Thuốc statin

Chia sẻ: Quynh Quynh Ha | Ngày: | Loại File: PDF | Số trang:4

Thêm vào BST

Báo xấu

126
lượt xem 6
download

Download Vui lòng tải xuống để xem tài liệu đầy đủ

Statins là một trongnhững loại thuốc làm hạ cholesterol máu, nó có cơ chế hoạt động là làm giảm sự sản xuất cholesterol của gan. Statin ức chế loại enzyme chịu trách nhiệm tạo ra cholesterol của gan.

Chủ đề:

Bình luận(0) Đăng nhập để gửi bình luận!

Lưu

Nội dung Text: Thuốc statin

Thuốc statin Statins là một trongnhững loại thuốc làm hạ cholesterol máu, nó có cơ chế hoạt động là làm giảm sự sản xuất cholesterol của gan. Statin ức chế loại enzyme chịu trách nhiệm tạo ra cholesterol của gan. Loại enzyme này được gọi là hydroxy-methylglutaryl- coenzyme A reductase (HMG-CoA reductase). Nói theo cách khoa học, statins là chất ức chế HMG-CoA reductase. Cholesterol đóng vai trò quan trọng trong các chức năng bình thường của tất cả các tế bào của cơ thể. Tuy nhiên, nó lại có thể tạo ra các mảng xơ vữa bên trong lòng động mạch. Các mảng xơ vữa này sẽ gây nghẽn ở các động mạch làm giảm dòng máu đi đến các mô mà những động mạch này cung cấp. Khi các mảng xơ vữa này bị vỡ ra, các cục máu đông sẽ được tạo thành ở trên chỗ vỡ của các mảng xơ vữa đó, do đó gây tắc nghẽn và làm giảm lượng máu lưu thông qua các động mạch nhiều hơn nữa. Khi lượng máu lưu thông giảm đi đủ nhiều ở các động mạch cung cấp cho tim sẽ dẫn đến các cơn đau thắt ngực. Nếu cục máu đông xuất hiện ở các mảng xơ vữa trong các mạch máu ở não có thể dẫn đến đột quỵ. Nếu cục máu đông xuất hiện ở các mảng xơ vữa ở chân, chúng có thể làm bệnh nhân đi khập khiễng cách hồi (đau ở chân khi đi bộ). Bằng cách làm giảm sự sản xuất cholesterol, statin có khả năng làm chậm lại quá trình hình thành các mảng xơ vữa mới và đôi khi có thể làm giảm kích thước các mảng xơ vữa hiện đang tồn tại. Ngoài ra, vì một nguyên nhân vẫn chưa được hiểu hết, statins còn có khả năng làm cho các mảng xơ vữa vững chắc hơn, khiến chúng khó bị vỡ ra gây huyết khối (các cục máu đông) Tầm quan trọng của cholesterol trong bệnh lý xơ vữa động mạch đã được các nhà khoa học chấp nhận một cách rộng rãi. Các nghiên cứu trong những năm gần đây cho thấy giảm cholesterol một cách tích cực có thể cho nhiều lợi ích hơn là giảm cholesterol một cách vừa phải. Xơ vữa động mạch là một quá trình phức tạp có liên quan đến nhiều yếu tố chứ không chỉ là cholesterol. Chẳng hạn như các nhà khoa học đã khám phá ra rằng hiện tượng viêm ở các thành động mạch có thể là một yếu tố quan trọng trong bệnh lý xơ vữa động
mạch. Ngoài làm giảm nồng độ cholesterol, statin còn có khả năng làm giảm viêm. Khả năng làm giảm viêm của statins không phụ thuộc vào khả năng làm giảm cholesterol của nó. Ngoài ra, hiệu quả kháng viêm của statin có thể thấy được sau khoảng 2 tuần bắt đầu sử dụng statin. Statin được sử dụng trong những trường hợp nào? Statin được sử dụng để phòng ngừa và điều trị những trường hợp xơ vữa động mạch gây đau ngực, đau thắt ngực, đột quỵ, đi khập khiễng cách hồi ở những bệnh nhân đau có nguy cơ bị xơ vữa động mạch. Những yếu tố nguy cơ của xơ vữa động mạch bao gồm: Nồng độ cholesterol tăng một cách bất thường.  