Đánh giá một số đặc tính của phytosome mangostin

Nghiên cứu khoa học công nghệ<br /> <br /> ĐÁNH GIÁ MỘT SỐ ĐẶC TÍNH CỦA PHYTOSOME MANGOSTIN<br /> Đoàn Thanh Huyền1*, Lê Minh Trí1, Ngô Thị Thúy Phương1, Đỗ Thị Tuyên2<br /> Tóm tắt: Để khắc phục nhược điểm khó hòa tan, khả năng sinh khả dụng thấp,<br /> các nghiên cứu trên thế giới gần đây đã thực hiện theo nhiều hướng khác nhau như<br /> tạo phức hợp với cylcodextrin, phức hợp với phospholipid, nano polyme... Một<br /> trong những dạng bào chế được quan tâm gần đây là bào chế phytomsome.<br /> Phytosome mangostine là phức hợp giữa mangostine và phospholipid có ưu điểm<br /> làm tăng sinh khả dụng đường uống và tăng tính thấm của dược chất. Ở nước ta,<br /> chưa có công trình nào nghiên cứu về phytosome mangostine. Do vậy nhằm góp<br /> phần vào nền công nghệ dược phẩm, nâng cao hiệu quả điều trị các dược chất có<br /> nguồn gốc dược liệu thì việc bào chế phytosome có ý nghĩa hết sức quan trọng, là<br /> tiềm năng điều trị một số bệnh lý về tim mạch, một số bệnh ung thư,…<br /> Từ khoá: Oxi hóa; SOD; CAT; GSH; Ung thư gan; Ung thư phổi; α-mangostin; γ-mangostin; Phytosome.<br /> <br /> 1. MỞ ĐẦU<br /> Nghiên cứu in vitro của Williams và cộng sự (Williams et al. 1995a) và tiếp theo là của<br /> Mahabusarakam và cộng sự (Mahabusarakam et al. 2000) đã cho thấy mangostin trong<br /> măng cụt có tác dụng làm ức chế sự oxi hóa các lipoprotein có mật độ thấp (low density<br /> lipoprotein - LDL). Ở đây, mangostin đóng vai trò như các chất săn lùng gốc tự do để bảo<br /> vệ các LDL khỏi bị tổn thương oxi hóa. Vì thế, ngăn ngừa được hội chứng sơ vữa động<br /> mạch và có tác dụng làm chậm sự lão hóa.<br /> Trong một nghiên cứu khác, Sun và cộng sự (2009) đã chỉ ra rằng mangostin có thể<br /> trung hòa được các gốc hydroxyl tự do, superoxide anion, ức chế sự hình thành MDA<br /> (malondialdehyde) trong quá trình nuôi cấy tế bào bạch cầu (Sun et al. 2009).<br /> Một điều đáng chú ý là các tế bào ung thư thường giải phóng ra lượng ROS nhiều hơn<br /> đáng kể so với các tế bào thường do tác dụng của các tín hiệu gây ung thư thông qua tổ<br /> hợp NADPH oxidase. Việc tăng cường sự có mặt của các ROS sẽ kích thích sự phân chia<br /> tế bào ung thư và cuối cùng hình thành khối u (Cho et al. 2003). Do vậy, có thể thấy rằng<br /> các chất mangostin từ măng cụt, thông qua tác dụng chống oxi hóa bằng cách triệt tiêu các<br /> gốc ROS, sẽ làm mất tín hiệu gây ung thư, kết quả là làm giảm sự phát triển của khối u.<br /> Đây chính là những cơ sở để hy vọng rằng các xanthone từ măng cụt có nhiều tiềm năng<br /> trong điều trị bệnh ung thư.