intTypePromotion=1
zunia.vn Tuyển sinh 2024 dành cho Gen-Z zunia.vn zunia.vn
ADSENSE

RISPERDAL (Kỳ 2)

Chia sẻ: Thuoc Thuoc | Ngày: | Loại File: PDF | Số trang:5

84
lượt xem
5
download
 
  Download Vui lòng tải xuống để xem tài liệu đầy đủ

Risperdal, có hoạt chất là risperidone, là thuốc chống loạn thần mới thuộc nhóm dẫn xuất benzisoxazole. Risperidone là một chất đối kháng monoaminergic có chọn lọc với những đặc tính riêng biệt. Risperidone có ái lực cao với các thụ thể serotonin 5-HT2 và dopamine D2. Risperidone cũng gắn kết vào thụ thể a1-adrenergic và có ái lực thấp hơn với thụ thể histamin H1 và thụ thể a2-adrenergic. Risperidone không có ái lực với các thụ thể cholinergic. Mặc dầu risperidone là chất đối kháng mạnh với thụ thể D2, được xem là cải thiện các triệu...

Chủ đề:
Lưu

Nội dung Text: RISPERDAL (Kỳ 2)

  1. RISPERDAL (Kỳ 2) DƯỢC LỰC Risperdal, có hoạt chất là risperidone, là thuốc chống loạn thần mới thuộc nhóm dẫn xuất benzisoxazole. Risperidone là một chất đối kháng monoaminergic có chọn lọc với những đặc tính riêng biệt. Risperidone có ái lực cao với các thụ thể serotonin 5-HT2 và dopamine D2. Risperidone cũng gắn kết vào thụ thể a1-adrenergic và có ái lực thấp hơn với thụ thể histamin H1 và thụ thể a2-adrenergic. Risperidone không có ái lực với các thụ thể cholinergic. Mặc dầu risperidone là chất đối kháng mạnh với thụ thể D2, được xem là cải thiện các triệu chứng dương tính của bệnh tâm thần phân liệt, nhưng risperidone ít gây ức chế các
  2. hoạt động về vận động và ít gây chứng giữ nguyên thế hơn các thuốc an thần kinh cổ điển chủ yếu. Là chất đối kháng cân bằng giữa thụ thể serotonin và dopamine trung ương, risperidone có thể làm giảm nguy cơ gây tác dụng phụ ngoại tháp và mở rộng tác động điều trị đối với các triệu chứng âm tính và triệu chứng cảm xúc ở bệnh nhân tâm thần phân liệt. DƯỢC ĐỘNG HỌC Risperidone được hấp thu hoàn toàn sau khi uống, đạt đến nồng độ đỉnh trong huyết tương trong vòng 1-2 giờ. Sự hấp thu không bị ảnh hưởng bởi thức ăn, vì vậy risperidone có thể dùng lúc no hoặc đói. Risperidone được chuyển hóa một phần thành 9-hydroxy-risperidone, chất này có tác dụng dược lý tương tự như risperidone. Risperidone cùng với 9- hydroxy-risperidone tạo nên thành phần có hoạt tính chống loạn thần. Đường chuyển hóa khác của risperidone là loại gốc alkyl ở Nitơ. Ở những bệnh nhân tâm thần, sau khi uống risperidone được thải trừ với thời gian bán thải khoảng 3 giờ. Thời gian bán hủy của 9-hydroxy-risperidone và thành phần có hoạt tính chống loạn thần là 24 giờ.
  3. Nồng độ ổn định trong máu của risperidone đạt được trong vòng 1 ngày ở hầu hết các bệnh nhân. Nồng độ ổn định trong máu của 9-hydroxy-risperidone đạt được trong vòng 4-5 ngày sau khi dùng thuốc. Trong khoảng liều điều trị, nồng độ trong huyết tương của risperidone tỉ lệ với liều dùng. Risperidone được phân bố nhanh chóng. Thể tích phân bố là 1-2 l/kg. Trong huyết tương, risperidone gắn kết với albumin và a1-acid glycoprotein. Sự gắn kết với protein huyết tương của risperidone là 88%, của 9-hydroxy-risperidone là 77%. Một tuần sau khi uống, 70% liều uống được thải trừ trong nước tiểu và 14% trong phân. Trong nước tiểu, risperidone và 9-hydroxy-risperidone chiếm 35-45% liều dùng. Phần còn lại là những chất chuyển hóa không có hoạt tính. Một nghiên cứu liều duy nhất cho thấy nồng độ chất có hoạt tính trong huyết tương cao hơn và sự thải trừ của risperidone chậm hơn ở người già và ở bệnh nhân suy thận. Nồng độ trong huyết tương của risperidone ở bệnh nhân suy gan là bình thường. CHỈ ĐỊNH Risperdal được chỉ định trong điều trị tâm thần phân liệt cấp và mạn tính và các bệnh loạn thần khác, trong đó nổi bật các triệu chứng dương tính (như ảo giác, hoang tưởng, rối loạn tư duy, thù hằn, đa nghi) và/hoặc các triệu chứng âm tính (như cảm xúc cùn mòn, co rút về tình cảm và xã hội, ngôn ngữ nghèo nàn).
  4. Risperdal cũng cải thiện các triệu chứng cảm xúc (như trầm cảm, mặc cảm tội lỗi, lo âu) kết hợp với tâm thần phân liệt. CHỐNG CHỈ ĐỊNH Risperdal được chống chỉ định với những bệnh nhân quá mẫn với thuốc. CHÚ Ý ĐỀ PHÒNG và THẬN TRỌNG LÚC DÙNG Do tác dụng chẹn alpha của Risperdal, chứng hạ huyết áp tư thế đứng có thể xảy ra, đặc biệt trong giai đoạn điều chỉnh liều ban đầu. Risperdal nên được dùng thận trọng đối với những bệnh nhân được biết có bệnh về tim mạch (ví dụ như suy tim, nhồi máu cơ tim, bất thường về dẫn truyền, mất nước, giảm thể tích máu hoặc bệnh mạch máu não) và liều dùng nên được điều chỉnh từ từ như đã được khuyến cáo (xem phần Liều lượng và Cách dùng). Nên xem xét việc giảm liều nếu hạ huyết áp xảy ra. Những thuốc có tính chất đối kháng thụ thể dopamine có liên quan với việc gây ra rối loạn vận động muộn đặc trưng bởi : các cử động nhịp nhàng không tự ý, chủ yếu ở lưỡi và/hoặc ở mặt. Đã có báo cáo rằng sự xuất hiện các triệu chứng ngoại tháp là một yếu tố nguy cơ cho việc phát triển rối loạn vận động muộn, bởi vì Risperdal ít có khả năng gây ra các triệu chứng ngoại tháp hơn so với các thuốc an thần kinh cổ điển chủ yếu nên Risperdal ít có nguy cơ tạo ra rối loạn vận động muộn hơn so với các thuốc an thần kinh cổ điển chủ yếu. Nếu những dấu hiệu và
  5. triệu chứng của rối loạn vận động muộn xảy ra, việc ngừng sử dụng các thuốc chống loạn thần nên được xem xét.
ADSENSE

CÓ THỂ BẠN MUỐN DOWNLOAD

 

Đồng bộ tài khoản
2=>2