Lý thuyết y khoa: Tên thuốc CIPROBAY BAYER PHARMA

Chia sẻ: Abcdef_53 Abcdef_53 | Ngày: | Loại File: PDF | Số trang:13

Thêm vào BST

Báo xấu

108
lượt xem 6
download

Download Vui lòng tải xuống để xem tài liệu đầy đủ

viên bao film 250 mg : hộp 10 viên. viên bao film 500 mg : hộp 10 viên. dung dịch tiêm truyền 100 mg/50 ml : chai 50 ml. dung dịch tiêm truyền 200 mg/100 ml : chai 100 ml. THÀNH PHẦN Ciprofloxacine hydrochloride monohydrate tương ứng : Ciprofloxacine cho 1 viên Ciprobay 250 291 mg 250 mg cho 1 viên Ciprobay 500 582 mg 500 mg cho 1 chai 50 ml 100 mg cho 1 chai 100 ml 200 mg

Chủ đề:

Bình luận(0) Đăng nhập để gửi bình luận!

Lưu

Nội dung Text: Lý thuyết y khoa: Tên thuốc CIPROBAY BAYER PHARMA

CIPROBAY BAYER PHARMA viên bao film 250 mg : h ộp 10 viên. viên bao film 500 mg : h ộp 10 viên. dung dịch tiêm truyền 100 mg/50 ml : chai 50 ml. dung dịch tiêm truyền 200 mg/100 ml : chai 100 ml. THÀNH PHẦN cho 1 viên Ciprobay 250 Ciprofloxacine hydrochloride monohydrate 291 mg tương ứng : Ciprofloxacine 250 mg cho 1 viên Ciprobay 500 Ciprofloxacine hydrochloride monohydrate 582 mg tương ứng : Ciprofloxacine 500 mg cho 1 chai 50 ml Ciprofloxacine 100 mg cho 1 chai 100 ml Ciprofloxacine 200 mg DƯỢC LỰC Ciprofloxacin là m ột hoạt chất mới thuộc nhóm quinolone do Bayer AG phát triển. Chất này ức chế men gyrase (gyrase inhibitors) của vi khuẩn.
Vi sinh học : Ciprobay có hoạt tính mạnh, diệt khuẩn phổ rộng. Nó cản thông tin từ nhiễm sắc thể (vật chất di truyền) cần thiết cho chuyển hóa b ình thường của vi khuẩn. Điều này làm cho vi khuẩn bị giảm khả năng sinh sản một cách mau chóng. Do cơ chế tác động đặc hiệu n ày, Ciprobay không bị đề kháng song song với các kháng sinh khác không thuộc nhóm ức chế men gyrase. Vì vậy, Ciprobay có hiệu lực cao chống lại những vi khuẩn kháng các loại kháng sinh nh ư aminoglycoside, penicillin, cephalosporin, tetracycline và các kháng sinh khác. Trong khi sự phối hợp Ciprobay với kháng sinh họ b êta-lactam và các aminoglycosides chủ yếu tạo ra hiệu quả bổ sung và không thay đổi trong điều kiện in-vitro, thì trong điều kiện in-vivo, nó thường tạo ra hiệu quả cộng h ưởng (như khi phối hợp với azlocillin), đặc biệt trên động vật bị giảm bạch cầu trung tính. Ciprobay có thể phối hợp với các thuốc sau : Pseudomonas : azlocillin, ceftazidime. Streptococci : mezlocillin, azlocillin và các kháng sinh h ọ b-lactam có hiệu lực khác. Staphylococci : các kháng sinh h ọ b-lactam, đặc biệt isoxazolylpenicillin, vancomycin. Vi khuẩn kỵ khí : metronidazol, clindamycin. PHỔ KHÁNG KHUẨN Ciprobay tác động bằng cách diệt khuẩn. Theo các khảo nghiệm in-vitro : Các vi khuẩn sau được xem là có nhạy cảm : E. coli, Shigella, Salmonella, Citrobacter, Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Hafnia, Edwardsiella, Proteus (indole dương tính và indole âm tính), Providencia, Morganella, Yersinia ; Vibrio, Aeromonas, Plesiomonas, Pasteurella, Haemophilus, Campylobacter, Pseudomonas, Legionella,