<br /> Mangostin toàn phần của măng cụt có độ tan, hệ số phân bố và kích thước phân tử lớn<br /> ít thích hợp để được hấp thu qua màng sinh học. Ngoài ra chúng cũng nhanh chóng bị đào<br /> thải khỏi cơ thể, do đó thời gian bán thải của nó trong cơ thể ngắn, sinh khả dụng thấp.<br /> Với mục đích nâng cao sinh khả dụng, nghiên cứu đặt vấn đề điều chế phytosome của<br /> mangostin toàn phần măng cụt để sử dụng bào chế thuốc. Phytosome mangostin có cấu<br /> trúc dạng màng kép phospholipid, phần thân nước hòa tan mangostin bên trong và phần<br /> phospholipid thân dầu bên ngoài. Cấu trúc này giúp mangostin được hấp thu tốt hơn, thời<br /> gian bán thải dài hơn. Nghiên cứu cũng đặt vấn đề đánh giá hiệu suất quá trình tách chiết,<br /> quá trình tạo phytosome, các đặc điểm, tính chất của phytosome điều chế được.<br /> 2. ĐỐI TƯỢNG VÀ PHƯƠNG PHÁP NGHIÊN CỨU<br /> 2.1. Đối tượng nghiên cứu<br /> Vỏ măng cụt được thu nhận, sau đó vỏ được phơi khô tự nhiên (tránh phơi dưới nắng<br /> quá to hoặc thời gian lâu), vỏ măng cụt khô được nghiền thành bột để tách chiết<br /> mangostin.<br /> <br /> <br /> Tạp chí Nghiên cứu KH&CN quân sự, Số 60, 4 - 2019 113<br />  Hóa học & Kỹ thuật môi trường<br /> <br /> 2.2. Phương pháp nghiên cứu<br /> 2.2.1. Phương pháp nghiên cứu tách chiết mangostin<br /> * Tối ưu điều kiện tách chiết α- mangostin<br /> Cân 5 g bột vỏ măng cụt xay, chiết với 30 ml dung môi phân cực như: petroleum ether,<br /> ethyl acetate, ethanol, methanol, ủ ở 50°C, 5 giờ. Dùng bình định mức chuẩn về cùng thể<br /> tích 30 ml, ly tâm thu dịch. 5 ml dịch chiết được cho bay hơi đến khối lượng không đổi,<br /> cân khối lượng cao chiết, hàm lượng -mangostin trong dịch chiết được kiểm tra trên sắc<br /> kí bản mỏng, so sánh tìm ra dung môi chiết thích hợp.<br /> * Tối ưu tỷ lệ dung môi chiết<br /> Trong quá trình sản xuất -mangostin ở quy mô công nghiệp, tỷ lệ dung môi: nguyên<br /> liệu không chỉ quyết định đến hiệu suất tách chiết mà còn liên quan đến giá thành sản<br /> phẩm. Do đó, việc tối ưu tỷ lệ này là một yêu cầu cần thiết trong nghiên cứu sản xuất chế<br /> phẩm ở qui mô phòng thí nghiệm, trước khi tiến hành sản xuất lượng lớn ở qui mô pilot.<br /> Tiến hành chiết -mangostin với các tỷ lệ dung môi: nguyên liệu 2:1; 3:1; 4:1 (v/w). Kiểm<br /> tra hiệu suất chiết để tìm ra tỷ lệ dung môi thích hợp.<br /> * Tối ưu thời gian tách chiết<br /> 2 g bột vỏ măng cụt được chiết với tỷ lệ dung môi: nguyên liệu là 3:1, thu dịch chiết<br /> theo thời gian khác nhau. Xác định lượng cao chiết, dịch chiết thu theo giờ được tiến hành<br /> kiểm tra hàm lượng -mangostin bằng phương pháp sắc kí bản mỏng. Xác định thời gian<br /> chiết tối ưu.<br /> * Tối ưu nhiệt độ tách chiết<br /> 2 g bột vỏ măng cụt được chiết với tỷ lệ dung môi : nguyên liệu là 3:1, ủ ở các nhiệt độ<br /> 30°C, 40°C, 50°C, 60°C. Dịch chiết sau 4 giờ chiết được chuẩn về cùng thể tích 10 ml.