CÔNG DỤNG THUỐC ĐIỀU TRỊ SỐT RÉT

Chia sẻ: Nguyen Uyen | Ngày: | Loại File: PDF | Số trang:29

Thêm vào BST

Báo xấu

98
lượt xem 7
download

Download Vui lòng tải xuống để xem tài liệu đầy đủ

Bệnh sốt rét - Ký sinh trùng (KST) gây bệnh: Plasmodium (P.): P. falciparum, P. vivax, P. malariae và P. ovale (P. ovale phổ biến ở châu Phi). - Vật trung gian truyền bệnh: muỗi Anophens. Việt Nam, sau khoảng thời gian dài đã gần thanh toán được bệnh, sốt rét đã tái phát. Phòng và chống sốt rét vẫn là mục tiêu quốc gia. Chu kỳ gây bệnh: Vòng đời của Plasmodium gồm 2 giai đoạn: vô tính trong cơ thể người và hữu tính trong muỗi Anophen truyền bệnh, theo sơ đồ 26.6....

Chủ đề:

Bình luận(0) Đăng nhập để gửi bình luận!

Lưu

Nội dung Text: CÔNG DỤNG THUỐC ĐIỀU TRỊ SỐT RÉT

THUỐC ĐIỀU TRỊ SỐT RÉT * Bệnh sốt rét - Ký sinh trùng (KST) gây bệnh: Plasmodium (P.): P. falciparum, P. vivax, P. malariae và P. ovale (P. ovale phổ biến ở châu Phi). - Vật trung gian truyền bệnh: muỗi Anophens. Việt Nam, sau khoảng thời gian dài đã gần thanh toán được bệnh, sốt rét đã tái phát. Phòng và chống sốt rét vẫn là mục tiêu quốc gia. Chu k ỳ gây bệnh:
Vòng đời của Plasmodium gồm 2 giai đoạn: vô tính trong cơ thể người và hữu tính trong muỗi Anophen truyền bệnh, theo sơ đồ 26.6 : Sơ đồ 26.1. Vòng đời của KST sốt rét MUỖI NGƯỜI Thể ngủ Gan Hồng cầu Nước bọt muỗi Máu người (Thoa trùng) (Thoa trùng) (s.s. vô tính) (s.s. vô tính) (Th ể hoa cúc) (Thể phân liệt) Vỡ hồng cầu (Thể phân liệt)
(S.S. hữu tính) Dạ dày muỗi (Giao tử) Muỗi đốt người Hồng cầu lành (Giao tử đực, cái) Miêu tả tóm tắt sơ đồ: a/ Sinh sản vô tính: * Giai đoạn tiền hồng cầu: - P. falciparum:: Không có thể ẩn/gan; không tái phát sau chữa khỏi. - P.vivax và malariae: Có th ể ẩn ở gan; tái phát dai dẳng. Bảng 2-KST/dh * Giai đoạn hồng cầu: Xảy ra trong hồng cầu. KST phát triển  thể phân liệt (vô tính) > phá vỡ h àng lo ạt hồng cầu;
Giải phóng KST phân liệt, gây cơn sốt. Thời gian giai đoạn hồng cầu: 48 giờ với P. falciparum, vivax (sốt cách nhật); 72 giờ với P. malariae (sốt cách 2 ngày). KST phân liệt xâm nhập hồng cầu lành, phát triển th ành giao bào (giao tử đực và cái). Muỗi đốt, hút theo giao bào; KST sinh sản hữu tính. b/ Sinh sản hữu tính trong cơ thể muỗi: Giao tử đực kết hợp giao tử cái, phát triển thành thoa trùng ở dạ dày; Thoa trùng di chuyển về tuyến nước bọt của muỗi. Khi muỗi đốt, thoa trùng vào máu người và bắt đầu chu kỳ gây bệnh mới. Đó là cách lây truyền bệnh sốt rét. Triệu chứng sốt rét:
- Cơn sốt: với 3 triệu chứng điển hình: Rét run, đắp chăn không hết rét > sốt cao 40 -41o > ra mồ hôi đầm đìa; thiếu máu. Mỗi cơn sốt kéo dài hàng giờ, thư ờng về chiều, trùng với các đợt hồng cầu bị phá vỡ hàng loạt. - Tái phát: Cơn tái phát gần (dư ới 1 tháng); tái phát xa (sau 6 tháng). - Sốt rét ác tính (thể não): thường do P. falciparum, làm tắc các mao mạch ở n ão. Bệnh nhân khi sốt lâm vào tình trạng hôn m ê, dễ tử vong. * Phòng sốt rét: - Diệt muỗi và tránh muỗi đốt; - Nâng cao sức đề kháng của cơ thể; - Uống thuốc phòng: Thường áp dụng khi chuẩn bị đi vào vùng sốt rét. Cần uống theo đúng chỉ định. * Thuốc điều trị sốt rét
Danh m ục và phân loại: Theo tác dụng chia ra 4 nhóm thuốc: 1. Thuốc cắt cơn: Diệt thể phân liệt 2. Thuốc chống lan truyền: Diệt giao b ào và thoa trùng 3. Thuốc phòng cơn sốt: Diệt thể tiền hồng cầu 4. Thuốc ngừa tái phát: Diệt tiểu thể hoa cúc (thể ẩn ở gan) P. vivax và P. malariae. Bảng 3-Sot ret/dh Bảng 26.1. Thuốc chống sốt rét và tác dụng Tên thuốc Thể KST sốt rét bị diệt
Phân liệt Thể ẩn/gan Giao tử + Hoa cúc (merozoite) (schizonte) (hypnozoite) (gametocyte) Artemisinine + D/c + Cloroquine + + Halofantrine + Lumefantrine + Mefloquine + Primaquine + + Proguanil + + P yrimethamine + + + (Pyri)
Quinine + + Sulfadoxine (Suldo) + P yri + Suldo + + + Clindamycin + Dapsone + Ghi chú: Giao tử + : giao tử / thoa trùng. CLO ROQUIN PHOSPHAT Biệt dược: Aralen, Resochin. Me Et Công thức: CH 2CH 2CH 2 N CH Et NH . 2H3P O4 Cl N
Tên KH: 7-Cloro-4-[(4-diethylamino-1-methylbutyl)amino] quinolin phosphat Điều chế: Ngưng tụ 4,7 -dicloroquinolein với N,N-diethylamonopentylamin (Xem HD II, trang 297) Tính chất: Bột kết tinh trắng, không m ùi, vị đắng. Dễ tan trong nước, không tan trong ethanol. Định tính: Phổ IR hoặc sắc ký, so với cloroquin phosphat chuẩn; Hấp thụ UV: MAX 220; 235; 256; 329 và 342nm (nước); Dung dịch nước cho kết tủa vàng với amoni molypdat (PO43-). Định lượng: Acid-base/acid acetic khan; HClO4 0,1M; đo điện thế. Bảng 4-Sot ret/dh Cloroquin-tiếp
Tác dụng: Diệt thể phân liệt P. falciparum, P. vivax; giao tử P. vivax. Uống, hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn. t1/2 kho ảng 4 tuần. Chỉ định: Liều dùng tính ra cloroquin base - Dự phòng: Uống trước 1-2 tuần + trong vùng + 6 tuần sau ra khỏi. NL, uống 300mg/lần/tuần. TE, uống 5-8 mg/kg/lần/tuần. - Cắt cơn sốt: 3 ngày: NL, uống ngày đ ầu 600 mg/6-8 h > 300 mg; ngày thứ hai và thứ ba: 300 mg/lần/24 h. TE, uống 10 mg/kg/6 h; tiếp sau rút đi một nửa; Cấp: tiêm IM 200 -250 mg/6 h (d.d. cloroquin hydroclorid). Phối hợp với các thuốc trị sốt rét khác (trừ với quinin). Tác dụng KMM: Giảm thị lực, thính lực; loạn công thức máu. Theo dõi th ị lực suốt thời gian điều trị bằng cloroquin.