Neisseria, Moraxella, Branhamella, Acinetob acter, Brucella ; Staphylococcus, Listeria, Corynebacterium, Chlamydia. Các vi khuẩn sau biểu thị các mức độ nhạy cảm khác nhau : Gardnerella, Flavobacterium, Alcaligenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococ cus pneumoniae, Streptococcus viridans, Mycoplasma hominis, Mycobacterium tuberculosis và Mycobacterium fortuitum. Các vi khuẩn sau thường đề kháng : Streptococcus faecium, Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides. Với một vài ngoại lệ, các vi khuẩn yếm khí có độ nhạy cảm từ vừa phải (nh ư Peptococcus, Peptostreptococcus) đến đề kháng (như Bacteroides). Ciprobay không có hiệu lực kháng Treponema pallidum. DƯỢC ĐỘNG HỌC Độ khả dụng sinh học của Ciprobay khoảng 70-80%. Nồng độ tối đa trong máu đạt được sau khi uống thuốc 60-90 phút. Ciprobay hiện diện với nồng độ cao tại những vị trí nhiễm trùng chẳng hạn như trong các dịch của cơ thể và trong các mô. Thời gian bán hủy 3-5 giờ. Chỉ cần uống thuốc hai lần mỗi ngày vào buổi sáng và buổi chiều tối. Sau khi truyền tĩnh mạch, 75% liều đ ược dùng sẽ bị bài tiết qua nước tiểu và thêm 14% qua phân. Hơn 90% hoạt chất sẽ bị bài tiết trong 24 giờ đầu tiên. Bảng sau biểu thị nồng độ Ciprobay (mg/l) sau khi ti êm truyền 30 phút và sau khi cho uống. Thời gian sau khi kết thúc truyền và uống thuốc 1 giờ 2 giờ 4 giờ 8 giờ 12 giờ 30 phút 100 mg TM 0,8 0,6 0,4 0.3 0.1 0.1 200 mg TM 1,7 2,1 0,7 0,4 0,2 0,1 400 mg TM 3,7 4,6 1,7 1,0 0,5 0,2
250 mg uống 0,9 1,3 0,9 0,5 0,3 0,2 500 mg uống 1,7 2,5 2,0 1,3 0,6 0,4 750 mg uống 2,9 3,5 2,9 1,7 0,8 0,5 Các số liệu khác : Thời gian bán hủy trong huyết thanh xấp xỉ 4 giờ (3 -5 giờ). Thể tích phân bố (ở giai đoạn hằng định) xấp xỉ 2,8 l/kg. Độ thanh lọc thận xấp xỉ 5 ml/phút kg. Độ gắn kết protein xấp xỉ 30%. Độ thẩm thấu dung dịch truyền 300 mOsm. Thành phần NaCl dung dịch truyền 900 mg/100 ml. CHỈ ĐỊNH Các bệnh nhiễm trùng có biến chứng và không biến chứng gây ra do các bệnh nguyên nhạy cảm với ciprofloxacin. - Các bệnh nhiễm trùng của : . đường hô hấp. Trong các tr ường hợp viêm phổi do phế cầu (Pneumococcus) ở bệnh nhân ngoại trú, không nên dùng Ciprobay như là một thuốc đầu tay. Tuy nhiên Ciprobay có thể được dùng trong trường hợp viêm phổi do Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Pseudomonas, Haemophilus, Branhamella , Legionella và Staphylococcus. . tai giữa (viêm tai giữa) và các xoang (viêm xoang), đ ặc biệt nguyên nhân do vi khuẩn gram âm, kể cả Pseudomonas hay Staphylococcus, . mắt, . thận và/hoặc đường tiết niệu, . cơ quan sinh dục, kể cả bệnh lậu, vi êm phần phụ, viêm tiền liệt tuyến,