<br /> 5ml dịch chiết được cho bay hơi đến khối lượng không đổi, xác định khối lượng cao chiết,<br /> hàm lượng -mangostin trong dịch chiết được kiểm tra trên sắc kí bản mỏng. Xác định<br /> nhiệt độ chiết thích hợp.<br /> * Tinh sạch bằng phương pháp tách phân đoạn<br /> Phương pháp này hiệu quả tinh sạch không cao, tuy nhiên, tốn ít nguyên liệu, đơn giản.<br /> Đây có thể được sử dụng làm bước tinh sạch sơ bộ trước khi tiến hành sắc kí cột silica gel.<br /> Để loại bỏ các hợp chất tan trong nước, cao chiết được hòa trở lại với nước theo tỷ lệ<br /> 1g cao chiế t: 20 ml nước. Hỗn hợp được bổ sung n-hexane, lắc 24 giờ, ly tâm 5000<br /> vòng/phút trong 15 phút, thu pha trên. Pha trên được sử dụng để tiến hành tinh sạch bằng<br /> cột sắc kí silica gel.<br /> * Tinh sạch bằng sắc kí cột<br /> Cột thủy tinh được nạp chất hấp phụ đến 2/3 thể tích. Cột được rửa với dung môi nền là<br /> n-hexane trong 1 giờ nhằm ổn định cấu trúc. Mẫu được nạp lên cột, rửa giải bằng 20 ml n-<br /> hexane, thôi mẫu bằng hỗn hợp dung dịch n-hexane: methanol với độ phân cực tăng dần từ<br /> tỷ lệ 10:1 đến 100% methanol. Các phân đoạn được kiểm tra độ sạch bằng sắc kí bản mỏng.<br /> 2.2.2. Phương pháp điều chế phytosome của mangostin<br /> 2.2.2.1. Nguyên liệu và các thiết bị tiến hành thí nghiệm<br /> Mangostin được tách chiết từ vỏ quả măng cụt. Phospholipid dùng trong thí nghiệm là:<br /> PEG- phospholipid N-(carbonyl methoxypoyethyleneglycol 2000)-1, 2- distearoyl-sn-<br /> <br /> <br /> 114 Đ. T. Huyền, …, Đ. T. Tuyên, “Đánh giá một số đặc tính của phytosome mangostin.”<br /> Nghiên cứu khoa học công nghệ<br /> <br /> glyero-3-phosphoethanolamine, sodium salt (MW= 2810) được mua từ Lipoid GmbH<br /> Corp (Đức).<br /> 2.2.2.2. Các bước tiến hành thí nghiệm<br /> Mangostin tách chiết từ vỏ măng cụt (1,0 g) được hòa tan với 10 ml aceton với khuấy<br /> từ gia nhiệt trong bình 250 ml. Phospholipid cũng được hòa tan trong 40 ml methylene<br /> chloride (CH2Cl2) khuấy đều và đun nhẹ, sau đó đưa vào cùng một bình chứa magostin<br /> 250ml trên. Đun hồi lưu nhẹ ở nhiệt độ khoảng 500C trong thời gian 3 giờ, sau đó đem<br /> chưng cất bằng máy cô quay để loại bỏ dung môi. Sản phẩm cho tủa trong 50 ml hexan<br /> (C6H14), lọc tủa và rửa tủa bằng 40 ml hexane lạnh và 40 ml acetone lạnh, sấy và hút ẩm<br /> chân không. Thực hiện với tỉ lệ khối lượng Mangostin: phospholipid khác nhau.<br /> 2.2.2.3. Xác định hàm lượng Mangostin tạo phức mangostin -phytosome<br /> Phytosome mangostin đã điều chế được cho vào ethanol 10% trong nước ở 40C, cho<br /> siêu âm 5 phút, lọc qua màng lọc 0,45 micromet (3 lần). Thu lấy dịch lọc, ly tâm 13000<br /> vòng/phút trong 10 phút, hút lấy phần dịch trong suốt. Cô quay phần dịch trong suốt, sấy<br /> chân không, xác định khối lượng bằng cân phân tích.