FELDENE (Kỳ 2)

Chia sẻ: Thuoc Thuoc | Ngày: | Loại File: PDF | Số trang:5

Thêm vào BST

Báo xấu

85
lượt xem 3
download

Download Vui lòng tải xuống để xem tài liệu đầy đủ

DƯỢC ĐỘNG HỌC Hấp thu : Feldene được hấp thu tốt sau khi uống hay nhét hậu môn. Khi có thức ăn, tốc độ hấp thu giảm nhẹ nhưng không ảnh hưởng đến mức độ hấp thu khi dùng theo đường uống. Nồng độ ổn định trong huyết tương được duy trì suốt ngày khi dùng liều duy nhất mỗi ngày. Khi điều trị liên tục với liều 20 mg/ngày trong vòng 1 năm, nồng độ trong máu cũng tương tự như nồng độ thuốc ở trạng thái ổn định. Nồng độ thuốc trong huyết tương tỷ lệ tương...

Chủ đề:

Bình luận(0) Đăng nhập để gửi bình luận!

Lưu

Nội dung Text: FELDENE (Kỳ 2)

FELDENE (Kỳ 2 DƯỢC ĐỘNG HỌC Hấp thu : Feldene được hấp thu tốt sau khi uống hay nhét hậu môn. Khi có thức ăn, tốc độ hấp thu giảm nhẹ nhưng không ảnh hưởng đến mức độ hấp thu khi dùng theo đường uống. Nồng độ ổn định trong huyết tương được duy trì suốt ngày khi dùng liều duy nhất mỗi ngày. Khi điều trị liên tục với liều 20 mg/ngày trong vòng 1 năm, nồng độ trong máu cũng tương tự như nồng độ thuốc ở trạng thái ổn định. Nồng độ thuốc trong huyết tương tỷ lệ tương ứng với liều 10 và 20 mg và nói chung đạt đến mức tối đa trong vòng ba đến năm giờ sau khi dùng thuốc. Một cách tổng quát, một liều đơn 20 mg cho nồng độ piroxicam tối đa trong huyết tương là 1,5 đến 2 mg/ml trong khi nồng độ tối đa trong huyết tương sau nhiều liều lập lại 20 mg piroxicam mỗi ngày thuờng ổn định ở mức 3 đến 8 mg/ml. Hầu hết các bệnh nhân đạt đến nồng độ tối đa trong huyết tương sau 7 đến 12 ngày.
Điều trị với phác đồ liều tấn công 40 mg mỗi ngày trong hai ngày đầu sau đó 20 mg mỗi ngày cho một tỷ lệ cao (khoảng 76%) nồng độ ổn định trong huyết tương đạt được ngay sau liều thứ nhì. Nồng độ ở trạng thái ổn định, diện tích dưới đường cong và thời gian bán hủy đào thải cũng tương tự như khi dùng phác đồ 20 mg mỗi ngày. Một nghiên cứu so sánh dùng đa liều về sinh khả dụng của dạng tiêm với dạng viên nang uống cho thấy rằng sau khi tiêm Feldene vào bắp thịt, nồng độ trong huyết tương cao hơn đáng kể so với nồng độ đạt được 45 phút sau khi uống viên nang vào ngày thứ nhất, trong 30 phút sau khi dùng thuốc vào ngày thứ hai và 15 phút sau khi dùng thuốc vào ngày thứ bảy. Hai dạng thuốc đều tương đương sinh học. Đào thải/Chuyển hóa sinh học : Feldene được chuyển hóa rộng rãi và dưới 5% liều hàng ngày được đào thải dưới dạng không đổi trong nước tiểu và phân. Đường chuyển hóa quan trọng là hydroxyl hóa nhân pyridyl của nhánh bên, sau đó là liên hợp với acid glucuronic và đào thải qua nước tiểu. Thời gian bán hủy trong huyết tương vào khoảng 50 giờ ở nam giới. AN TOÀN TIỀN LÂM SÀNG