. ổ bụng (như nhiễm trùng đường tiêu hóa hoặc đường mật, viêm phúc mạc), . da và mô mềm, . xương khớp, - Nhiễm trùng huyết. - Nhiễm trùng hoặc có nguy c ơ nhiễm trùng (dự phòng) trên bệnh nhân có hệ miễn dịch suy yếu (như bệnh nhân bị suy giảm miễn dịch hoặc có tình trạng giảm bạch cầu). - Chỉ định cho tình trạng khử nhiễm ruột có chọn lọc trên bệnh nhân suy giảm miễn dịch (Ciprobay dạng uống). CHỐNG CHỈ ĐỊNH Không được dùng Ciprobay trong các trư ờng hợp quá mẫn cảm với hóa trị liệu bằng ciprofloxacin hoặc các quinolone khác. Không đ ược chỉ định Ciprobay cho trẻ em, thiếu ni ên đang tăng trưởng và phụ nữ mang thai hoặc cho con bú, vì không có thông tin nào v ề tính an toàn của thuốc trên nhóm bệnh nhân này, và vì các thực nghiệm trên súc vật cho thấy rằng không thể loại trừ hoàn toàn nguy cơ tổn thương sụn khớp của những cơ thể chưa phát triển hoàn toàn về kích thước. Các thực nghiệm trên súc vật vẫn chưa thu được bằng chứng nào về các ảnh hưởng sinh quái thai (dị dạng). THẬN TRỌNG L ÚC DÙNG Ciprobay phải dùng một cách thận trọng ở ng ười lớn tuổi. Trong các tr ường hợp động kinh hoặc có các th ương tổn thần kinh trung ương khác (như giảm ngưỡng co giật, tiền căn co giật, giảm l ưu lượng tuần hoàn não, thay đổi cấu trúc não hoặc đột quỵ), Ciprobay chỉ nên dùng sau khi thấy ích lợi của điều trị ưu thế hơn nguy cơ, vì các bệnh nhân này có thể bị nguy hiểm do tác dụng phụ lên thần kinh trung ương. TƯƠNG TÁC THUỐC
Ion sắt, sucralfate hoặc thuốc kháng acid có chứa nhôm, magnesium v à calcium làm giảm sự hấp thu của Ciprobay dạng uống. V ì vậy, nên uống Ciprobay 1-2 giờ trước khi uống thuốc kháng acid hoặc tối thiểu 4 giờ sau khi uống thuốc kháng acid. Sự hạn chế này không áp dụng cho các thuốc kháng acid không có chứa nhôm hydroxide và magnesium hydroxide (như dùng được thuốc chẹn thụ thể H2). Dùng đồng thời Ciprobay và theophylline có thể gây ra sự gia tăng ngoại ý nồng độ theophylline trong huyết thanh. Điều này có thể dẫn đến các tác dụng không mong muốn do theophylline gây ra. Nếu buộc phải dùng đồng thời hai chế phẩm, nên kiểm tra nồng độ theophylline trong huyết thanh và nên giảm liều theophylline một cách hợp lý. Từ các thí nghiệm trên súc vật, người ta biết rằng sự phối hợp quinolone (các chất ức chế men gyrase) liều rất cao với vài thuốc kháng viêm không phải steroid (ngoại trừ acetylsalicylic acid) có thể gây ra co giật. Cho đến nay, những phản ứng như thế vẫn chưa quan sát thấy ở bệnh nhân uống Ciprobay. Trong một số trường hợp đặc biệt, ng ười ta vẫn ghi nhận có sự gia tăng th oáng qua của creatinine huyết thanh khi d ùng đồng thời Ciprobay và cyclosporin. Vì lẽ đó, cần phải thường xuyên theo dõi nồng độ creatinine huyết thanh (mỗi tuần hai lần) cho những bệnh nhân này. Dùng đồng thời Ciprobay với warfarin có thể l àm tăng hoạt tính của warfarin. Trong những trường hợp đặc biệt, dùng đồng thời Ciprobay với glibenclamide có thể làm tăng hoạt tính của glibenclamide (hạ đ ường huyết). Probenecid cản trở sự bài tiết qua thận của Ciprobay. Dùng đồng thời Ciprobay với probenecid có thể làm tăng nồng độ huyết thanh của Ciprobay. Metoclopramide làm gia tăng hấp thu Ciprobay l àm cho thời gian đạt nồng độ tối đa trong huyết t ương ngắn hơn. Không có ảnh hưởng lên độ khả dụng sinh học của Ciprobay. TÁC DỤNG NGOẠI Ý