<br /> Hàm lượng mangostin trong phytosome (%) = 100 (khối lượng mangostin toàn phần -<br /> khối lượng mangostin tự do)/(khối lượng mangostin tự do).<br /> 3. KẾT QUẢ VÀ THẢO LUẬN<br /> 3.1. Bào chế phytosome mangostin<br /> 3.1.1. Khảo sát ảnh hưởng của nhiệt độ phản ứng<br /> Bào chế phytosome Mangostin theo quy trình đã nêu ở mục 2.2.2 với các thông số như<br /> sau: thời gian phản ứng 3 giờ, nhiệt độ lần lượt là 400C, 500C, 600C. Phức hợp được đánh<br /> giá hình thức, KTTP, thế zeta, hiệu suất phytosome hóa như mô tả trong mục 2.2.2.3; đánh<br /> giá độ tan, hệ số phân bố dầu nước. Kết quả thu được thể hiện ở các bảng 1, bảng 2, hình<br /> 3.1.<br /> Bảng 1: Một số đặc tính của phytosome mangostin theo nhiệt độ phản ứng.<br /> Độ Độ Độ Độ tan Hiệu Hệ số<br /> Mẫu tan tan tan trong suât phân<br /> (t0C) Hình thức trong trong trong nước phyto bố dầu<br /> pH pH pH (mg/l) some nước<br /> 1,2 4,5 6,8 hóa (%) (KD)<br /> (mg/l) (mg/l) (mg/l)<br /> Màu vàng hơi<br /> 400C xanh, dính, 63,27 82,59 135,04 100,79 97,29 0,58<br /> dẻo<br /> Màu vàng hơi<br /> 500C xanh, dính, 38,61 39,11 86,61 64,09 75,72 0,98<br /> dẻo<br /> Màu vàng hơi<br /> 600C xanh, dính, 40,75 19,92 113,95 94,22 67,12 1,01<br /> dẻo<br /> Bột màu<br /> Mangostin 25,91 24,37 45,19 28,59 4,15<br /> vàng<br /> <br /> <br /> <br /> <br /> Tạp chí Nghiên cứu KH&CN quân sự, Số 60, 4 - 2019 115<br />  Hóa học & Kỹ thuật môi trường<br /> <br /> Về hình thức: cả 3 mẫu đều có màu vàng hơi xanh, đều dẻo, dính, không có các tiểu<br /> phân kích thước lớn.<br /> Độ tan: độ tan của các mẫu 1, 2, 3 đều cao hơn so với mangostin nguyên liệu. Độ tan<br /> của mẫu 1 (400C) cao nhất so với các mẫu còn lại, cao gấp 3,52 lần so với Mangostin khi<br /> hòa tan trong nước.<br /> Độ tan ở pH 4,5 của các mẫu giảm dần khi tăng nhiệt độ, và giảm xuống rất thấp ở 600C<br /> (19,92 mg/l), thấp hơn cả mangostin (24,37 mg/l). Ở các pH 1,2; 6,8 và nước độ tan giảm<br /> khi tăng nhiệt độ từ 400C lên 500C, nhưng ở 600C độ tan tăng nhưng vẫn nhỏ hơn ở 400C.<br /> Các mẫu đều tan tốt nhất trong pH 6,8 và nước, 2 môi trường còn lại độ tan khá thấp.<br /> Hiệu suất phytosome hóa: ở 400C thì hiệu suất phytosome hóa rất cao (97.29 %), cao<br /> nhất trong các mẫu. Khi nhiệt độ càng lên cao, hiệu suất càng thấp, đặc biệt khi nhiệt độ<br /> tăng lên 600C hiệu suất chỉ còn 67,12 %, giảm xuống chỉ còn khoảng 2/3 so với ở 400C.<br /> Nguyên nhân có thể do khi phản ứng ở nhiệt độ cao, phospholipid bị oxy hóa, kém ổn định<br /> gây giảm hiệu suất của phản ứng.