OKACIN (Kỳ 1)

Chia sẻ: Thuoc Thuoc | Ngày: | Loại File: PDF | Số trang:5

Thêm vào BST

Báo xấu

71
lượt xem 3
download

Download Vui lòng tải xuống để xem tài liệu đầy đủ

NOVARTIS OPHTHALMICS thuốc nhỏ mắt : lọ 5 ml. THÀNH PHẦN cho 1 ml Lomefloxacine 3 mg Tá dược : Glycerol, disodium edetate, sodium hydroxide vừa đủ 1N, nước cất vừa đủ. Chất bảo quản : Benzalkonium chloride 0,02 mg DƯỢC LỰC Được dẫn xuất từ difluorinated quinolone, Lomefloxacin là một chất ức chế men gyrase của vi khuẩn, hiệu quả đối với vi khuẩn gram âm và gram dương. Độc tính cấp của Lomefloxacin khi dùng toàn thân và khi dùng nhỏ mắt thì thấp. Lomefloxacin can thiệp vào các quá trình có liên hệ với ADN của vi khuẩn như các giai đoạn bắt...

Chủ đề:

Bình luận(0) Đăng nhập để gửi bình luận!

Lưu

Nội dung Text: OKACIN (Kỳ 1)

OKACIN (Kỳ 1) NOVARTIS OPHTHALMICS thuốc nhỏ mắt : lọ 5 ml. THÀNH PHẦN cho 1 ml Lomefloxacine 3 mg Tá dược : Glycerol, disodium edetate, sodium hydroxide vừa đủ 1N,
nước cất vừa đủ. Chất bảo quản : Benzalkonium chloride 0,02 mg DƯỢC LỰC Được dẫn xuất từ difluorinated quinolone, Lomefloxacin là một chất ức chế men gyrase của vi khuẩn, hiệu quả đối với vi khuẩn gram âm và gram dương. Độc tính cấp của Lomefloxacin khi dùng toàn thân và khi dùng nhỏ mắt thì thấp. Lomefloxacin can thiệp vào các quá trình có liên hệ với ADN của vi khuẩn như các giai đoạn bắt đầu, kéo dài, và kết thúc của quá trình nhân đôi, sao chép mã, sửa chữa ADN, tái hợp, dịch mã, tái xoắn và nghỉ ngơi của ADN. Phân tử mục tiêu của các quinolone là tiểu đơn vị A của men gyrase của vi khuẩn (men topoisomerase II). Sự hình thành một phức hợp ổn định giữa quinolone và toàn bộ phân tử men gyrase (gồm 4 tiểu đơn vị) A2B2 làm cho chức năng của men này bị hư hại, gây nên sự hủy diệt nhanh chóng vi khuẩn nhạy cảm. Cho đến nay người ta chưa thấy có sự truyền tính kháng thuốc qua trung gian plasmid. Tần số xuất hiện
tính kháng thuốc do đột biến tự nhiên nhỏ hơn 10-8 đến 10-9, như vậy cũng giống như các quinolone khác. Tính kháng chéo chỉ xảy ra đối với các quinolone khác, và không có kháng chéo đối với các nhóm kháng sinh khác. Chưa có các nghiên cứu lâm sàng về hiệu quả cuả thuốc đối với các trường hợp nhiễm Chlamydia. PHỔ KHÁNG KHUẨN Phổ kháng khuẩn bao gồm các vi khuẩn gram dương và gram âm, theo sự ghi nhận từ các nghiên cứu thực nghiệm khác nhau. Phân tích có hệ thống dựa trên các nghiên cứu lâm sàng giai đoạn II và III cho thấy các vi khuẩn nhạy cảm như sau : Các vi khuẩn nhạy cảm (nồng độ ức chế tối thiểu MIC90 < 4 mg/ml) : Gram dương : Staphylococcus epidermidis, S. aureus, Bacillus, Corynebacterium. Gram âm : Branhamella catarrhalis, Neisseria sp., Acinetobacter spp., Alcaligenes faecalis, Enterobacter spp., Flavobacterium spp., Haemophilus influenzae, Klebsiella, Moraxella, Proteus, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp., Serratia spp. Vi khuẩn kỵ khí : Propionibacterium acnes
Các vi khuẩn nhạy cảm trung gian (MIC90 = 4-16 mg/ml) : Gram dương : Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp., Micrococcus, Enterococcus faecalis Các vi khuẩn đề kháng (MIC90 > 16 mg/ml) : Clostridium difficile, Mycobacterium, nấm. DƯỢC ĐỘNG HỌC 14 Ở thỏ, khi nhỏ 50 ml dung dịch chứa Lomefloxacin đánh dấu C nồng độ 0,3% cho thấy kết quả như sau : Cmax (mg-Eq/g) Tmax (phút) 55,68 Giác mạc 15 Kết mạc 11,39 15
7,58 Thủy dịch 60