Có tiền sử gia đình bị đau tim (đặc biệt là khi ở tuổi còn trẻ)  Tăng tuổi tác  Đái tháo đường  Hầu hết những bệnh nhân được điều trị với statin đều do có nồng độ cholesterol trong máu cao. Mặc dù việc giảm cholesterol có thể quan trọng, nhưng bệnh lý tim mạch rất phức tạp và, như đã được đề cập ở phía trên, những yếu tố khác như quá trình viêm cũng có thể đóng một vai trò nào đó. 35% người bị cơn đau thắt ngực không có nồng độ cholesterol máu cao, mặc dù hầu hết trong số họ đều bị xơ vữa động mạch. Điều này có nghĩa là nồng độ cholesterol cao không phải luôn luôn là điều kiện cần thiết cho sự hình thành các mảng xơ vữa. Do vẫn chưa xác định được rõ ràng tác dụng của statin có phải là nguyên nhân gây ra những hiệu quả có lợi của nó hay không, nên mục tiêu khi sử dụng statin để điều trị không nên chỉ giới hạn trong việc làm giảm cholesterol xuống nồng độ bình thường mà còn nên dùng để ngăn ngừa các biến chứng của xơ vữa động mạch (đau thắt ngực, đột quỵ, đi khập khiễng cách hồi, và tử vong). Ý tưởng này có tính chất quan trọng do nó cho phép những người đang có nguy cơ bị xơ vữa động mạch nhưng nồng độ cholesterol trong máu không cao có thể được xem xét điều trị với statin. Statin, tương tự như thuốc ức chế men chuyển, là một nhóm thuốc quan trọng vì chúng đã được chứng minh rằng có khả năng làm giảm tần xuất bị đau tim, đột quỵ, và tử vong. Sự khác nhau giữa các statin Các statin khác nhau ở một số điểm. Điểm khác nhau dễ thấy nhất là khả năng làm giảm cholesterol của chúng. Hiện nay, atorvastatin (Lipitor) và rosuvastatin (Crestor) là những thuốc có khả năng làm giảm cholesterol nhiều nhất và fluvastatin (Lescol) có khả năng làm giảm cholesterol ít nhất. Các statin còn khác nhau ở mức độ tác dụng của chúng với những loại thuốc khác. Đặc biệt, so với các loại statin khác thì nồng độ của pravastatin (Pravachol) và rosuvastatin (Crestor) trong cơ thể hiếm khi tăng lên khi sử dụng chung với các loại thuốc khác. Hiện tượng này được giải thích là do những loại enzyme trong gan có chức năng đào thải pravastatin và rosuvastatin không bị ức chế bởi những loại thuốc có khả năng ức chế các enzyme có chức năng đào thải những loại statin khác. Điều này giúp ngăn không cho nồng độ của pravastatin và rosuvastatin tăng lên và có thể dẫn đến tăng nguy cơ ngộ độc, chẳng hạn như bệnh viêm cơ. Trong các nghiên cứu khoa học cho thấy những
bệnh nhân được sử dụng cùng lúc verapamil (Calan, Verelan, Verelan PM, Isoptin, Isoptin SR, Covera-HS) và simvastatin (Zocor) bị viêm cơ nhiều gấp 10 lần so với những bệnh nhân chỉ được sử dụng simvastatin một mình do verapamil làm gia tăng nồng độ simvastatin trong máu. Các loại statin còn khác nhau ở chỗ tần số gây ra một loại bệnh nặng nề của cơ là bệnh ly giải cơ vân. Cerivastatin (Baycol) đã được thu hồi khỏi các tiệm thuốc trên toàn thế giới do nó có thể gây ly giải cơ vân gấp từ 10 đến 100 lần nhiều