<br /> Hệ số phân bố dầu nước: các mẫu phytosome Mangostin đều có hệ số phân bố dầu nước<br /> đều nhỏ hơn mangostin nguyên liệu, thuộc khoảng -1 đến 4, do vậy đều có khả năng hấp thu<br /> tốt. Thông thường, hệ số phân bố của một chất bằng 1 thì có khả năng hấp thu tốt nhất.<br /> Bảng 2. KTTP, PDI, thế zeta của hỗn dịch phytosome mangostin<br /> theo nhiệt độ phản ứng.<br /> <br /> Mẫu KTTP (nm) PDI Thế zeta (mV)<br /> <br /> 400C 176,2±1,9 0,245±0,036 -94,0±0,2<br /> <br /> 500C 189,2±3,2 0,360±0,035 -71,7±1,9<br /> <br /> 600C 287,1±4,5 0,260±0,026 -85,9±0,6<br /> KTTP: KTTP nhỏ nhất khi phản ứng xảy ra ở 400C (176,2 nm). Khi nhiệt độ phản ứng<br /> tăng lên, KTTP cũng tăng lên (KTTP ở 500C là 189,2 và lên tới 287,1 khi ở 600C).<br /> PDI: phân bố KTTP của mẫu 1 (PDI = 0,245) và mẫu 3 (PDI = 0,260) đều nhỏ hơn 0,3<br /> chứng tỏ KTTP có khoảng phân bố hẹp, còn mẫu 2 thì có khoảng phân bố rộng hơn (PDI<br /> = 0,360).<br /> Thế zeta: giá trị tuyệt đối thế zeta của các mẫu 1, 2, 3 đều rất cao tương ứng là 94, 71,7,<br /> 85,9 mV, cho thấy hỗn dịch phytosome có độ ổn định cao.<br /> Bào chế phytomsome mangostin với nhiệt độ 400C thu được phức hợp có độ tan tốt<br /> nhất (tăng 3,52 lần so với mangostin nguyên liệu ở môi trường nước), hiệu suất phytosme<br /> hóa cao nhất (97,29%), cải thiện được hệ số phân bố dầu nước (0,58), hỗn dịch phytosome<br /> có KTTP (176,2 nm) và phân bố KTTP nhỏ nhất (PDI = 0,245), giá trị tuyết đối của thế<br /> zeta cao nhất (94 mV). Vì thế nhiệt độ 400C được chọn làm nhiệt độ phản ứng cho những<br /> nghiên cứu tiếp theo.<br /> 3.2. Khảo sát ảnh hưởng của thời gian phản ứng<br /> Bào chế phytosome Mangostin theo quy trình ghi ở mục 2.2.2 với các thông số như<br /> sau: tỷ lệ mol Mangostin:phospholipid là 1:1, nhiệt độ 400C, thời gian phản ứng lần lượt là<br /> 2 giờ, 3 giờ, 4 giờ. Phức hợp phytosome được đánh giá hình thức, KTTP, phân bố KTTP,<br /> thế zeta, đánh giá độ tan, hệ số phân bố dầu nước. Kết quả thu được thể hiện ở các bảng 3,<br /> bảng 4.<br /> <br /> <br /> 116 Đ. T. Huyền, …, Đ. T. Tuyên, “Đánh giá một số đặc tính của phytosome mangostin.”<br />  Nghiên cứu khoa học công nghệ<br /> <br /> Bảng 3. Một số đặc tính của phytosome Mangostin theo thời gian phản ứng.<br /> Mẫu Hình thức Độ tan Độ tan Độ tan Độ tan Hiệu suất Hệ số<br /> (thời trong trong trong trong phytosome phân bố<br /> gian) pH 1,2 pH 4,5 pH 6,8 nước hóa (%) dầu nước<br /> (mg/l) (mg/l) (mg/l) (mg/l) (KD)<br /> 2 giờ Màu vàng, hơi bột, 39,44 50,40 79,57 41,49 70,74 0,91<br /> ít dính, dẻo<br /> 3 giờ Màu vàng hơi 63,27 82,59 135,04 100,79 97,30 0,58<br /> xanh, dính, dẻo<br /> 4 giờ Màu vàng nhạt, 53,00 60,03 135,31 101,02 88,77 0,73<br /> hơi dính, dẻo<br /> Mangostin Bột màu vàng 25,91 24,37 45,19 28,59 4,15<br /> Hình thức: phytosome sau khi bào chế ở các thời gian khác nhau khá khác nhau về cảm<br /> quan, đặc biệt là tính dính dẻo của phức hợp. Ở 2 giờ, mẫu thu được có khá nhiều bột<br /> Mangostin không phản ứng, tính dính dẻo là rất thấp, còn ở thời gian 4 giờ, tính dính dẻo<br /> có cải thiện hơn nhưng vẫn không bằng mẫu ở thời gian 3 giờ. Ngoài ra, sản phẩm thu<br /> được ở mẫu 2 giờ khá ít so với 2 mẫu còn lại.