Các tác dụng phụ sau đã được ghi nhận trong thời gian dùng ciprofloxacin, nhưng không nhất thiết đều xảy ra ở mọi bệnh nhân. Các tác dụng phụ sau đây đã được thấy : - Ảnh hưởng lên đường tiêu hóa : Buồn nôn, tiêu chảy, nôn, rối loạn ti êu hóa, đau bụng, đầy hơi hoặc mất cảm giác ngon miệng. Nếu bị tiêu chảy trầm trọng và kéo dài trong hoặc sau điều trị, phải đi khám bệnh vì triệu chứng này có thể che khuất bệnh ti êu hóa trầm trọng (viêm đại tràng giả mạc) cần phải điều trị ngay lập tức. Trong những tr ường hợp này, phải ngưng dùng Ciprobay và thay thế bằng một trị liệu thich hợp (nh ư uống vancomycin 250 mg dùng 4 lần trong 24 giờ). Chống chỉ định dùng thuốc kháng nhu động ruột. - Ảnh hưởng lên hệ thần kinh : Chóng mặt, nhức đầu, mệt mỏi, mất ngủ, kích động, run rẩy. Rất hiếm : liệt ngoại biên, vã mồ hôi, dáng đi không vững vàng, co giật, trạng thái lo âu, bị ác mộng, lú lẫn, trầm cảm, ảo giác, một số tr ường hợp có phản ứng tâm thần (thậm chí tiến triển tới hành vi gây nguy hiểm cho bản thân). Các phản ứng này đôi khi xảy ra sau liều Ciprobay đầu tiên. Trong những trường hợp này, phải ngưng dùng Ciprobay ngay l ập tức và thông báo cho thầy thuốc. - Phản ứng trên những giác quan : Rất hiếm : mất cảm giác về mùi, vị, rối loạn thị lực (như nhìn đôi, nhìn màu), ù tai, rối loạn thính lực tạm thời, đặc biệt ở tần số cao. - Phản ứng quá mẫn cảm : Các phản ứng này đôi khi xảy ra sau liều Ciprobay đầu tiên. Trong những trường hợp này, phải ngưng dùng Ciprobay ngay l ập tức và thông báo cho thầy thuốc.
Phản ứng ở da như nổi ban, ngứa, sốt do thuốc. - Rất hiếm : Xuất huyết dạng chấm (petechiae), bóng xuất huyết (haemorrhagic bullae), v à nốt nhỏ (papules) với lớp bọc chắc biểu hiện sự li ên quan với mạch máu (viêm mạch). Hội chứng Stevens-Johnson, hội chứng Lyell Viêm thận kẽ, viêm gan, hoại tử tế bào gan rất hiếm khi dẫn đến suy gan đe dọa tính mạng. Phản ứng phản vệ hay kiểu phản vệ (ph ù mặt, phù mạch, phù thanh quản ; khó thở tiến triển đến tình trạng choáng đe dọa tính mạng) có thể xảy ra, đôi khi sau liều Ciprobay đầu tiên. Trong những trường hợp này, phải ngưng dùng Ciprobay ngay lập tức và cần phải điều trị (điều trị choáng). - Ảnh hưởng lên hệ tim mạch : Rất hiếm : nhịp tim nhanh, ph ừng mặt, c ơn migrain, ngất. - Ảnh hưởng khác : Ở các khớp : rất hiếm : khó chịu ở khớp, cảm giác uể oải, đau c ơ, viêm bao gân, hơi nhạy cảm với ánh sáng, giảm chức năng thận thoáng qua kể cả suy thận tạm thời. - Một số trường hợp hiếm đã xảy ra viêm gân Achill trong thời gian dùng Ciprobay. Tình trạng viêm gân Achill có thể dẫn đến đứt gân. Vì vậy, khi có dấu hiệu viêm gân Achill (như sưng đau), nên ngưng dùng Ciprobay và đi khám bệnh. - Ảnh hưởng lên máu và sự tạo máu : Tăng bạch cầu ưa eosin, giảm tế bào bạch cầu, chứng giảm bạch cầu hạt, thiếu máu, giảm tiểu cầu ; rất hiếm : tăng bạch cầu, tăng tiểu cầu, thiếu máu tán huyết, biến đổi giá trị của prothrombin. - Ảnh hưởng lên các tham số xét nghiệm/cặn lắng n ước tiểu :
