Các dạng bào chế có chứa testosteron
Cấu trúc phân tử củaTestosteron.
Testosteron (T) là một nội tiết tố sinh dục nam. Hiện nay, T sử dụng là
T tổng hợp, qua thực nghiệm, các nhà khoa học nhận thấy các este của T có
hoạt tính mạnh hơn T tự do, cho nên các sản phẩm chứa T, dùng trong y học
hiện nay, đều là các este như T: propionat, acetat, undecanoat, enanthat...
Dạng uống
- Viên andriol testocaps (organon). Viên nang chứa 40mg T.undecanoat, vỉ
10 viên, hộp 3 vỉ. Dạng uống nên được đa số người dùng ưa chuộng. Thường thì T
lúc uống dễ bị bất hoạt bởi gan hay hại gan như 17a-methyl.T. Riêng
T.undecanoat hòa tan trong dầu, được hấp thu từ ruột qua hệ bạch mạch nên vượt
qua được cửa ngõ bất hoạt ở gan. Thuốc này có thể thay đổi liều, tùy theo mức độ
giảm T để bảo đảm sự sản xuất T từ tinh hoàn còn nguyên vẹn, nên dùng thích hợp
với lứa tuổi trung niên. Có tài liệu nói tính an toàn của thuốc đã được ghi nhận
trong một nghiên cứu kéo dài 10 năm. Liều dùng thông thường 3 hoặc 4 nang/24
giờ (120-160mg), chia làm 2 lần, sáng và chiều, nuốt cả viên, không nhai, uống
sau bữa ăn.
Chú ý: thuốc cần uống trong hoặc ngay sau bữa ăn để bảo đảm được nồng
độ T thích hợp trong huyết tương, nồng độ này thường giữ ở mức cao ít nhất là 8
giờ.
- Fluoxymesteron: viên nén 5mg. Liều dùng thay đổi tùy theo yêu cầu điều
trị, thay thế hormon; tăng dưỡng (tăng đồng hóa) hay kích thích tạo hồng cầu
(chữa thiếu máu không tái tạo).
- Mesterolon: đợt dùng ít nhất 3 tháng (thời gian một chu kỳ tạo tinh trùng).
Dạng tiêm
- T.enanthat (androtardyl). Ống 250mg dùng tiêm bắp sau mỗi tháng.
- T.heptylat: Ống 1ml chứa từ 50mg, 100mg và 250mg, tiêm bắp sâu, cách
nhau 15 ngày, sau đó mỗi tháng 1 lần.
- T.propionat: 50mg.
Dược thư Việt Nam chú thích: Phải dùng bơm tiêm thủy tinh, nếu bơm
nhựa (polypropylen) thì phải tiêm ngay sau khi lấy thuốc.
Dùng thuốc tiêm có nhược điểm gây đau, nồng độ thuốc chóng biến đổi:
đạt đỉnh cao không sinh lý vào ngày thứ 3, thứ 4, tiếp theo nồng độ T giảm nhanh
chóng tới giá trị nhược tuyến sinh dục trong 8-14 ngày tiếp theo.
Việc tiêm T để ngừa thai đang còn trong quá trình nghiên cứu.
Cấy dưới da: Từ 100-600mg. Nếu cấy 600mg thì nồng độ T trong huyết
tương duy trì được 4-5 tháng.
Kem bôi: Có nhiều loại biệt dược: andractrin, androtop gel, testogel,
androgel...
Thuốc andractrin có chứa 2,5% androgtanolon (dihydrotestosteron), đóng
ống 80g có vạch chia độ, một vạch tương ứng với 5g gel và chứa 125mg
dihydro.T.
Có thể dùng điều trị toàn thân hoặc tại chỗ (chứng vú to đàn ông tự phát,
teo quy đầu hoặc nữ giới bị teo âm hộ).
Liều dùng: Toàn thân. Buổi sáng hoặc buổi tối, sau khi vệ sinh thân thể, bôi
thuốc (cánh tay, ngực, vai, bụng, đùi...), để khô mới mặc quần áo, với liều 5-10g
gel. Dùng tại chỗ: chứng vú to: ngày bôi 5g, một đợt 3 tháng, nếu teo quy đầu hay
âm hộ: cứ 2 ngày, bôi 2,5g, đợt 3 tháng.
Chú ý: nữ giới tránh dùng toàn thân vì dễ bị nam hóa. Cần rửa tay sạch
(bằng savon sau khi bôi gel). Có lời khuyên phải 6 tiếng đồng hồ sau khi bôi gel
mới được tắm.
Miếng dán: Androderm. Dán vào vùng da sạch, khô ở bụng, đùi, chi trên,
bìu... Tránh dán ở vùng có xương lồi, vùng tì đè. Thay đổi vị trí mỗi lần dán. Tăng
hoặc giảm liều tùy theo kết quả. Thuốc này hấp thu đều, có vẻ tự nhiên, ít gây tác
dụng phụ nghiêm trọng, nhược điểm có thể gây ngứa ngáy, bức bách khó chịu.
Một số dẫn chất thay thế T
- Androstenediol: Là nguyên tố cơ bản tham gia vào quá trình tổng hợp T.
Đây là một hợp chất hóa chất, chiết xuất từ phấn hoa của một loại cây sồi. Nó
được dùng nhằm tăng sức mạnh cho các vận động viên. Được bào chế dưới dạng
viên (nén, nhộng), miếng dán, keo cao su, bình xịt mũi. Ở Đức, đã chế ra sản phẩm
chỉ cần xịt vào mũi vận động viên để sau đó trong cơ thể, qua một phản ứng, đã có
nồng độ T cực cao tạo cho vận động viên lập thành tích tốt mà khó bị phát hiện.
- Gần đây, đề cập nhiều đến DHEA (dehydroepiondrosteron), đó là một
androgen hay hormon nam yếu. Được coi có tác dụng tăng dưỡng và chống lão
hóa. Có ý kiến cho rằng DHEA có thể cải thiện chức năng tình dục ở nữ. Một số
nước: Pháp, Mỹ đã xếp DHEA vào nhóm thực phẩm chức năng với liều dùng
10mg/ngày để tăng cường sinh lực cho người luống tuổi. Một số thầy thuốc
khuyên, dùng DHEA cần cân nhắc nếu liều lượng lớn có nguy cơ tim mạch vì
dùng nhiều androgen tổng hợp làm giảm nồng độ cholesterol tốt (HDL). Ngay cả
cha đẻ của DHEA, GS. Viện sĩ Emile Baulieu (Pháp) cũng nói: “DHEA chỉ là một
sản phẩm trị liệu hỗ trợ, chứ không phải để tạo ra siêu nhân”. Do đó còn cần thêm
nhiều cuộc nghiên cứu về tác dụng của nó đối với người luống tuổi.