HORMON GIÁP VÀ THUỐC ĐIỀU CHỈNH CHỨC NĂNG GIÁP

Chia sẻ: Nguyen Uyen | Ngày: | Loại File: PDF | Số trang:10

Thêm vào BST

Báo xấu

69
lượt xem 6
download

Download Vui lòng tải xuống để xem tài liệu đầy đủ

Hormon tuyến giáp: Các hormon tuyến giáp gắn iod, 2 chất có ý nghĩa: Thyroxin (T-4), gắn 4 I (75%) và liothyronin (T-3), gắn 3 I.

Chủ đề:

Bình luận(0) Đăng nhập để gửi bình luận!

Lưu

Nội dung Text: HORMON GIÁP VÀ THUỐC ĐIỀU CHỈNH CHỨC NĂNG GIÁP

HORMON GIÁP VÀ THUỐC ĐIỀU CHỈNH CHỨC NĂNG GIÁP Hormon tuyến giáp: Các hormon tuyến giáp gắn iod, 2 chất có ý nghĩa: Thyroxin (T-4), gắn 4 I (75%) và liothyronin (T-3), gắn 3 I. I I NH2 HO O CH2 CH COO H I I T h yro xin e I I NH2 HO O CH2 CH COOH I Lio th yro n in e Hoạt tính: T-3 >>> T-4, nhưng mất hiệu lực rất nhanh  thyroxin được dùng làm thuốc; trong cơ thể T-4 chuyển hóa thành T-3 hoạt tính.
Vai trò sinh học: Thực hiện các chức năng chuyển hóa cơ bản (sinh tổng hợp protein, acid nhân và chuyển hóa vật chất khác). Thiểu năng giáp: Gây bướu cổ:  chuyển hóa cơ bản tới 50%, đần độn. Thiếu iod cũng gây bướu cổ (ăn muối trộn NaI để phòng). Điều trị: Dùng hormon giáp hoặc thuốc hoạt tính tương tự. Cường giáp:  chuyển hóa cơ bản > 100%; Mắc bệnh basedow: Tăng nhịp tim, gầy, đen da, tăng thân nhiệt v.v... Tuyến giáp thu gom iod trong máu, chuyển sang iod tự do, sau đó iodo hóa tyrosin và dự trữ trong tuyến để tạo hormon. Thuốc kháng giáp: Cấu trúc: Các khung cơ bản 2-thioimidazol, 2-thiouracil (kiểu thiourê). H R N S R N SH NH N O
D/c 2-thioimidazol D/c 2-thiouracil Thuốc: Carbimazol, methimazol Thiouracil, propylthiouracil v.v.. Tác dụng: Ức chế iodo hóa tyrosin(th ành phần liên kết thành thyroxin); Ức chế chuyển hóa thyroxine thành liothyronine ở ngoại vi. Bảng 24-Hormon giáp/dh Chỉ định: Cường giáp (bệnh Basedow), phẫu thuật liên quan tuyến giáp. Tác dụng KMM: Dùng thuốc kháng giáp, mức thyroxin/máu giảm; tuyến yên kích thích tuyến giáp tăng tiết làm nở to tuyến (như bướu cổ). Như vậy thuốc kháng giáp còn gọi là thuốc "gây bướu cổ". LEVOTHYROXIN NATRI Tên khác: Thyroxine natri; T-4 Nguồn gốc: Hormon thiên nhiên tuyến giáp.Sản xuất bằng tổng hợp. Công thức: I I CH 2 CH COO Na HO O . x H2O NH2 I I
Tên KH: 2-Amino-3-[4-(4-hydroxy-3,5-di-iodophenoxy)-3,5-di-iodophenyl] propionat natri Tính chất: Bột kết tinh-vô định hình màu trắng-vàng nâu, biến màu/AS. Khó tan/nước, ethanol; tan/ kiềm hydroxyd loãng. Định tính: - Trộn chất thử với H2SO4/chén sứ, đun: hơi màu tím (I2). - Tro sau nung cho phản ứng ion Na+. - Đo []D = +16 đến +20o. SKLM. Định lượng: 1).Vô cơ hóa > đo Ag. 2). HPLC. Chú ý: Tránh ánh sáng khi xử lý mẫu định lượng. Tác dụng: Levothyroxin là đồng phân tả tuyền, hoạt tính > thyroxin. Hấp thu khi uống, bị thức ăn cản trở. t1/2 3-10 ngày. Chỉ định: - Thiểu năng giáp cấp (phẫu thuật tuyến giáp; ung thư giáp).
