CÁC LOẠI THUỐC CHỐNG LOẠN NHỊP TIM

Chia sẻ: Nguyen Uyen | Ngày: | Loại File: PDF | Số trang:12

Thêm vào BST

Báo xấu

217
lượt xem 8
download

Download Vui lòng tải xuống để xem tài liệu đầy đủ

Nhịp tim: Tính tự động. Nhĩ thu (0,1 s) 60 s / 0,8 s  70 nhịp Tâm trương toàn bộ Thất thu (0,4 s) (0,3 s) - Các yếu tố chủ yếu làm tăng nhịp tim: + Thần kinh giao cảm và các chất tác dụng giao cảm + [Ca++] cao ở dịch ngoài tế bào cơ (tim) + Hormon thượng thận và hormon tuyến giáp - Các yếu tố làm giảm nhịp tim : + Thần kinh phó giao cảm và các chất tác dụng phó giao cảm + [K+] cao ở dịch ngoài tế bào cơ (tim) + Sức cản mạch ngoài cao (động mạch chủ...

Chủ đề:

Bình luận(0) Đăng nhập để gửi bình luận!

Lưu

Nội dung Text: CÁC LOẠI THUỐC CHỐNG LOẠN NHỊP TIM

THUỐC CHỐNG LOẠN NHỊP TIM * Nhịp tim: Tính tự động. Nhĩ thu 60 s / 0,8 s  70 nhịp (0,1 s) Thất thu Tâm trương toàn bộ (0,4 s) (0,3 s) - Các yếu tố chủ yếu làm tăng nhịp tim: + Thần kinh giao cảm và các chất tác dụng giao cảm + [Ca++] cao ở dịch ngoài tế bào cơ (tim) + Hormon thượng thận và hormon tuyến giáp - Các yếu tố làm giảm nhịp tim :
+ Thần kinh phó giao cảm và các chất tác dụng phó giao cảm + [K+] cao ở dịch ngoài tế bào cơ (tim) + Sức cản mạch ngoài cao (động mạch chủ và ngoại vi) Bình thường: 60-80 nhịp / phút.Loạn nhịp: > 95 nhịp / phút * Nguyên nhân tăng nhịp tim: - Bẩm sinh; tuổi cao - Phẫu thuật - Ngộ độc và tác dụng phụ của thuốc THUỐC CHỐNG LOẠN NHỊP TIM Tác dụng: Tác động vào yếu tố điều hòa nhịp tim: trao đổi Na+, K+ và Ca++ qua màng tế bào cơ tim; điện tim (nút và các bó dẫn truyền ). Phân nhóm: Căn cứ vào khả năng tác động vào điện tim của thuốc 1. Nhóm I : Thuốc ức chế kênh Na+ nhanh (ổn định màng) + Kéo dài thời gian khử cực + Làm chậm dẫn truyền nhĩ-thất, dẫn truyền ngoại nút
(xem hoạt động điện tim) Còn chia thành các phân nhóm: I(a) : Kéo dài thời gian tái phân cực I(b) : Rút ngắn thời gian tái phân cực I(c) : Không ảnh hưởng Bảng 26-TM/dh 2. Nhóm II: Thuốc phong bế  -adrenergic Atenolon, propranolol…. (Học ở chương 10) 3. Nhóm III: Thuốc làm giảm lưu thông K+, giảm dẫn truyền nút, bó; Kéo dài thời gian khử cực. Danh mục: Amiodaron, Flecainid, Acecainid… 4. Nhóm IV: Các chất phong bế kênh Calci (các CEB) (CEB = Calcium Entry Blocking Drugs) Tác dụng: Ưu thế phong bế kênh calci, làm giảm tính tự động nút xoang, giảm dẫn truyền nút nhĩ-thất (A-V).
Đại diện: Verapamil  Một số thuốc QUINIDIN SULFAT Công thức: H2C CH H 3 2 4 7 5 1 N 8 6 HO 9 H . H2SO4 , 2 H2O H H3C O 2 1 2 N TKH: 6’-Methoxy cinchonan-9-ol sulfat (2 : 1) dihydrat Nguồn gốc: + Chiết thẳng từ vỏ cây cinchona + Chuyển đổi hoá học từ quinin (alcaloid đi kèm) 2 đồng phân đối quang: Quinin và quinidin Dược dụng: Chứa  20% hydroquinidin có hiệu lực, không độc. Tính chất: Bột kết tinh hình kim, vị rất đắng. Biến màu khi để lâu trong không khí, ánh sáng.
