycosid A lanatosid A - Ac purpurea glycosid B lanatosid B - Ac glucogitaloxin lanatosid C desacetyl lanatosid C - Glycosid thứ cấp (dưới tác dụng của enzyme Glycosid thứ cấp (dưới tác dụng của - digipurpidase) enzyme lanatosidase) digitoxin (Digitalin kết tinh) - Ac acetyl digitoxin - Ac gitoxin acetyl gitoxin - Ac gitaloxin acetyl digoxin digoxin  Saponin (digitonin...)  Saponin  Digitanol-glycosid  Digitanol-glycosid  Anthranoid  Anthranoid  Flavonoid  Flavonoid Dược liệu chứa glycosid tim
DIGITAL TÍA O đường O genin O Glc Digt Digt Digt OH OH OH O O OH O HO O O O HO O O OH OH H digitoxigenin digitoxin (digitalin kết tinh) purpurea glycosid A O O 16 OH OH O gitoxin H gitoxigenin purpurea glycosid B O O 16 O C H O OH O H gitaloxin gitaloxigenin glucogitaloxin
DIGITAL LÔNG O đường O genin O Glc AcDigt Digt Digt Ac OH O OH O O OH O HO O O O HO O O OH OH H acetyldigitoxin digitoxigenin lanatosid A O O 16 OH OH O acetylgitoxin H gitoxigenin lanatosid B O O HO 12 OH O H acetyldigoxin digoxigenin lanatosid C