- Bướu cổ (thiểu năng giáp mạn tính). NL, uống 0,05- 0,10 mg/lần/24 h; sau 2-4 tuần tăng 0,05 mg. Duy trì: 0,1-0,2 mg/lần/24 h. Nên uống vào lúc đói. Giảm liều: người già, bệnh tim . Cấp: Tiêm IV, bắt đầu 0,2-0,5 mg/lần; giảm liều tới hiệu qủa. TE, uống 25-150 g/lần/24 h (tùy tuổi). Dạng bào chế: Viên nén 25; 50; 75; 200 và 300 g; Lọ bột đông khô 200 và 500 g; Kèm d.d. natri clorid 0,9%. Tác dụng KMM: Qúa liều gây cường giáp. Bệnh tim dễ bị nặng th êm. Bảng 25-Hormon giap/dh Thyroxine-tiếp Thận trọng: Bệnh tim-mạch, đái tháo đường, dễ chảy máu, suy thận. Bảo quản: Tránh ánh sáng. Để ở nhiệt độ 2-8o C. LIOTHYRONINE NATRI Tên khác: T-3 I I NH2 HO O CO O Na CH 2 CH Công thức: I
Tên KH: 4-o-(4-Hydroxy-3-iodophenyl)-3,5-diiodo-L-tyrosine Tính chất: Bột kết tinh màu trắng sáng. Khó tan trong nước; tan trong alcol; Dễ tan trong NaOH lo ãng. Tác dụng: Tương tự thyroxine. Dễ hấp thu khi uống. t1/2 (HT)  1-2 ngày. Phát huy tác dụng sau uống 2 h (nhanh hơn thyroxine). Chỉ định: Thiểu năng giáp.Thích hợp bướu cổ cấp, điều trị thời hạn ngắn. - Bướu cổ: Liều dùng theo mức độ bệnh cú từng bệnh nhân. Liều thường dùng cho người lớn: Uống 25 g/24 h; tăng dần tới liều duy trì 60-75 g/24 h (chia 2-3 lần). - Suy giáp nặng (hôn mê giáp): Tiêm IV 5-25 g; sau 12 h tiêm nhắc lại. Dạng bào chế: Viên 0,02 và 0,05 mg. Thuốc tiêm 0,025 mg. Bảo quản: Tránh ánh sáng, không khí; đ ể ở 2-8o C. * Một số chế phẩm chống bướu cổ:
- Thyroid: Bột khô từ tuyến giáp lợn. Chứa thyroxine và liothyronine. NL, uống 15-180 mg/24 h. - Thyroglobulin: Hoạt chất tuyến giáp động vật. NL, uống 30-160 mg/24 h. PROPYLTHIOURACIL Công thức: H N H 7C3 S NH O Tên KH: 2,3-Dihydro-6-propyl-2-thioxopyrrimidin-4(1H)-on Bảng 26-Hormon giap/dh propylthiouracil-tiếp Tính chất: Bột màu trắng, vị đắng; dễ hỏng trong KK, ánh sáng. Tan nhẹ/ nước, ethanol; tan/ kiềm và amoniac. Hóa tính: Tính acid, tính khử. Định tính: Đun sôi trong dung dịch NaOH: Hơi NH3 bay lên.
SKLM, so với chuẩn. Định lượng: HPLC. Tác dụng: Ức chế tuyến giáp tiết thyroxin theo cơ chế chung. Uống hấp thu; t1/2 3-5 h (cường giáp). Phải theo dõi chặt chẽ khi dùng thuốc, đề phòng tích lũy. Chỉ định: - Cường giáp: Thời hạn dùng thuốc kéo dài 1-3 năm. Bảng 24-tuyen giap/dh Propylthiouracil-tiếp Điều trị: NL, uống lúc đầu 300 -900 mg/24 h; chia 3-4 lần. Duy trì: Uống 50-600 mg/24 h; chia 2-3 lần. TE, theo tuổi, uống 50-300 mg/24 h; chia 3-4 lần. - Chuẩn bị phẫu thuật cường giáp: Uống propylthiouracil, sau đó uống iod 6 mg/24 h; đợt 10 ngày. Tác dụng KMM: Đáng kể nhất là giảm bạch cầu, suy miễn dịch và viêm da;
Đau khớp, nổi mề đay, đau bụng, mệt mỏi, lạc vị giác. Thận trọng: Người suy giảm miễn dịch; giảm liều khi mang thai; Không uống thuốc trong thời kỳ cho con bú. Bảo quản: Tránh ánh sáng. Bảng 16.5. Một số thuốc kháng giáp khác Tên thuốc Công thức Liều dùng (24h) S NL, uống: Carbimazol Me N N COO Et Tấn công: 30-60 mg Duy trì: 5-15 mg Me NL, uống: Methimazole N SH Tấn công: 25-60 mg N Duy trì: 5-15 mg
Độc tính cao, đã bỏ Thiouracil Bảng 27-Hormon tụy/dh