<br /> Độ tan: độ tan các mẫu phytosome đều được cải thiện so với mangostin. Khi tăng thời<br /> gian phản ứng, độ tan của Mangostin trong các môi trường pH 6,8 và nước tăng. Tuy<br /> nhiên khi tăng từ 3 giờ lên 4 giờ thì độ tan của Mangostin tăng không đáng kế, gần như<br /> không đổi ở môi trường nước và pH 6,8. Ở pH 1,2 và pH 4,5, khi tăng thời gian phản ứng<br /> từ 2 giờ lên 3 giờ thì độ tan tăng nhưng tăng lên 4 giờ thì độ tan lại có xu hướng giảm đi.<br /> Độ tan ở thời gian 2 giờ thấp nhất có thể do phản ứng tạo phức xảy ra không hoàn toàn.<br /> Khi thời gian phản ứng tăng lên là 3 giờ thì độ tan phức hợp tăng rõ rệt. Tuy nhiên khi thời<br /> gian phản ứng là 4 giờ thì độ tan phức hợp hầu như không thay đổi. Nguyên nhân có thể là<br /> phản ứng tạo phức đã đạt trạng thái cân bằng ở khoảng thời gian 3 giờ.<br /> Hiệu suất phytosome hóa: hiệu suất ở các thời gian 2 giờ và 4 giờ đều thấp hơn so với 3<br /> giờ. Khi tăng thời gian phản ứng từ 3 giờ lên 4 giờ thì hiệu suất giảm (97,30 % so với<br /> 88,77 %). Nguyên nhân có thể là do phản ứng đã đạt trạng thái cân bằng vào khoảng thời<br /> gian 3 giờ nên nếu kéo dài thời gian phản ứng có thể gây phá vỡ các liên kết giữa<br /> Mangostin với phytosome làm giảm hiệu suất. Ở mẫu thời gian phản ứng 2 giờ có hiệu<br /> suất thấp do thời gian phản ứng quá ngắn, phản ứng chưa đạt được trạng thái cân bằng.<br /> Hệ số phân bố dầu nước: các mẫu đều có hệ số phân bố nằm trong khoảng từ 0,5 tới 1,<br /> do vậy cải thiện được khả năng thấm của dược chất qua da so với mangostin nguyên liệu.<br /> Bảng 4. KTTP, PDI, thế zeta của hỗn dịch phytosome mangostin<br /> theo thời gian phản ứng.<br /> Mẫu KTTP (nm) PDI Thế zeta (mV)<br /> 2 giờ 637,1±6,7 0,392±0,037 -89,8±1,5<br /> 3 giờ 176,2±1,9 0,245±0,036 -94,0±0,2<br /> 4 giờ 436,7±5,4 0,275±0,029 -58,8±1,3<br /> <br /> <br /> <br /> Tạp chí Nghiên cứu KH&CN quân sự, Số 60, 4 - 2019 117<br />  Hóa học & Kỹ thuật môi trường<br /> <br /> KTTP và phân bố KTTP: KTTP ở các thời gian 2 giờ và 4 giờ là rất lớn (637,1 nm và<br /> 436,7 nm). Khi tăng thời gian phản ứng từ 2 giờ lên 3 giờ thì KTTP, PDI đều giảm mạnh.<br /> Tuy nhiên khi tăng thời gian phản ứng lên 4 giờ thì giá trị KTTP, PDI tăng lên.<br /> Thế zeta: trong các mẫu thì mẫu 1 với thời gian phản ứng 3 giờ có giá trị tuyệt đối của<br /> thế zeta cao nhất. Tại thời gian 4 giờ, giá trị tuyệt đối của thế zeta giảm khá nhiều so với<br /> các thời gian 2 giờ và 3 giờ.