Có thể làm tăng thoáng qua các transaminase và phosphatase ki ềm, cũng như gây vàng da tắc mật, đặc biệt trên những bệnh nhân có tổn th ương gan trước đó ; tăng thoáng qua urea, creatinine hay bilirubin trong huy ết thanh ; tăng đường huyết : trên những ca đặc biệt, có thể có tinh thể niệu và huyết niệu. - Phản ứng tại chỗ rất hiếm : viêm tĩnh mạch. Lưu ý cho những người điều khiển phương tiện, máy móc : Ngay cả khi dùng thuốc theo đúng hướng dẫn, thuốc có thể ảnh h ưởng lên tốc độ phản xạ đến mức giảm khả năng điều khiển xe cộ và vận hành máy móc. Ảnh hưởng càng nhiều hơn khi dùng thuốc cùng với rượu. LIỀU LƯỢNG và CÁCH DÙNG Liều lượng : Trừ khi thuốc được kê toa theo cách khác, liều hướng dẫn sau đây được đề nghị : Ciprobay dạng uống : Liều duy nhất/hàng ngày cho Chỉ định người lớn (mg Ciprofloxacin) uống Nhiễm trùng hô hấp : - tùy độ trầm trọng và vi khuẩn 2 x 250-500 Nhiễm trùng tiết niệu : - cấp, không biến chứng 2 x 125 đến 1-2 x 250 - viêm bàng quang ở phụ nữ (tiền mãn liều duy nhất 250 kinh) - biến chứng 2 x 250-500 Lậu : - ngoài cơ quan sinh dục 2 x 125 - cấp, không biến chứng liều duy nhất 250 Nhiễm trùng khác* (xem phần chỉ 2 x 500
định) * Nhiễm trùng rất trầm trọng, đe dọa 2 x 750 tính mạng, như : - Streptococcal pneumonia - Nhiễm trùng tái phát trong xơ nang (cystic fibrosis) - Nhiễm trùng xương và khớp - Nhiễm trùng huyết - Viêm phúc mạc Đặc biệt khi có sự hiện diện của Pseudomonas, Staphylococcus hay Streptococcus Trong nhiễm trùng tiết niệu do Chlamydia, nếu cần, nên tăng liều hàng ngày lên đến 2 x 750 mg. Bệnh nhân lớn tuổi nên dùng liều càng thấp càng tốt, tùy theo độ trầm trọng của bệnh và độ thanh thải creatinine. Vì độ trầm trọng của bệnh hoặc vì những lý do khác, người ta đề nghị nên khởi đầu điều trị bằng ciprofloxacin dạng tĩnh mạch, nếu bệnh nhân không thể dùng viên bao film. Ciprobay dạng tiêm, truyền tĩnh mạch : Liều duy nhất/hàng ngày cho người Chỉ định lớn (mg Ciprofloxacin) (2 x mỗi 12 giờ/ngày hay 3 x mỗi 8 giờ/ngày) Tiêm tĩnh mạch Nhiễm trùng hô hấp : - tùy độ trầm trọng và vi khuẩn 2 x 200-400 Nhiễm trùng tiết niệu : - cấp, không biến chứng 2 x 100 - viêm bàng quang ở phụ nữ liều duy nhất 100 (tiền mãn kinh) - biến chứng 2 x 200
Lậu : - ngoài cơ quan sinh dục 2 x 100 - cấp, không biến chứng liều duy nhất 100 Nhiễm trùng khác* (xem phần 2 x 200-400 chỉ định) * Nhiễm trùng rất trầm trọng, đe 3 x 400 dọa tính mạng, như : - Streptococcal pneumonia - Nhiễm trùng tái phát trong xơ nang (cystic fibrosis) - Nhiễm trùng xương và khớp - Nhiễm trùng huyết - Viêm phúc mạc Đặc biệt khi có sự hiện diện của Pseudomonas, Staphylococcus hay Streptococcus Sau khi điều trị bằng đường truyền tĩnh mạch có thể tiếp tục chuyển qua đ ường uống. Bệnh nhân lớn tuổi nên dùng liều càng thấp càng tốt, tùy theo độ trầm trọng của bệnh và độ thanh thải creatinine. Rối loạn chức năng gan và thận : 1. Giảm chức năng thận : Độ thanh thải creatinine < 20 ml/phút hoặc nồng độ creatinine huyết thanh > 3 mg/100 ml : 2 x nửa đơn vị của liều bình thường/ngày hay 1 x 1 liều bình thường/ngày. 2. Giảm chức năng thận + lọc máu : Liều dùng giống trường hợp giảm chức năng thận : trong những ngày lọc máu sau khi lọc máu. 3. Giảm chức năng thận + CAPD (thẩm phân phúc mạc li ên tục ở những bệnh nhân ngoại trú) :