Nghiên cứu độc tính cấp và bán cấp đã được thực hiện ở chuột cống, chuột nhắt, chó và khỉ với liều trong khoảng từ 0,3 mg/kg/ngày đến 25 mg/kg/ngày. Liều 25 mg/kg/ngày cao hơn khoảng 90 lần liều khuyến cáo dùng cho người. Chứng bệnh duy nhất quan sát được là chứng bệnh tiêu biểu đi kèm với độc tính trên thú vật của chống viêm không steroid; nghĩa là, hoại tử nhú thận và sang thương dạ dày ruột. Về dạng độc tính sau cùng, khỉ cho thấy đề kháng hoàn toàn hơn với tác động này và chó thì mẫn cảm một cách bất thường. CHỈ ĐỊNH Feldene là một thuốc chống viêm không steroid được chỉ định cho nhiều trường hợp khác nhau cần tác động chống viêm và/hoặc giảm đau, như viêm khớp dạng thấp, viêm xương khớp (bệnh khớp, bệnh khớp thoái hóa), viêm dính đốt sống, bệnh cơ xương cấp tính, gút cấp, đau sau can thiệp phẫu thuật và chấn thương cấp, thống kinh nguyên phát ở bệnh nhân lớn hơn 15 tuổi, làm hạ sốt và giảm đau gặp trong viêm cấp đường hô hấp trên. CHỐNG CHỈ ĐỊNH Loét dạ dày tá tràng tiến triển. Không nên dùng Feldene cho những bệnh nhân quá mẫn với thuốc. Có khả năng xảy ra mẫn cảm chéo với aspirin và các thuốc chống viêm không steroid khác. Không nên dùng Feldene cho bệnh nhân bị những triệu chứng như hen phế
quản, polyp mũi, phù mạch hay nổi mày đay do dùng aspirin và các thuốc chống viêm không steroid khác. Không nên dùng Feldene dạng tọa dược cho những bệnh nhân bị các sang thương viêm ở trực tràng hay hậu môn, hay cho những bệnh nhân có tiền sử vừa mới chảy máu trực tràng hay hậu môn. CHÚ Ý ĐỀ PHÒNG và THẬN TRỌNG LÚC DÙNG Các biến cố không thường xuyên như loét dạ dày tá tràng, thủng và xuất huyết tiêu hóa, gây tử vong trong những trường hợp hiếm, đã được báo cáo với Feldene. Nên theo dõi chặt chẽ khi cho những bệnh nhân có tiền sử bệnh đường tiêu hóa trên dùng thuốc. Trong những trường hợp hiếm, các thuốc chống viêm không steroid có thể gây viêm thận mô kẽ, viêm cầu thận, hoại tử gai thận và hội chứng thận hư. Các thuốc chống viêm không steroid ức chế tổng hợp prostaglandin ở thận, là chất giữ vai trò hỗ trợ trong việc duy trì tưới máu thận ở những bệnh nhân có lưu lượng máu đến thận và thể tích máu toàn bộ giảm. Ở những bệnh nhân này, sự sử dụng các thuốc chống viêm không steroid có thể làm suy thận mất bù, là phản ứng tiêu biểu theo sau việc hồi phục tình trạng trước điều trị khi ngưng thuốc chống viêm không steroid. Bệnh nhân có nguy cơ cao nhất bị phản ứng này là những người suy tim sung huyết, xơ gan, hội chứng thận hư và bệnh thận mất bù. Nên theo dõi những bệnh nhân này cẩn thận khi trị liệu với các thuốc chống viêm không steroid.
Do báo cáo về các ảnh hưởng xấu trên mắt của các thuốc chống viêm không steroid, nên đi khám mắt ở những bệnh nhân có biểu hiện các bệnh về thị lực trong quá trình điều trị với Feldene. Đối với bệnh nhân bị phenylketon niệu : do trong thành phần có aspartam, Feldene FDDF chứa 0,070 mg và 0,140 mg phenylalanine cho mỗi liều 10 mg và 20 mg tương ứng. Khi sử dụng với mục đích giảm đau và chống viêm trong viêm đường hô hấp trên, nên nhớ rằng thuốc chống viêm không steroid chỉ là thuốc điều trị triệu chứng. Khi dùng ở bệnh nhân bị những bệnh này, nên xem xét đến việc dùng thêm một kháng sinh thích hợp. Ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc : Thuốc không gây ảnh hưởng xấu khi sử dụng trong các trường hợp này.