<br /> Thời gian phản ứng 3 giờ có độ tan, KTTP của phức hợp, hiệu suất phản ứng và hệ số<br /> phân bố đều tốt nhất. Ở thời gian 4 giờ, độ tan của phức hợp có tăng lên nhưng không<br /> đáng kể, chính vì vậy để tiết kiệm thời gian và mẫu phytosome thu được có độ tan, KTTP<br /> nhỏ và phân bố trong khoảng hẹp, thời gian phản ứng được lựa chọn là 3 giờ.<br /> 4. KẾT LUẬN<br /> 1. Đã xác định được các yếu tố tối ưu hóa quá trình phytosome: nhiệt độ, thời gian.<br /> Đánh giá được sản phẩm phytosome hóa về mặt cảm quan, thế zeta của sản phẩm, kích<br /> thước tiểu phân, sự phân bố các tiểu phân trong sản phẩm đã phytosome hóa.<br /> 2. Thời gian tối ưu để phytosome hóa là: 3 giờ có độ tan, KTTP của phức hợp, hiệu<br /> suất phản ứng và hệ số phân bố đều tốt nhất<br /> 3. Độ tan: độ tan của các mẫu 1, 2, 3 đều cao hơn so với nangostin nguyên liệu. Độ tan<br /> của mẫu 1 (400C) cao nhất. Các mẫu đều tan tốt nhất trong pH 6,8 và nước Hiệu suất<br /> phytosome hóa: ở 400C thì hiệu suất phytosome hóa rất cao (97.29 %), cao nhất trong các<br /> mẫu. Khi nhiệt độ càng lên cao, hiệu suất càng thấp, đặc biệt khi nhiệt độ tăng lên 600C<br /> hiệu suất chỉ còn 67,12 %, giảm xuống chỉ còn khoảng 2/3 so với ở 400C. Nguyên nhân có<br /> thể do khi phản ứng ở nhiệt độ cao, phospholipid bị oxy hóa, kém ổn định gây giảm hiệu<br /> suất của phản ứng.<br /> TÀI LIỆU THAM KHẢO<br /> [1]. Chin, Y.; Kinghorn, A.D. “Structural characterization, biological effects, and<br /> synthetic studies on xanthones from mangosteen (Garcinia mangostana), a<br /> popular botanical dietary supplement”. Mini Rev. Org. Chem. 2008, 5, 355-<br /> 364.<br /> [2]. Yapwattanaphun, C.; Subhadrabandhu, S.; Sugiura, A.; Yonemori, K.;<br /> Utsunomiya, N. “Utilization of some Garcinia species in Thailand”. Acta<br /> Hort. 2002, 575, 563-570.<br /> [3]. Pedraza-Chaverri, J.; Cárdenas-Rodríguez, N.; Orozco-Ibarra, M.; Pérez-<br /> Rojas, J.M. “Medicinal properties of mangosteen (Garcinia mangostana)”.<br /> Food Chem. Toxicol. 2008, 46, 3227-3239.<br /> [4]. Sloan, E.W. “Getting ahead of the curve: Phytochemicals”. Nutraceutical<br /> World 2010, 13, 16-17.<br /> [5]. Obolskiy, D.; Pischel, I.; Siriwatanametanon, N.; Heinrich, M. Garcinia<br /> mangostana L.: “A phytochemical and pharmacological review”. Phytother.<br /> Res. 2009, 23, 1047-1065. Nutrients 2013, 5 3180.<br /> [6]. Walker, E.B. “HPLC analysis of selected xanthones in mangosteen fruit”. J.<br /> Sep. Sci. 2007, 30, 1229 -1234.<br /> [7]. Bhupen, K., Malay, K.D., Anil, K.S. “Novel phytosome formulation in making<br /> herbal extracts more effective”. Research journal Pharma and Technology, 6<br /> (2013) 47.