- Bổ sung Ciprobay dạng dịch truyền vào dịch lọc (nội phúc mạc) : 50 mg Ciprobay/lít dịch lọc, cho dùng 4 lần/ngày, mỗi 6 giờ. - Dùng Ciprobay viên bao film (u ống) 1 x 500 mg viên bao film (hay 2 x 250 mg viên bao film), cho dùng 4 lần/ngày, mỗi 6 giờ. 4. Giảm chức năng gan : Không cần chỉnh liều. 5. Giảm chức năng gan và thận : Liều dùng giống trường hợp giảm chức năng thận : xác định nồng độ Ciprobay trong huyết thanh nếu có thể. Cách dùng : Ciprobay dạng uống : Uống nguyên viên với một ít nước. Thuốc được uống không phụ thuộc v ào giờ ăn. Nếu uống thuốc lúc đói, hoạt chất có thể đ ược hấp thụ nhanh hơn. Ciprobay dạng tiêm, truyền tĩnh mạch : Cách dùng đường tĩnh mạch khoảng 30 phút cho 100 và 200 mg hay 60 phút cho 400 mg. Dung dịch truyền có thể dùng trực tiếp hay sau khi pha với các loại dịch truyền tĩnh mạch khác. Dung dịch truyền có thể t ương thích với các dung dịch sau : dung dịch n ước muối sinh lý, dung dịch Ringer và Ringer's lactate, dung dịch glucose 5% và 10%, dung dịch fructose 10%, dung dịch glucose 5% với NaCl 0,225% hoặc NaCl 0,45%. Khi dịch truyền Ciprobay đ ược pha với các loại dịch truyền thích hợp, dung dịch này nên được dùng ngay sau khi chuẩn bị xong, vì những lý do về vi sinh học và sự nhạy cảm với ánh sáng. Các tình trạng bất tương hợp quan trọng :
Trừ khi biết chắc chắn có sự tương thích của thuốc với các dung dịch / thuốc, dung dịch truyền căn bản nên dùng tách riêng. Các dấu hiệu bất tương thích có thể thấy được gồm : kết tủa, đổi màu. Dung dịch Ciprobay có thể bất t ương thích với mọi dung dịch / thuốc bất ổn định về mặt vật lý và hóa học ở pH của dung dịch Ciprobay (nh ư penicillin, dung dịch heparin), đặc biệt khi kết hợp với dung dịch kiềm (pH của dung dịch Ciprobay truyền : 3,9-4,5). Liệu trình dùng thuốc : Liệu trình điều trị tùy thuộc vào độ trầm trọng của bệnh diễn tiến trên lâm sàng và diễn tiến vi trùng học. Về căn bản, điều trị nên được tiếp tục một cách hệ thống tối thiểu 3 ngày sau khi hết sốt hoặc hết triệu chứng lâm sàng. Liệu trình điều trị trung bình : 1 ngày cho l ậu cấp, viêm bàng quang, đến 7 ngày cho nhiễm trùng thận, đường tiết niệu và ổ bụng, suốt toàn bộ giai đoạn giảm bạch cầu của bệnh nhân bị giảm sức đề kháng, tối đa 2 tháng trong vi êm xương và 7-14 ngày trong t ất cả những nhiễm khuẩn khác. Điều trị nên tiến hành tối thiểu 10 ngày trong nhiễm trùng do Streptococcus vì nguy cơ xảy ra biến chứng muộn. Sau vài ngày điều trị, có thể thay thế trị liệu Ciprobay tĩnh mạch bằng Ciprobay uống.