Bảo quản: Tránh ánh sáng. QUININ Nguồn gốc: Alcaloid của cây Cinchona, đồng phân tả tuyền. Dạng dược dụng: Quinin sulfat, Quinin hydroclorid. QUININ SULFAT H2C CH H Công thức: 5 6 4 7 3 1 N 8 2 HO 9 H . H2SO4 . 2 H2O H H3C O 4 5 7 2 1 8 2 N Tên KH: (6-Methoxyquinolin -4-yl) (5-ethenyl-1-azabicyclo[2.2.2]oct-2-yl)
methanol Tính chất: Bột kết tinh màu trắng, không mùi, vị đắng. Biến m àu/AS; Tan nhẹ trong nước; tan trong ethanol 96%. Định tính: Phổ IR hoặc SKLM, so với quinin sulfat chuẩn. Dung dịch/ H2SO4 loãng (acid có O): hu ỳnh quang xanh lơ/UV. D.d. nước + nước Br + NH3: Màu hồng  xanh lục. Định lượng: Acid-base/acid acetic khan; HClO4 0,1 M; Đo điện thế. Bảng 5-Sot ret/dh Quinin -tiếp Phổ tác dụng: Diệt thể phân liệt plasmodium; giao tử P. vivax và P. malariae. Hấp thu nhanh khi uống. t1/2 9-13 h; Chỉ định: Uống sau ăn. Phối hợp với sulfadoxine + pyrimethamine.
- Cắt cơn P. falciparum: NL, uống 600 mg/lần  3 lần/ngày; đợt 7 ngày. TE, uống 10 mg/kg/8 h; đợt 7 ngày. Cấp: Tiêm b ắp sâu thuốc tiêm quinin hydroclorid 0,25 g/2 ml hoặc Tiêm IV rất chậm 0,05 g/5 ml glucose đẳng trương. Trở lại uống khi tình trạng bệnh hết trầm trọng. - Phòng chuột rút đ êm: uống lúc đi ngủ 200-300 mg. Dạng bào chế: Viên 300 mg. Biệt dược Quinoserum: 0,05 g/5 ml gluco se 5%. Ngộ độc quinin (Cinchonism): - Trung bình: ù tai, giảm thị lực tạm thời, nhức đầu, rối loạn màu. - Nặng: Đau đầu, hoảng loạn (khi truyền nhanh); tăng co bóp tử cung.
- Có th ể thiếu máu tan huyết, giảm bạch cầu, mất bạch cầu hạt. Chống CĐ: Quá m ẫn với alcaloid cinchona; phụ nữ mang thai. Thận trọng: Rối loạn thính giác, thị giác và máu. Theo dõi phản ứng tim khi tiêm IV hoặc truyền. Bảo quản: Tránh ánh sáng. MEFLOQUINE HYDROCLORID Biệt dược: Lariam; Mephaquine. HN HO CH 4 5 Công thức: 2 7 . H Cl 1 8 CF3 N CF3 Tên KH: [2,8-bis(Trifluoromethyl)quinolin-4-yl](piperidin-2-yl)methanol .HCl
Nguồn gốc: Tổng hợp cải tiến công thức quinin. Tính chất: Bột kết tinh trắng hoặc hơi vàng; Khó tan trong nước; tan/ethanol; dễ tan/methanol. 20mg/0,2ml H2SO4: Hu ỳnh quang xanh lơ/UV 365 nm. Tác dụng: Diệt thể phân liệt P. falciparum và P. vivax. KST kháng lại nhanh nếu dùng độc lập. Bảng 6-Sot ret/dh Mefloquin-tiếp Uống dễ hấp thu, tập trung ở hồng cầu. t1/2 15-33 ngày; th ải trừ chậm qua đường mật-ruột. Chỉ định: (Liều uống tính theo mefloquin base). - Phòng P. falciparum và P. vivax : NL, uống 250 mg/lần/tuần; - Cắt cơn sốt P. falciparum và P.vivax, kể cả đã kháng cloroquin:
NL, uống 250 mg/lần/24 h; đợt 7 ngày. Trong 6 tháng tiếp theo uống liều phòng bệnh. Trẻ em, uống 4-6 mg/kg cho phòng và điều trị. Phối hợp với pyrimethamin và sulfadoxin, ví dụ viên phối hợp: Mefloquin 250 mg Sulfadoxin 500 mg P yrimethamin 25 mg Dạng bào chế: Viên nén 274 mg mefloquin hydroclorid. Viên phối hợp (xem trên). Tác dụng KMM: - Chóng m ặt, nhức đầu, ngủ gà, mất ngủ; rối loạn thăng bằng. (thận trọng khi dùng cho người lái xe, vận hành máy móc).
- Uống có thể buồn nôn, nôn, rối loạn tiêu hóa. - Có th ể suy chức năng gan, thị giác. Thận trọng: Không dùng thuốc quá 1 năm. Chỉ dùng cho phụ nữ mang thai khi thật cần thiết. Chống CĐ: Tâm thần, động kinh; suy gan, thận; bệnh tim. Tương tác thuốc: Nguy cơ gây ngừng tim và hô hấp khi dùng cùng propranolol. Mefloquin có thể phối hợp với artemisinin; nhưng với quinin sẽ làm tăng độc tính trên tim; nên dùng cách nhau 12 giờ. Bảo quản: Để ở nhiệt độ phòng; tránh ẩm và tránh ánh sáng. Đọc thêm: PRIMAQUINE PHOSPHAT
Tên khác: Primachin phosphate Me CH CH 2CH 2CH 2 NH2 NH Công thức: N . 2H 3PO 4 1 8 2 7 5 4 OMe Bảng 7-Sot ret/dh Primaquin -tiếp Tên KH: 8 -(4-Amino -1-methylbutylamin)-6-methoxyquinolin diphosphat Tính chất: Bột kết tinh màu đỏ cam, không mùi, vị đắng. Rất tan trong nước; không tan trong ethanol. Tác dụng: Diệt thể ngoại hồng cầu của P. vivax và P. ovale; thể giao tử của P. falciparum . Thuốc hấp thu tốt ở đ ường tiêu hoá. t1/2 3-6 h; th ải trừ dạng chuyển hóa.
Chỉ định, cách d ùng và liều lượng: Liều dùng tính ra primaquin base. 13,2 mg primaquin phosphat tương ứng 7,5 mg primaquin base. - Dự ph òng và cắt cơn sốt rét do P.vivax và P.ovale: Người lớn, uống 15 mg/lần/24 h; đợt 14 -21 ngày. Trẻ em , uống 0,25 mg/kg/24 h; đợt 2 tuần. Thường kết hợp với cloroquin để diệt cả KST trong hồng cầu. - Chống lan truyền P. falciparum : Người lớn uống liều đơn 30 -45 mg. Dạng bào chế: Viên bao 13,2 và 26,3 mg primaquin phosphat. (13,2mg primaquin phosphat tương ứng 7,5mg primaquin base). Tác dụng không mong muốn: Độc tính của thuốc thấp; tác dụng phụ có thể gặp: buồn nôn, đau bụng; thiếu máu nhẹ, methemoglobin, giảm hoặc mất bạch cầu hạt.
Thận trọng: Người bệnh thiếu hụt G6DP; đ ịnh kỳ kiểm tra công thức máu trong thời gian dùng thuốc. Ngừng uống thuốc khi thất dấu hiệu chảy máu. Chống chỉ định: Người mẫn cảm với primaquin; suy tủy và các bệnh về máu. Bảo quản: Tránh ánh sáng. PYRIMETHAMINE Biệt dược: Daraprim; Pirimecidan Et Công thức: N Cl H2N N NH2 Tên KH: 2,4 -Diamino-5-(4 -clorophenyl)-6-ethylpyrimidin Điều chế: Xem HD II.