<br /> <br /> <br /> <br /> 118 Đ. T. Huyền, …, Đ. T. Tuyên, “Đánh giá một số đặc tính của phytosome mangostin.”<br /> Nghiên cứu khoa học công nghệ<br /> <br /> [8]. Bombardeli, E., Curri, S.B., Garibldi, P. “Cosmetic utilization of complexes of<br /> Panax ginseng mangostins with phospholipid in phytosome form”. Fitoterapia,<br /> 60 (1989) 55.<br /> [9]. Chen, X.Y., Wang, D.K., Gu, Y.L. “Study on preparation of ginsenoside<br /> phytosome and their pellets coated with HPMC”. Chinese Pharmaceutical<br /> Journal. 38 (2003) 438.<br /> [10]. Joseph, A.K. “Phytosome: a novel revolution in herbal drug. International<br /> journal of Research in Pharmacy and Chemistry”, 2 (2012) 2231.<br /> [11]. Runner, R.T.M. “Extraction and isolation of mangostins”. Methods of<br /> Molecular Biology, 864 (2012) 415.<br /> [12]. Sandeep, A., Arvind. S., Parneet, K. “Preparation and characterization of<br /> phytosomal-phospholipid complex of P . Amarus and its tablet formulation”.<br /> Journal of Pharmaceutical Technology, 1 (2013) 1.<br /> ABSTRACT<br /> STUDY SOME CHARACTERISTICS OF PHYTOSOME MANGOSTIN<br /> We have identified the factors that optimize the phytosome process:<br /> temperature, time. Phytosome product has been evaluated in terms of sensory, zeta<br /> potential of the product, sub-section size, distribution of sub-species in phytosome-<br /> chemical products. The optimal time for phytosomeification is: 3 hours with the<br /> solubility, KTTP of the complex, the reaction efficiency and the best distribution<br /> coefficient Solubility: solubility of samples 1, 2, 3 are higher than that of<br /> Mangostin. The solubility of sample 1 (400C) is highest. Samples were best<br /> dissolved in pH 6,8 and water Phytosome chemical efficiency: at 400C, the<br /> phytosome efficiency was very high (97.29%), the highest in the samples. The higher<br /> the temperature, the lower the efficiency, especially when the temperature rises to<br /> 600C, the efficiency is only 67.12%, down to only about 2/3 of the 400C. The cause<br /> may be due to the reaction at high temperatures, oxidized, poorly stabilized<br /> phospholipid reduces the efficiency of the reaction.<br /> Keywords: Oxidation; SOD; CAT; GSH; Liver Cancer; Lung Cancer; α-mangostin; γ-mangostin.<br /> <br /> Nhận bài ngày 06 tháng 3 năm 2019<br /> Hoàn thiện ngày 14 tháng 3 năm 2019<br /> Chấp nhận đăng ngày 16 tháng 4 năm 2019<br /> <br /> Địa chỉ: 1Viện Hoá học - Vật liệu/ Viện Khoa học và Công nghệ quân sự;<br /> 2<br /> Viện Công nghệ sinh học/ Viện Hàn lâm Khoa học và Công nghệ Việt Nam.<br /> *<br /> Email: doanhuyenhhvl@gmail.com.<br /> <br /> <br /> <br /> <br /> Tạp chí Nghiên cứu KH&CN quân sự, Số 60, 4 - 2019 119<br />