hơn các loại statin khác. Ly giải cơ vân có thể xảy ra nhiều hơn ở những bệnh nhân sử dụng statin với những loại thuốc cũng có khả năng gây ly giải cơ vân hoặc những loại thuốc làm gia tăng nồng độ của statin trong máu. Những tác dụng phụ của statin Những tác dụng phụ thường gặp nhất là: Nhức đầu  Buồn nôn  Nôn ói  Táo bón  Tiêu chảy  Nổi mẩn  Yếu ớt  Đau cơ  Tác dụng phụ nặng nhất (và cũng may mắn là hiếm gặp nhất) của các statin là suy gan và ly giải cơ vân. Ly giải cơ vân là một tác dụng phụ nặng nề có thể gây tổn thương đến các cơ. Ly giải cơ vân thường bắt đầu bằng một cơn đau cơ và có thể diễn tiến đến mất các tế bào cơ, suy thận, và tử vong. Chúng thường xảy ra hơn khi sử dụng statin phối hợp với những loại thuốc mà chính bản thân chúng cũng có khả năng gây ly giải cơ vân hoặc với những loại thuốc ngăn sự đào thải của statin ra ngoài và tăng nồng độ statin trong máu. Do ly giải cơ vân có thể gây tử vong, do đó những cơn đau cơ hoặc đau khớp không giải thích được nguyên do xảy ra khi đang sử dụng statin nên được chú ý và được báo với bác sĩ ngay lập tức để có thể đánh giá thích hợp. Không nên sử dụng statin khi đang mang thai do nguy cơ bị những tác dụng ngược lên bào thai đang phát triển. Statin tương tác với những loại thuốc nào? Statin có một số tương tác thuốc quan trọng. Loại tương tác đầu tiên liên quan đến các enzyme ở gan chịu trách nhiệm đào thải statin. Các enzyme gan (đặc biệt là các enzyme gan sắc tố tế bào P-450) chịu trách nhiệm đào thải tất cả các loại statin trong cơ thể ngoại trừ pravastatin và rosuvastatin. Do đó, những loại thuốc ức chế hoạt động của những loại enzyme gan này làm gia tăng nồng độ của simvastatin, lovastatin, fluvastatin, và atorvastatin (nhưng không làm tăng nồng độ của pravastatin hoặc rosuvastatin) trong máu và có thể dẫn đến ly giải cơ vân. Những loại thuốc hoặc tác nhân ức chế những loại enzyme này bao gồm: Ức chế Protease (dùng để điều trị AIDS)  Erythromycin  Itraconazole (Sporanox)  Clarithromycin (Biaxin) 
Diltiazem (Cardizem, Dilacor, Tiazac)  Verapamil Calan, Verelan, Verelan PM, Isoptin, Isoptin SR, Covera-HS)  Nước ép nho  Một tương tác thuốc quan trọng khác xảy ra giữa statin và niacin hoặc các acid fibric, chẳng hạn như gemfibrozil (Lopid), clofibrate (Atromid-S) và fenofibrate (Tricor). Niacin và acid fibirc có thể gây ly giải cơ vân hoặc suy gan khi sử dụng một mình, và nếu sử dụng kết hợp với statin có thể làm gia tăng khả năng ly giải cơ vân và suy gan. Tuy nhiên, acid fibric và niacin thường được dùng một cách thận trọng khi phối hợp với phần lớn statin. Cholestyramine (Questran) cũng như colestipol (Colestid) nối kết với statin trong ruột và làm giảm sự hấp thu của chúng vào cơ thể. Để ngăn ngừa sự nối kết này, statin nên được sử dụng 1 giờ trước hoặc 4 giờ sau khi sử dụng cholestyramine hoặc colestipol. Một số loại statin atorvastatin (Lipitor),  fluvastatin (Lescol),  lovastatin (Mevacor),  pravastatin (Pravachol),  rosuvastatin (Crestor),  simvastatin (Zocor), và  pitavastatin (Livalo). 