Độ tan: Dễ tan / ethanol (1 g/10 ml); tan / nước (1 g/100 ml); []D20 = +275o đến +287o (quinin quay trái) Định tính: Các phản ứng chung alcaloid Cinchona: + Dung dịch / nước + H2SO4  hu ỳnh quang xanh lơ / UV; + Phản ứng thaleoquinin: Quinidin /nước + nước Br2  màu vàng; thêm NH3: xuất hiện màu xanh lá cây. + Phản ứng ion SO42- (với BaCl2 cho tủa BaSO4, màu trắng). Bảng 27- LN tim/dh Quinidin-tiếp Định lượng: Acid-base/ acid acetic khan; HclO4 0,1 M. Tác dụng: Làm chậm nhịp tim do tác động trên điện tim; Hấp thu tốt ở đường tiêu hoá, thải trừ qua đường mật-ruột. Chỉ định: Loạn nhịp tim; ưu thế loạn nhịp nhĩ. Liều thường dùng: NL, uống 200-400 mg/lần  3-4 lần/24 h; Cấp: Tiêm IM d.d. quinidin gluconat: 600 mg > sau 2 giờ : 400 mg.
Sau chuyển sang uống duy trì. Dạng b/c: Viên 100; 200 và 300 mg; Viên giải phóng chậm 300 mg. Thuốc tiêm quinidin gluconat 80 mg/ml ( 50 mg quinidin). Hội chứng Cinchona: Do qúa liều hoặc không chịu thuốc: Mức trung bình: ù tai, mờ mắt loạn màu, nhức đầu. Nặng: Phong bế tim; đau đầu, hoảng loạn; tăng co bóp tử cung. Dùng thuốc dài ngày gây thiếu máu tan huyết, giảm bạch cầu. Chống chỉ định: Không đáp ứng thuốc cinchona, mang thai. Thận trọng: Rối loạn thính, thị giác; loạn công thức máu. Bảo quản: Tránh ánh sáng. PROCAINAMID HYDROCLORID Công thức: C 2H5 H2N C O N H C H2 C H2 N . HC l C 2H5 TKH: p-Amino-N-[2-(diethylamino) ethyl] benzamid hydroclorid
Điều chế: Cl Et H2N C H2 C H2 N ( Et ) 2 O 2N O2N C CO NH C H2 C H2 N Et O HC l + HCl Et +H H2N CO NH CH2 CH2 N Et Procainamid hydroclorid Tính chất: Bột kết tinh màu trắng, không mùi; biến màu trong không khí, ánh sáng. F = 166-170oC Độ tan: Dễ tan trong nước, ethanol; khó tan trong cloroform. Định tính: + Nhóm amin thơm I: tạo phẩm màu nitơ, màu đỏ (xem procain) + Phần HCl: kết tủa AgCl với AgNO3. Bảng 28- LN tim/dh Procainamid-tiếp + Dung dịch / nước cho kết tủa với thuốc thử chung alcaloid + Hấp thụ UV: Dung dịch trong HCl 0,1 M cho MAX 273 nm.
Định lượng: Đo nitrit dựa vào nhóm amin thơm I (xem procain) Tác dụng: Tương tự quinidin, nhưng phát huy tác dụng nhanh hơn. Dùng xen kẽ với quinidin để tác dụng nhanh và kéo dài. Chỉ định: Loạn nhịp tim. Với người chức năng thận bình thường: Người lớn, uống 250-500 mg/lần/3-6 h; cần thiết có thể tới 1 g/lần. Trẻ em, uống 12,5 mg/kg/lần  4 lần/24 h. Có thể truyền 500-600 mg/ 25-30 phút, dung dịch trong glucose 5%. Người cao tuổi, suy gan, thận phải giảm liều. Do độc tính nên hạn chế dùng thuốc kéo dài. Dạng bào chế: Viên 250 và 500 mg; dung d ịch truyền 1 g/100 ml. Tác dụng KMM: Hạ huyết áp, dọa ngừng tim khi nồng độ procainamid / máu cao. Chống chỉ định: Suy thận, nhược cơ, rối loạn điện tim, mức K+/máu thấp. Bảo quản: Tránh ánh sáng.
* Phân nhóm I(b): Rút ngắn thời gian tái phân cực. 1. LIDOCAIN HYDROCLORID (Xem thuốc gây tê) Tiêm IV, truyền chống nhanh tâm thất: NL, lần đầu: truyền 50-100 mg, tốc độ 25-50 mg/phút Sau 5 phút, nếu chưa đạt hiệu quả, truyền tiếp ẵ liều trên. Không vượt quá 250 mg/1 h. Người > 60 tuổi, thiểu năng tim: dùng liều thấp hơn. 2. TOCAINID HYDROCLORID CH3 Công thức: NH CO CH CH3 N H2 . HCl CH3 TKH: 2-Amino-N-(2,6-dimethylphenyl) propanamid hydroclorid Tính chất: Bột kết tinh màu trắng, vị đắng; tan trong nước Tác dụng: Cờu trúc gần desethyllidocain (dạng chuyển hoá lidocain). Làm giảm tính tự động điện tim, như lidocain .
Vì vậy hiệu qủa với loạn nhịp do rối loạn dẫn truyền tim. Bảng 29-TM/dh Tocainid-tiếp Chỉ định: Phòng và điều trị nhanh tâm thất (do khử cực sớm). Liều dùng: Người lớn, lúc đầu uống 400mg/8h; tiếp sau điều chỉnh liều, có thể dùng tới 600 mg/8 h Bảo quản: Tránh ánh sáng. * Phân nhóm I(c): Đặc điểm tác dụng: + Làm chậm phase-O, chậm dẫn truyền nút nhĩ- thất (A-V); + Không tác động lên thời gian tái phân cực. Chỉ định: Nhanh thất. 1. ENCAINID HYDROCLORID Liều dùng: Người lớn, uống 25 mg/lần x 3 lần/24 h 2. FLECAINID ACETAT Liều dùng: Người lớn, uống 100 mg/lần x 2 lần/24 h. Nhóm IV. THUỐC PHONG BẾ KÊNH CALCI
Tác dụng: Giảm lượng Ca++ vào nội bào cơ, Với tim: Chậm quá trình khử cực, kéo dài tâm trương (giãn cơ tim). Các CEB được dùng: 1. Chống đau thắt ngực: Ưu tiên giãn động mạch vành: Diltiazem > các CEB khác. 2. Chống tăng HA: Giãn động mạch toàn thân, hạ HA. 3. Chống loạn nhịp tim: Verapamil ưu thế hơn CEB khác. VERAPAMIL HYDROCLORID Công thức: CH3 CH(CH3)2 H3C O C H2 CH2 N CH2 CH2 CH2 C CN . HCl H3CO OCH3 O CH3 TKH: (xem HD I) Tính chất: Bột kết tinh màu trắng. F = khoảng 140oC Độ tan: Tan trong nước, ethanol, cloroform. Định tính: Hấp thụ UV: MAX 229 và 278 nm; E278/ E229 = 0,35-0,39.
(20 mg/100 ml HCl 0,01 M) SKLM, so với verapamil hydroclorid chuẩn Định lượng: Acid-base / ethanol 96%; NaOH 0,1 M; đo điện thế. Bảng 30-TM/dh Verapamil-tiếp Tác dụng: Giảm: Tính tự động xoang nhĩ, dẫn truyền nhĩ-thất (A-V). liều uống > liều tiêm do bị chuyển hoá nhanh ở gan. Chỉ định: Loạn nhịp tim; ưu thế nhịp nhanh trên thất. Liều dùng: NL: Uống 80 mg/lần  3-4 lần/24 h. Cấp: Tiêm IV chậm 5-10 mg/lần; lần tiêm tiếp theo sau 30 phút. TE > 2 tuổi: uống 20 mg/lần  2-3 lần/24 h. Dạng bào chế: Viên 120 mg; ống tiêm 5 mg/2 ml. Tác dụng KMM: Hạ HA; chậm nhịp qúa mức đe dọa ngừng tim. Chống chỉ định: Suy tim, huyết áp thấp. Bảo quản: Tránh ánh sáng.